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1. 发明申请

WO2009143246A3 ARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：芳香酰胺化合物，组合物和使用方法
公开(公告)号：WO2009143246A3
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/US2009044680
申请日：2009-05-20
申请人： GENENTECH INC , INST MEDICAL W & E HALL , BAELL JONATHAN , LESSENE GUILLAUME LAURENT , SLEEBS BRAD EDMUND , FAIRBROTHER WAYNE , FLYGARE WAYNE , KOEHLER MICHAEL
发明人： BAELL JONATHAN , LESSENE GUILLAUME LAURENT , SLEEBS BRAD EDMUND , FAIRBROTHER WAYNE , FLYGARE WAYNE , KOEHLER MICHAEL
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/517 , A61P35/02
CPC分类号： C07D215/38
摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic protein family members, compositions containing the compounds and uses of the compounds for preparing medicaments for treating diseases during which occurs expression one or more than one of an anti apoptotic protein family member.
摘要翻译：公开了抑制抗凋亡蛋白家族成员的活性的化合物，含有该化合物的组合物和该化合物用于制备治疗疾病的药物的用途，其中发生表达一种或多种抗凋亡蛋白家族成员。

2. 发明专利

AU2009249106A1 Arylsulfonamide compounds, compositions and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2009249106A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：AU2009249106
申请日：2009-05-20
申请人： GENENTECH INC , INST MEDICAL W & E HALL
发明人： SLEEBS BRAD EDMUND , FAIRBROTHER WAYNE , LESSENE GUILLAUME LAURENT , BAELL JONATHAN , KOEHLER MICHAEL , FLYGARE WAYNE
IPC分类号： C07D215/38
摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic protein family members, compositions containing the compounds and uses of the compounds for preparing medicaments for treating diseases during which occurs expression one or more than one of an anti-apoptotic protein family member.

3. 发明专利

CA2558615C AZABICYCLO-OCTANE INHIBITORS OF IAP 未知
公开(公告)号：CA2558615C
公开(公告)日：2013-10-29
申请号：CA2558615
申请日：2005-03-22
申请人： GENENTECH INC
发明人： COHEN FREDERICK , FAIRBROTHER WAYNE , FLYGARE JOHN , TSUI VICKIE HSIAO-WEI , KETELTAS STEPHEN FRANZ
IPC分类号： C07K5/062 , A61K31/403 , A61K38/04 , A61K38/05 , A61P35/00 , C07D203/02 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07D409/12 , C07K5/06 , C07K14/47
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I) in which X1 and X2 are independently O or S; L is a bond or -C(X3)-, -C(X3)NR12, -C(X3)O- wherein X3 is O or S and R12 is H or R1; R1 is alkyl, a carbocycle, carbocycle-substituted alkyl, a heterocycle or heterocycle-substituted alkyl, wherein each is optionally substituted with halogen, hydroxyl, mercapto, carboxyl, alkyl, haloalkyl, alkoxy, alkylsulfonyl, amino, nitro, aryl and heteroaryl; R2 is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, a heterocycle or heterocyclylalkyl; R3 is H or alkyl; R4 and R4' are independently H, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, or heteroaralkyl wherein each is optionally substituted with halogen, hydroxyl, mercapto, carboxyl, alkyl, alkoxy, amino and nitro; R5, and R5' are each independently H or alkyl; R6 is H or alkyl; and salts and solvates thereof.

4. 发明专利

AU2005228950A1 Azabicyclo-octane inhibitors of IAP 未知
公开(公告)号：AU2005228950A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：AU2005228950
申请日：2005-03-22
申请人： GENENTECH INC
发明人： FLYGARE JOHN , FAIRBROTHER WAYNE , KETELTAS STEPHEN FRANZ , COHEN FREDERICK , TSUI VICKIE HSIAO-WEI
IPC分类号： A61K31/403 , A61K38/04 , C07D203/02 , C07D209/02 , C07D409/12 , C07K5/06 , C07K14/47

5. 发明专利

CO2022018532A2 Compuestos macrocíclicos y métodos de uso de los mismos 未知
公开(公告)号：CO2022018532A2
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CO2022018532
申请日：2022-12-21
申请人： GENENTECH INC
发明人： FUHRMANN JAKOB , FAIRBROTHER WAYNE , WU HAO , MURRAY JEREMY
IPC分类号： A61P35/00 , A61K38/00 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K7/52 , C07K7/64 , C07K19/00
摘要： Se proveen compuestos macrocíclicos que comprenden un motivo de unión a la ubiquitina ligasa E3 (EULBM) y al menos un aminoácido, y métodos para preparar y usar tales EULBM macrocíclicos para el tratamiento del cáncer o de una condición fibrótica. También se proveen inductores químicos heterobifuncionales macrocíclicos de degradación (CIDE) que comprenden un motivo de unión a la ubiquitina ligasa E3 (EULBM) y un motivo de unión a la proteína diana (TPBM) unidos por al menos un aminoácido.

