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1. 发明专利

GEP20197043B 5-[(PIPERAZIN-1-YL)-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS 未知
公开(公告)号：GEP20197043B
公开(公告)日：2019-11-25
申请号：GEAP2015014546
申请日：2015-12-18
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DE CEUNINCK FRÉDÉRIC ANDRÉ , PEIXOTO CHRISTOPHE , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELÈNE MARIE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , POP-BOTEZ IULIANA ECATERINA
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/06 , A61P19/02 , A61P19/04
摘要： Compound of formula I: (I) wherein R1 , R2 , R3a , R 3b and Су have value defined in the claims, or pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical composition on a basis thereof, and usage therefor the prevention and/or treatment of conditions associated with cartilage degradation and/or cartilage homeostasis disorder. Table: 14

2. 发明专利

CA2971110A1 5-[(PIPERAZIN-1-YL)-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS 未知
公开(公告)号：CA2971110A1
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：CA2971110
申请日：2015-12-18
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELENE MARIE , PEIXOTO CHRISTOPHE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , DE CEUNINCK FREDERIC ANDRE , POP-BOTEZ IULIANA ECATERINA
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P19/02 , A61P19/04
摘要： The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R, R2, R3a, R3b, and Cy are as defined herein. The present invention discloses compounds inhibiting ADAMTS, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same and methods for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory conditions and/or diseases involving degradation of cartilage and/or disruption of cartilage homeostasis.

3. 发明专利

ES2724989T3 Derivados 5-[(piperazin-1-il)-3-oxopropil]imidazolidin-2,4-diona como inhibidores de ADAMTS para el tratamiento de la osteoartritis 未知
公开(公告)号：ES2724989T3
公开(公告)日：2019-09-18
申请号：ES15813831
申请日：2015-12-18
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELÈNE MARIE , PEIXOTO CHRISTOPHE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , DE CEUNINCK FRÉDÉRIC ANDRÉ , POP-BOTEZ IULIANA ECATERINA
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P19/02 , A61P19/04
摘要： Compuesto según la Fórmula I:**Fórmula** donde R1 es: - H, - alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R4, - cicloalquilo(C3-7) monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente, - heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), -C(=O)alquilo(C1-4) o -C(=O)O-alquilo(C1-4), - fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente, - fenilo fusionado a un heterocicloalquilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, donde el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más =O, - heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente; R2 se selecciona independientemente de: - H, - OH, - alcoxi(C1-4) y - alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con uno de: - OH, - -CN, - alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un fenilo, - heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo(C1-4) seleccionados independientemente; cada R3a y R3b se selecciona independientemente de: - H, y - alquilo(C1-4); Cy es - un arilo monocíclico o fusionado bicíclico de 6-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6 seleccionados independientemente; - un heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6 seleccionados independientemente; R4 es: - halo, - OH, - -CN, - alquilo(C1-4), - alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un alcoxi(C1-4), o fenilo, - tioalcoxi(C1-4), - heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, o -C(=O)O-alquilo(C1-4), - fenilo, - -S(=O)2-alquilo(C1-4), - -C(=O)OR7a, - -C(=O)NR7bR7c, - -NHC(=O)OR7d, - -NHC(=O)R7e, o - -NR8aR8b; cada R5 es: - halo, - OH, - -CN, - alquilo(C1-4), opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados independientemente de halo, - NR9aR9b, o -C(=O)NR9cR9d, - alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un NR9eR9f, o - -S(=O)2-alquilo(C1-4); cada R6 es: - halo, - -CN, - -NO2, - -CH3, heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4) seleccionados independientemente, o V NR9gR9h; cada R7a, R7b, R7c, R7d, R7e es: V H, o V alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con un OH, alcoxi(C1-4); cada R8a o R8b se selecciona independientemente de - H, y V alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, de OH y alcoxi(C1-4), o fenilo; cada R9a, R9b, R9c, R9d, R9e, R9f, R9g y R9h se selecciona independientemente de H y alquilo(C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable de un solvato del mismo; siempre que: C R1 y R2 no sean H simultáneamente, y V cuando R1 es Me, entonces Cy no es o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o la sal del solvato del mismo.

