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    • 3. 发明专利
      ES2494365T3 Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso 未知
    • Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso
    • ES2494365T3
    • 2014-09-15
    • ES09706948
    • 2009-01-29
    • GENENTECH INC , HOFFMANN LA ROCHE
    • DOTSON JENNAFER , HEFFRON TIM , OLIVERO ALAN , SUTHERLIN DANIEL P , WANG SHUMEI , ZHU BING-YAN , CHUCKOWREE IRINA , FOLKES ADRIAN , WAN NAN CHI
    • C07D487/04 , A61K31/505 , A61P35/00 , C07D519/00
    • Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C(>=O)NR10R11, -NR12C(>=O)R10, -NR12C(>=O)OR11, -NR12C(>=O)NR10R11, y heteroarilo C1-C20 donde heteroarilo C1-C20 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, alquil(C1-C12)-NR10R11, alquil(C1-C12)-OR10, arilo C6- C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H,-C(>=O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S(O)2NR10R11, y -S(O)2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono, donde heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CH3, -CN, -CF3, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CON(CH3)2, -NO2,-NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -OH, -OCH3, -SH, -NHC(>=O)NHCH3, y -S(O)2CH3; R4 se selecciona entre -NR10R13, -NR12C(>=O)R10, -NR10(alquilo C1-C12)NR10R13, -NR10(alquilo C1-C12)OR10, -NR10(alquilo C1-C12)C(>=O)NR10R13, -NR10((alquileno C1-C12))-(carbociclilo C3-C12), -NR10((alquileno C1-C12))- (heterociclilo C2-C20), -NR10((alquileno C1-C12))-(arilo C6-C20), -NR10(alquileno C1-C12)-(heteroarilo C1-C20), -OR10, -O((alquileno C1-C12))-(carbociclilo C3-C12), -O((alquileno C1-C12))-(heterociclilo C2-C20), -O((alquileno C1-C12))-(arilo C6-C20), -O((alquileno C1-C12))-(heteroarilo C1-C20), -((alquileno C1-C12))NR10R13, -((alquileno C1-C12))-(carbociclilo C3-C12), -((alquileno C1-C12))-(heterociclilo C2-C20), -((alquileno C1-C12))-(arilo C6-C20), -((alquileno C1-C12))- (heteroarilo C1-C20), -(alquinileno C2-C8)NR10R13, -(alquinileno C2-C8)-(carbociclilo C3-C12), -(alquinileno C2-C8)- (heterociclilo C2-C20), -(alquinileno C2-C8)-(arilo C6-C20), -(alquinileno C2-C8)-(heteroarilo C1-C20), -(alquileno C1-C12)- (arileno C6-C20)-(heterociclilo C2-C20), -(arilo C6-C20)-((alquileno C1-C12))-(heterociclilo C2-C20), -C(>=O)NR10R11, alquilo C1-C12, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, donde alquilo, alquileno, alquinilo, alquinileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3, y -S(O)2CH3; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, donde alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S(O)2NH2, -SCH3, -S(O)CH3, -CH2OCH3, -CH3, y -S(O)2CH3; o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al cual están anclados forman un anillo de heterociclilo C2-C20; y R13 se selecciona entre alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, donde alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S(O)2NH2, -SCH3, -S(O)CH3, -OCH2CH2-N(CH3)2, y -S(O)2CH3; o R10 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al cual están anclados forman un anillo de heterociclilo C2-C20; y en donde el término "heteroarilo" indica un anillo de 5 a 7 miembros aromático monovalente que es monocíclico o forma parte de un sistema anular fusionado que comprende de 5 a 20 átomos anulares que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S.