6. 发明专利

CA2558615A1 AZABICYCLO-OCTANE INHIBITORS OF IAP 未知
公开(公告)号：CA2558615A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：CA2558615
申请日：2005-03-22
申请人： GENENTECH INC
发明人： COHEN FREDERICK , TSUI VICKIE HSIAO-WEI , FAIRBROTHER WAYNE , FLYGARE JOHN , KETELTAS STEPHEN FRANZ
IPC分类号： A61K31/403 , A61K38/04 , C07D203/02 , C07D209/02 , C07D409/12 , C07K5/06 , C07K14/47

7. 发明公开

EP1740173A4 AZABICYCLO-OCTANE INHIBITORS OF IAP 审中-公开
标题翻译：氮杂双环辛烷IAP抑制剂
公开(公告)号：EP1740173A4
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：EP05725976
申请日：2005-03-22
申请人： GENENTECH INC
发明人： COHEN FREDERICK , FAIRBROTHER WAYNE , FLYGARE JOHN , TSUI VICKIE HSIAO-WEI , KETELTAS STEPHEN FRANZ
IPC分类号： C07K5/06 , A61K31/403 , A61K38/04 , A61P35/00 , C07D203/02 , C07D209/02 , C07D409/12 , C07K14/47
CPC分类号： C07K5/06026 , C07K14/4747
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I) in which X1 and X2 are independently O or S; L is a bond or -C(X3)-, -C(X3)NR12, -C(X3)O- wherein X3 is O or S and R12 is H or R1; R1 is alkyl, a carbocycle, carbocycle-substituted alkyl, a heterocycle or heterocycle-substituted alkyl, wherein each is optionally substituted with halogen, hydroxyl, mercapto, carboxyl, alkyl, haloalkyl, alkoxy, alkylsulfonyl, amino, nitro, aryl and heteroaryl; R2 is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, a heterocycle or heterocyclylalkyl; R3 is H or alkyl; R4 and R4' are independently H, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, or heteroaralkyl wherein each is optionally substituted with halogen, hydroxyl, mercapto, carboxyl, alkyl, alkoxy, amino and nitro; R5, and R5' are each independently H or alkyl; R6 is H or alkyl; and salts and solvates thereof.

