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2. 发明专利

PT2800749T ANTÍDOTOS PARA INIBIDORES DO FATOR XA E MÉTODOS DE UTILIZAÇÃO DOS MESMOS 未知
公开(公告)号：PT2800749T
公开(公告)日：2016-10-24
申请号：PT13733613
申请日：2013-01-03
申请人： GENENTECH INC , CURIS INC
发明人： JOHN A FLYGARE , LEWIS J GAZZARD , FREDERICK COHEN , VICKIE HSIAO-WEI TSUI
IPC分类号： A61K38/00

3. 发明专利

BR112014016637B1 Composto, uso de dito composto, método in vitro para inibir a ligação de uma proteína iap a uma proteína caspase, assim como composição farmacêutica 未知
公开(公告)号：BR112014016637B1
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：BR112014016637
申请日：2013-01-03
申请人： CURIS INC , GENENTECH INC
发明人： COHEN FREDERICK , JOHN A FLYGARE , LEWIS J GAZZARD , VICKIE HSIAO-WEI TSUI
IPC分类号： C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： composto, método para inibir a ligação de uma proteína iap a uma proteína caspase, método para tratar uma doença ou estado associado à sobre-expressão de uma iap em um mamífero, método para induzir apoptose em uma célula, método para sensibilizar uma célula a um sinal apoptótico, método para o tratamento do câncer, composição farmacêutica. é descrito pela presente invenção novos inibidores de iap que são úteis como agentes terapêuticos para o tratamento de doenças malignas e que apresentam a fórmula geral i:sendo que r1, r2, r3, r4 , r5 e r6 são conforme aqui descritos.

4. 发明专利

TR201808088T4 Iap inhibitörleri. 未知
公开(公告)号：TR201808088T4
公开(公告)日：2018-06-21
申请号：TR201808088
申请日：2013-01-03
申请人： CURIS INC , GENENTECH INC
发明人： FREDERICK COHEN , JOHN A FLYGARE , LEWIS J GAZZARD , VICKIE HSIAO-WEI TSUI
IPC分类号： C07D417/14
摘要： Mevcut buluş, bir memelide tedavi ve/veya profilaksi için faydalı organik bileşikler ile ve daha özel olarak, kanserlerin tedavisinde faydalı IAP proteinleri inhibitörleri ile ilgilidir.

5. 发明专利

PT3133073T INIBIDORES DE IAP 未知
公开(公告)号：PT3133073T
公开(公告)日：2018-06-18
申请号：PT16189661
申请日：2013-01-03
申请人： CURIS INC , GENENTECH INC
发明人： FREDERICK COHEN , JOHN A FLYGARE , LEWIS J GAZZARD , VICKIE HSIAO-WEI TSUI
IPC分类号： C07D417/14

7. 发明专利

BR112015023070A2 "pirrolobenzodiazepinas e seus conjugados 未知
公开(公告)号：BR112015023070A2
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：BR112015023070
申请日：2014-03-13
申请人： GENENTECH INC , SPIROGEN SARL
发明人： BINQING WEI , JOHN A FLYGARE , PHILIP WILSON HOWARD , THOMAS PILLOW
IPC分类号： A61K31/5517 , C07D487/04
摘要： resumo “pirrolbenzodiazepinas e conjugados das mesmas” compostos conjugados de fórmula geral (a): em que: r2 é, onde r36a e r36b são selecionados independentemente a partir de h, f, c 1-4 saturado alquil, c2-3 alcenil, cujos grupos alquilo e alcenil está opcionalmente substituído por um grupo selecionado a partir de alquilo c1 amido -4 alquilo e c1-4 alquilo éster; ou, quando um de r36a e r36b é h, o outro é selecionado a partir de um nitril e éster alquil c 1-4; r6 e r9 são independentemente selecionados a partir de h, r, oh, or, sh, sr, nh2, nhr, nrr ', no2, me3sn e halo; r7 é selecionado independentemente de entre h, r, oh, or, sh, sr, nh2, nhr, nrr ', no2, me3sn e halo; y é selecionado a partir de fórmulas a1, a2, a3, a4, a5 e a6: l é um ligante ligado a um agente de ligação celular; cba é o agente de ligação celular; n é um número inteiro selecionado no intervalo de 0 a 48; ra4 é um grupo alquileno c1-6; ou (a) r10 é h, e r11 é oh, ora, onde ra é aikyl c 1-4; ou (b) r10 e r11 formam uma ligação dupla carbono-azoto entre os átomos de azoto e carbono aos quais eles estão ligados; ou (c) r10 é h e r11 é osozm, onde z é 2 ou 3, e m é um cátion monovalente farmaceuticamente aceitável; r e r 'são cada um independentemente selecionados a partir de alquilo c1-12 opcionalmente substituído, heterociclilo c3-20 e arilo c5-20 grupos, e, opcionalmente, em relação ao grupo nrr', r e r 'em conjunto com o átomo de azoto ao qual eles estão ligados formam um 4-, 5-, 6- ou um anel heterocíclico opcionalmente substituído 7 membros; em que r16, r17, r19, r20, r21 e r22 são como definido para r6, r7, r9, r10, r11 e r2, respectivamente; em que z é ch ou n; em que t e t 'são selecionados independentemente de entre uma ligação simples ou um alquileno c1-9, em que a cadeia pode ser interrompida por um ou mais heteroátomos, por exemplo o, s, n (h), nme, desde que o número de átomos na cadeia mais curta de átomos de entre x e x 'é de 3 a 12 átomos de; e x e x 'são independentemente selecionados a partir de o, s e n (h).