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    • 10. 发明专利
      ES2392488T3 Compuestos inhibidores de PI3K de tipo pirazolopiridina y sus procedimientos de uso 未知
    • Compuestos inhibidores de PI3K de tipo pirazolopiridina y sus procedimientos de uso
    • ES2392488T3
    • 2012-12-11
    • ES09761108
    • 2009-11-19
    • GENENTECH INC , HOFFMANN LA ROCHE
    • DOTSON JENNAFER , HEFFRON TIM , OLIVERO ALAN G , SUTHERLIN DANIEL P , STABEN STEVEN , WANG SHUMEI , ZHU BING-YAN , CHUCKOWREE IRINA S , FOLKES ADRIAN J , WAN NAN CHI
    • C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
    • Un compuesto seleccionado a partir de la Fórmula I y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C (>=O) NR10R11, -NR12C (>=O) R10, -NR12C (>=O) OR11, -NR12C (>=O) NR10R10, y heteroarilo C1-C20 en el que heteroarilo C1-C20 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de manera independiente entre alquilo C1-C12, alquilo C1-C12-NR10R11, alquilo C1-C12-OR10, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H, C (>=O) NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S (O) 2NR10R11, y -S (O) 2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre en las que la línea ondulada indica el sitio de unión; opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de forma independiente entre alquilo C1-C12, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CH3, -CN, -CF3, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CON (CH3) 2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -OH, -OCH3, -SH, -NHC (>=O) NHCH3, y -S (O) 2CH3; R4 se selecciona entre -NR10R13, -NR12C (>=O) R10, -NR10 (alquilo C1-C12) NR10R13, -NR10 (alquilo C1-C12) OR10, NR10 (alquilo C1-C12) C (>=O) NR10R13, -NR10 (alquileno C1-C12) - (carbociclilo C3-C12), -NR10 (alquileno C1-C12) (heterociclilo C2-C20), -NR10 (alquileno C1-C12) - (arilo C6-C20), -NR10 (alquileno C1-C12) - (heteroarilo C1-C20), -OR10, O (alquileno C1-C12) - (carbociclilo C3-C12), -O (alquileno C1-C12) - (heterociclilo C2-C20), -O (alquileno C1-C12) - (arilo C6-C20), -O (alquileno C1-C12) - (heteroarilo C1-C20), - (alquileno C1-C12) NR10R13, - (alquileno C1-C12) - (carbociclilo C3-C12), (alquileno C1-C12) - (heterociclilo C2-C20), - (alquileno C1-C12) - (arilo C6-C20), - (alquileno C1-C12) - (heteroarilo C1-C20), (alquinileno C2-C8) NR10R13, - (alquinileno C2-C8) - (carbociclilo C3-C12), - (alquinileno C2-C8) - (heterociclilo C2-C20), (alquinileno C2-C8) - (arilo C6-C20), - (alquinileno C2-C8) - (heteroarilo C1-C20), - (alquileno C1-C12) - (arileno C6-C20) (heterociclilo C2-C20), - (arilo C6-C20) - (alquileno C1-C12) - (heterociclilo C2-C20), -C (>=O) NR10R11, alquilo C1-C12, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, en el que alquilo, alquileno, alquinilo, alquinileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de forma independiente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON (CH3) 2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS (O) 2CH3, -OH, -OCH3, -S (O) 2N (CH3) 2, -SCH3, -CH2OCH3, y -S (O) 2CH3; R10, R11 y R12 se seleccionan de forma independiente entre H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno más grupos seleccionados de forma independiente entre F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N (CH3) 2, -NHCOCH3, -NHS (O) 2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S (O) 2NH2, -SCH3, -S (O) CH3, -CH2OCH3, -CH3, y -S (O) 2CH3; o R10 y R11 juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un anillo de heterociclilo C2-C20; y R13 se selecciona entre alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de forma independiente entre F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N (CH3) 2, -NHCOCH3, -NHS (O) 2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S (O) 2NH2, -SCH3, -S (O) CH3, -OCH2CH2-N (CH3) 2, y -S (O) 2CH3; o R10 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un anillo de heterociclilo C2-C20.
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