8. 发明专利

AR122707A1 COMPUESTOS MACROCÍCLICOS Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR122707A1
公开(公告)日：2022-09-28
申请号：ARP210101716
申请日：2021-06-22
申请人： GENENTECH INC
发明人： FUHRMANN JAKOB , FAIRBROTHER WAYNE , WU HAO , MURRAY JEREMY
IPC分类号： C07K7/02 , A61K31/551 , A61K47/64 , A61P35/00 , C07K7/06 , C07K7/52 , C07K7/64 , C07K19/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto macrocíclico que comprende un motivo de unión a la ubiquitina ligasa E3 (EULBM) y al menos un aminoácido. Reivindicación 5: Un compuesto que tiene la fórmula (1) donde X¹ es un EULBM; X² es un a-D-aminoácido o un d-D-aminoácido; L²C es un a-D-aminoácido o un b-D-aminoácido o un enlace; L²B es un enlace o un aminoácido; L²A es un enlace o un aminoácido; y L¹A, L¹B y L¹C son cada uno independientemente un enlace o un aminoácido. Reivindicación 31: Un compuesto que tiene la fórmula (1) donde X¹ es un motivo de unión a VHL, que tiene la fórmula -X¹A-X¹B-X¹C-, donde X¹A se selecciona del grupo que consiste en L-Tle, L-bMe-Ile, L-Tle-Tria, L-Val, L-Ala, L-Abu, L-Pen, L-Cha, L-Cpa, L-Cba, L-bMe₂alilGly, L-AdaGly y L-ThpGly; X¹B es un L-Hyp o un F-L-Hyp; y X¹C se selecciona del grupo que consiste en D-MTPG, D-BiPhe, D-Ala, Aib, D-Bta, D-MtPhe, D-bRMeBiPhe, D-bSMeBiPhe, D-Phe(4Br), D-Phe(4Cl), D-Phe(4F), D-Phe(4CN) y D-Phe(4I); L²C se selecciona del grupo que consiste en Gly, D-Ala, bAla, D-PyrAla, D-Phe, D-BiPhe, D-Val, D-Gln, D-Lys y D-Lys(N₃); L²A y L²B forman un único enlace entre L²C y X²; L¹A y L¹B forman un único enlace entre L¹C y X²; L¹C se selecciona del grupo que consiste en D-Cys(S-ac), Gly, D-hCys(S-ac), NMe-D-Cys(S-ac), O1Pen, NMe-O1Pen, GABA, Ava, AEP, Ahx, Ahp, S1Pen, NMe-Ava, 2-aminoMePheAc, Nme-Ahx, aMe-Ava, bMe-Ava, gMe-Ava y 4PipAc; y X² es un motivo de unión a la proteína diana que tiene la fórmula (2), donde X²A-L¹⁰- se selecciona del grupo que consiste en D-Dap, D-Dap-NMe, NMe-D-Dap, D-b2Orn y D-Pip, y X³ se selecciona del grupo que consiste en (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)acetato de terc-butilo, (S)-2-(2,3,9-trimetil-4-fenil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)acetato de terc-butilo, N-(1-metil-6-fenil-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-il)carbamato de bencilo, 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-8-metoxi-1-metil-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina-4-il]-N-etilacetamida, 8-cloro-1,4-dimetil-6-fenil-4h-[1,2,4]triazolo[4,3-A][1,3,4]benzotriazepina, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-isoxazol[5,4-c]tieno[2,3-e]azepin-6-il)acetamida, 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-4H-[1,2]oxazol[5,4-d][2]benzazepin-4-il]acetamida, 4-acetamido-3-fluoro-N-((1r,4S)-4-hidroxiciclohexil)-5-((S)-1-feniletoxi)benzamida, 1-bencil-N5-ciclopropil-N3-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridina-3,5-dicarboxamida y 1-bencil-N3,N5-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridina-3,5-dicarboxamida. Reivindicación 32: Un compuesto que tiene la fórmula (1), donde X¹ es un motivo de unión a VHL, que tiene la fórmula -X¹A-X¹B-X¹C- donde X¹A es -NH-CH(R¹A)-C(O)- o un compuesto de fórmula (3), donde X¹A amina está unida a L¹C y X¹A carbonilo está unido a X¹B amina, y R¹A es hidrógeno, alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₈, cicloalquilo C₁-C₆ o tiol C₁-C₆; X¹B es un compuesto de fórmula (4), donde X¹B nitrógeno está unido a X¹A carbonilo, y X¹B carbonilo está unido a X¹C amina, y R² y R⁵⁰ son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo o halógeno; y X¹C es un compuesto de fórmula (5), donde X¹C amina está unida a X¹B carbonilo, y X¹C carbonilo está unido a L²C amina; R³A es hidrógeno, alquilo C₁-C₄, o un compuesto de fórmula (6), donde L³ es un enlace o metileno, A¹ es arilo C₅-C₆, heteroarilo de 5 a 6 miembros o heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros; R⁹ es el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁-C₄ no sustituido, halógeno, arilo C₅-C₆, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, donde el arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C₁-C₄ no sustituido y halógeno; y n18 es 0 ó 1; L²C se selecciona del grupo que consiste en: los compuestos del grupo de fórmulas (7), donde L²C carbonilo está unido a L²B amina, y L²C amina está unida a X¹C carbonilo; L²A y L²B forman un único enlace entre L²C y X²; L¹A y L¹B forman un único enlace entre L¹C y X²; L¹C se selecciona del grupo que consiste en un enlace, o los compuestos del grupo de fórmulas (8), donde L¹C amina está unida a L¹B carbonilo, y L¹C carbonilo está unido a X¹A amina; y X² es un motivo de unión a la proteína diana que tiene la fórmula (2), donde X²A tiene la fórmula (9), donde X²A carbonilo está unido a L¹A amina, X²A amina está unida a L²A carbonilo, y el tercer punto de unión está unido a L¹⁰; y donde L¹² y L¹³ son cada uno independientemente un enlace o alquilo C₁-C₁₀ sustituido o no sustituido, saturado, insaturado o parcialmente insaturado; y R¹² es hidrógeno o alquilo C₁-C₅ no sustituido, o R¹² se une opcionalmente con L¹⁰ para formar un heterocicloalquilo no sustituido; y X³ tiene la fórmula (10), donde los anillos A y B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en anillos de triazo, isoxazol, tieno, benzo, furanilo, selenofenilo y piridilo; cada R¹¹³ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁-C₄ no sustituido, -O-R¹¹³A o -CF₃, donde R¹¹³A es alquilo C₁-C₄ no sustituido; y n21 es 1, 2 ó 3; cada R¹⁰⁷ es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C₁-C₄ opcionalmente sustituido por halógeno o hidroxilo; y n20 es 1, 2 ó 3; y cada R¹⁰⁸ es independientemente halógeno o fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C₁-C₄ no sustituido, alcoxi C₁-C₄ no sustituido, ciano, -NR¹⁰⁹-(CH₂)ᵛ₅-R¹¹⁰ o -NR¹⁰⁹-C(O)-(CH₂)ᵛ₅-R¹¹⁰; y n19 es 1 ó 2.33. Reivindicación 45: Un complejo que comprende una proteína VHL y una proteína diana, unida no covalentemente al compuesto de las reivindicaciones 4, 18 - 27, 31 y 32 - 38, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde la proteína VHL está unida al EULBM y la proteína diana está unida al motivo de unión a la proteína diana. Reivindicación 54: Un método de tratamiento del cáncer que comprende la administración a un sujeto que necesite el mismo, una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 4, 18 - 27, 31 y 32 - 38, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 55: Un método de tratamiento de una afección fibrótica que comprende la administración a un sujeto que necesite el mismo de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 4, 18 - 27, 31 y 32 - 38, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