8. 发明专利

BR112014009050A2 pirrolbenzodiazepinas e conjugados destas 未知
公开(公告)号：BR112014009050A2
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：BR112014009050
申请日：2012-10-12
申请人： GENENTECH INC , SPIROGEN SARL
发明人： JANET L GUNZNERTOSTE , JOHN A FLYGARE , LUKE MASTERSON , THOMAS PILLOW , THOMAS PILLOW
IPC分类号： C07D487/04 , A61K47/68 , A61P35/00 , C07D519/00

9. 发明专利

BR112014009050B1 Conjugado anticorpo-fármaco de pirrolbenzodiazepinas, composição farmacêutica que compreende o mesmo, bem como compostos de pirrolbenzodiazepinas 未知
公开(公告)号：BR112014009050B1
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：BR112014009050
申请日：2012-10-12
申请人： GENENTECH INC , MEDIMMUNE LTD , SPIROGEN SARL
发明人： JANET L GUNZNERTOSTE , JOHN A FLYGARE , MASTERSON LUKE , PHILIP WILSON HOWARD , PILLOW THOMAS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K47/68 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： pirrolbenzodiazepinas e conjugados destas conjugado da fórmula (a): em que as linhas tracejadas indicam a presença opcional de uma ligação dupla entre cl e c2 ou c2 e c3; r2 é independentemente selecionado a partir de h, oh, =0, =ch2, cn, r, or, =ch-rd, =c(rd)2, o-so2-r, co2r e cor, e opcionalmente ainda selecionado a partir de halo ou dihalo; onde rd é independentemente selecionado a partir de r, co2r, cor, cho, co2h e halo; r6 e r9 são independentemente selecionados a partir de h, r, oh, or, sh, sr, nh2, nhr, nrr', no2, me3sn e halo; r7 é independentemente selecionado a partir de h, r, oh, or, sh, sr, nh2, nhr, nrr', noz, messn e halo; y é selecionado a partir de uma ligação simples e um grupo das fórmulas a1 ou a2: (a") (a2) em que n mostra onde o grupo liga-se ao n10 da porção pbd; rl1 e rl2 são independentemente selecionados a partir de h e metila ou juntamente com o átomo de carbono ao qual se encontram ligados formam um grupo ciclopropileno; cba representa um agente de ligação celular; q é independentemente selecionado a partir de o, s e nh; r11 é h ou r ou, quando q for o, so3m, onde m é um cátion de metal; r e r' são cada um selecionados independentemente a partir de grupos c1-12 alquila, c3-20 heterociclila e c5-20 arila opcionalmente substituídos e, opcionalmente em relação ao grupo nrr', r e r' juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual se encontram ligados formam um anel heterocíclico opcionalmente substituído de 4 , 5, 6 ou 7 membros; em que r12 r16, r19 e r17 são conforme definidos para r2, r6, r9 e r7 respectivamente; em que r" é um grupo c3-12 alquileno, cuja cadeia pode estar interrompida por um ou mais heteroátomos, por exemplo, o, s, n(h), nme e/ou anéis aromáticos, por exemplo, benzeno ou piridina, em que estes anéis estão opcionalmente substituídos; x e x' são independentemente selecionados a partir de o, s e n(h).

10. 发明专利

BR112017005393A2 composto de fórmula i, método de preparação de um conjugado de fórmula a, conjugado de fórmula a1, composição compreendendo uma mistura dos compostos de conjugado de anticorpo-fármaco, composição farmacêutica, e uso de um conjugado ou de uma composição 未知
公开(公告)号：BR112017005393A2
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：BR112017005393
申请日：2015-09-17
申请人： GENENTECH INC
发明人： JOHN A FLYGARE , THOMAS H PILLOW
IPC分类号： A61K39/44 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： a presente invenção refere-se a um composto de fórmula (i), em que y é selecionado a partir de uma ligação simples, e um grupo das fórmulas (a1) ou (a2), onde n mostra onde o grupo se liga ao n10 da fração de pbd.

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