会员体验
专利管家（专利管理）
工作空间（专利管理）
风险监控（情报监控）
数据分析（专利分析）
侵权分析（诉讼无效）
联系我们
交流群
官方交流：
QQ群： 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
下载
著录项
PDF全文
热词
    • 3. 发明专利
      ES2907574T3 Proceso para la preparación de compuestos inhibidores de pi3k triciclicos y métodos para su utilización para el tratamiento del cáncer. 未知
    • Proceso para la preparación de compuestos inhibidores de pi3k triciclicos y métodos para su utilización para el tratamiento del cáncer.
    • ES2907574T3
    • 2022-04-25
    • ES16876773
    • 2016-12-16
    • GENENTECH INC
    • STUMPF ANDREAS , ANGELAUD REMY , MCCLORY ANDREW , YAJIMA HERBERT , NDUBAKU CHUDI , OLIVERO ALAN
    • A61K31/5383 , A61K31/519 , C07D498/14
    • Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula III a partir de un compuesto de Fórmula II en una mezcla de reacción de acuerdo con el siguiente esquema de reacción: **(Ver fórmula)** comprendiendo el proceso: (i) formar una mezcla de reacción que comprende el compuesto de Fórmula II, el organoboro-R4, el sistema de disolvente que comprende al menos 5% v/v de agua, la base y el catalizador; (ii) hacer reaccionar la mezcla de reacción a una temperatura inferior a 100°C para formar una mezcla de productos de reacción que comprende el compuesto de Fórmula III; y (iii) aislar el compuesto de Fórmula III, un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, de la mezcla de productos de reacción, comprendiendo el proceso además etapas de purificación, comprendiendo dichas etapas: (I) mezclar el compuesto de fórmula III con un secuestrante de metales en un sistema de disolvente que comprende al menos un disolvente prótico polar; (II) calentar la mezcla para disolver el compuesto de Fórmula III; (III) filtrar la mezcla calentada; (IV) reducir la temperatura del filtrado y mezclar cristales semilla del compuesto de Fórmula III con el filtrado enfriado; (V) reducir la temperatura de la mezcla de filtrado y cristales semilla para inducir la cristalización del compuesto purificado de Fórmula III; y (VI) recoger compuestos purificados de cristales de fórmula III, donde: (a) el sistema de disolvente comprende agua y ácido acético o consiste esencialmente en agua y ácido acético, donde la relación en volumen de ácido acético a agua es de 1:1 a 10:1; (b) el secuestrante de metales es sílice-tiol; y (c) la temperatura de disolución es de 80°C a 100°C, los cristales semilla se combinan con el filtrado a una temperatura de 70°C a 80°C, y la temperatura de cristalización es de 0°C a 10°C. y donde el catalizador comprende paladio y la mezcla de reacción comprende menos de 0,05 equivalentes de catalizador por equivalente del compuesto de Fórmula II; X1 es S, O, N, NR6, CR1, C(R1)2 o -C(R1)2O-; X2 es C, CR2 o N; X3 es C, CR3 o N; X4 es halógeno; A es un anillo carbociclilo o heterociclilo de 5, 6 ó 7 miembros condensado con X2 y X3, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5, R10 o R15; R6 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquileno C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquileno C1-C12)(- heterociclilo C2-C20), - (alquileno C1-C12)-C(=O)-(heterociclilo C2-C20), (alquileno C1-C12)-(arilo C6-C20) y -(alquileno C1- C12)-(heteroarilo C1-C20), donde alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están 0 opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, - C(CH3)3, - CH2OH, -CH2CH2OH, - (CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, - CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, - N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3 , =O, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino y 1,1-dioxo-tiopirano-4-ilo; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, - CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, - COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2, -CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, - NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, - N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, =O, -OH, -OCH3 , -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino y 1,1-dioxo-tiopiran-4-ilo; R4 se selecciona de arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20 y heteroarilo C1-C20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, - CH2CH(CH3)2, -CH2CH3, - CH2CN, -CN, -CF3, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, CONH(CH3), -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, - NHCH3, -NHCOCH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, -SH, -NHC(O)NHCH3, -NHC(O)NHCH2CH3, -NHS(O)2CH3, - N(CH3)C(O)OC(CH3)3, -S(O)2CH3, bencilo, benciloxi, morfolinilo, morfolinometilo y 4-metilpiperazin-1-ilo; cada R5, R10 y R15 se selecciona independientemente de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquileno C1- C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquileno C1-C12)-(heterociclilo C2-C20), -(C1-C12 alquileno)-C(O)-(C2-C20 heterociclilo), -(C1- C12 alquileno)-(C6-C20 arilo) y -(C1-C12 alquileno)-( heteroarilo C1-C20); o dos grupos geminales R5, R10 y/o R15 forman un anillo carbociclilo o heterociclilo de 3, 4, 5 o 6 miembros, donde alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, - CH2OCH3, -CN, - CH2F, - CHF2, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, - CONH2, -CONHCH3, CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, - N(CH3)2, -NH-COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, - N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, =O, -OH, - OCH3, - S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino y 1,1-dioxo-tiopiran-4-ilo; y mor se selecciona de: **(Ver fórmula)** donde mor está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7 seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, - CH3, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2OCH3, -CHF2 , -CN, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, - CH2C(CH3)2OH, -CH(CH3)OH, -CH(CH2CH3)OH, -CH2CH(OH)CH3, -C(CH3)2OH , -C(CH3)2OCH3, -CH(CH3)F, -C(CH3)F2, -CH(CH2CH3)F, -C(CH2CH3)2F, -CO2H, - CONH2, -CON(CH2CH3)2, - COCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, - N(CH3)2, - NHCH2CH3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHCH2CH2OCH3, -NHCOCH3, -NHCOCH2CH3, -NHCOCH2OH, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)S(O)2CH3, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, -SH, -NHC(O)NHCH3, -NHC(O)NHCH2CH3, -S(O)CH3, -S(O)CH2CH3, -S(O)2CH3, -S(O)2NH2, -S(O)2NHCH3, -S(O)2N(CH3)2, y -CH2S(O)2CH3.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
每页展示10个专利
每页展示10个专利
每页展示20个专利
每页展示50个专利
每页展示100个专利

IPRDB

最新中国发明专利 最新美国发明专利 技术领域 专利库 专利分类库 国际专利分类库

热门服务

会员版试用 API 数据接口 找代理 知嘟嘟专利交易 排行榜 大学排行榜 专利百科

关于我们

平台介绍 战略合作 网站地图

友情链接

知嘟嘟专利交易 国家知识产权局 中国商标网

联系方式


©2019-2023 上海吉码数字技术有限公司 版权所有，并保留所有权利 沪ICP备20016256号-6 沪公网安备31011702005475号