9. 发明专利

ES2524449T3 Inhibidores de IAP 未知
公开(公告)号：ES2524449T3
公开(公告)日：2014-12-09
申请号：ES05768304
申请日：2005-07-05
申请人： GENENTECH INC
发明人： COHEN FREDERICK , DESHAYES KURT , FAIRBROTHER WAYNE , FENG BAINIAN , FLYGARE JOHN , GAZZARD LEWIS , TSUI VICKIE
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/06 , A61P35/00
摘要： Un compuesto seleccionado entre compuestos de fórmula I y sales y solvatos de los mismos: en la que: X1, X2 y X3 son independientemente O o S; Y es (CHR7)n, O o S; en donde n es 1 o 2 y R7 es H, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, amino, arilamino, alquilamino, aralquilamino, alcoxi, ariloxi o aralquiloxi; A es un heterociclo de 5 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos opcionalmente sustituidos con amino, hidroxilo, mercapto, halógeno, carboxilo, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, acilo, aciloxi, acilamino, alcoxicarbonilamino, cicloalquilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino o un heterociclo; en donde cada sustitución con alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, acilo, aciloxi, acilamino, cicloalquilo y heterociclo está opcionalmente sustituida con hidroxilo, halógeno, mercapto, carboxilo, alquilo, alcoxi, haloalquilo, amino, nitro, ciano, cicloalquilo, arilo o un heterociclo; R1 es H o R1 y R2 forman juntos un anillo de 5-8 miembros; R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, un heterociclo o heterociclilalquilo; cada uno opcionalmente sustituido con hidroxilo, mercapto, halógeno, amino, carboxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi o alquiltio; R3 es H o alquilo; R4 y R4' son independientemente H, hidroxilo, amino, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en donde cada alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo está opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, mercapto, carboxilo, alquilo, alcoxi, amino y nitro; R5, y R5' son cada uno independientemente H o alquilo; R6, y R6' son cada uno independientemente H, alquilo, arilo o aralquilo.

10. 发明专利

AU2009249106A8 Arylsulfonamide compounds, compositions and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2009249106A8
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：AU2009249106
申请日：2009-05-20
申请人： GENENTECH INC , WALTER & ELIZA HALL INST MEDICAL RES
发明人： SLEEBS BRAD EDMUND , FAIRBROTHER WAYNE , LESSENE GUILLAUME LAURENT , BAELL JONATHAN BAYLDON , KOEHLER MICHAEL F T , FLYGARE JOHN
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/517 , A61P35/02
摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic protein family members, compositions containing the compounds and uses of the compounds for preparing medicaments for treating diseases during which occurs expression one or more than one of an anti-apoptotic protein family member.

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