4. 发明专利

EA030637B1 5-[(ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)-3-ОКСОПРОПИЛ]ИМИДАЗОЛИДИН-2,4-ДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ADAMTS ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТЕОАРТРИТА 未知
公开(公告)号：EA030637B1
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：EA201791451
申请日：2015-12-18
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELENE MARIE , PEIXOTO CHRISTOPHE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , DE CEUNINCK FREDERIC ANDRE , POP-BOTEZ IULIANA ECATERINA
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P19/02 , A61P19/04
摘要： Изобретениераскрываетсоединенияв соответствиис формулой (I), где R, R, R, Rи Cy имеютзначения, определенныев описании. Изобретениераскрываетсоединения, ингибирующие ADAMTS, способыихполучения, фармацевтическиекомпозиции, включающиетакиесоединения, испособыдляпрофилактикии/илилечениявоспалительныхсостоянийи/илизаболеваний, связанныхс деградациейхрящаи/илинарушениемгомеостазахрящевойткани.

5. 发明专利

CL2017001650A1 Derivados de 5-[(piperazina-1-yl)-3-oxo-propilo]-imidazolidina-2,4-dionan como inhibidores adamts para el tratamiento oesteoartritis. 未知
公开(公告)号：CL2017001650A1
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CL2017001650
申请日：2017-06-21
申请人： SERVIER LAB , GALAPAGOS NV
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DE CEUNINCK FREDERIC ANDRE , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELENE MARIE , PEIXOTO CHRISTOPHE , POP BOTEZ IULIANA ECATERINA , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE
IPC分类号： A61K31/496 , A61P9/02 , A61P19/04 , C07D403/06
摘要： EL PRESENTE INVENTO REVELA COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA FÓRMULA I, DONDE R1, R2 , R3 A , R3 B , Y CY SON COMO DEFINIDOS EN EL PRESENTE INSTRUMENTO. EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS PARA INHIBIR ADAMTS, MÉTODOS PARA SU PRODUCCIÓN, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN LAS MISMAS Y MÉTODOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO LAS MISMAS, PARA LA PROFILAXIS Y/O EL TRATAMIENTO DE LAS CONDICIONES INFLAMATORIAS Y/O DE LAS ENFERMEDADES QUE INVOLUCRAN LA DEGRADACIÓN DEL CARTÍLAGO Y/O LA INTERRUPCIÓN DE LA HOMEOSTASIS DEL CARTÍLAGO, ADMINISTRANDO UN COMPUESTO DEL INVENTO.

6. 发明专利

PE20171099A1 DERIVADOS DE 5-[(PIPERAZIN-1-IL)-3-OXO-PROPIL]-IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONA COMO INHIBIDORES DE ADAMTS PARA EL TRATAMIENTO DE OSTEOARTRITIS 未知
公开(公告)号：PE20171099A1
公开(公告)日：2017-08-07
申请号：PE2017001122
申请日：2015-12-18
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELÈNE MARIE , PEIXOTO CHISTOPHE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , DE CEUNINCK FREDERIC ANDRE , POP-BOTEZ LULIANA ECATERINA
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/06 , A61P19/02 , A61P19/04
摘要： Se refiere a un compuesto de formula I, donde: R1 es H, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, entre otros; R2 es H, OH, alcoxi C1-C4 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R3a y R3b son H, alquilo C1-C4; Cy es un arilo monociclico o biciclico fusionado de 6-10 miembros o es un heteroarilo monociclico o biciclico fusionado de 5-10 miembros. Son compuestos preferidos: 5-[3-[(3S)-4-(3-cloro-4-fluoro-fenilo)-3-metil-piperazin-1-il]-2-metil-3-oxo-propil]-5-ciclopropil-imidazolidina-2,4-diona; 5-[3-[(3S)-4-(3-cloro-5-fluoro-fenilo)-3-metil-piperazin-1-il]-2-metil-3-oxo-propil]-5-ciclopropil-imidazolidina-2,4-diona; entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos son inhibidores de las metaloproteinasas con actividad de desintegrina con motivos de trombospondina (ADAMTS), siendo utiles en el tratamiento de la osteoartritis

7. 发明专利

PE10992017A1 DERIVADOS DE 5-[(PIPERAZIN-1-IL)-3-OXO-PROPIL]-IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONA COMO INHIBIDORES DE ADAMTS PARA EL TRATAMIENTO DE OSTEOARTRITIS 未知
公开(公告)号：PE10992017A1
公开(公告)日：2017-08-07
申请号：PE0011222017
申请日：2015-12-18
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELÈNE MARIE , PEIXOTO CHISTOPHE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , DE CEUNINCK FREDERIC ANDRE , POP-BOTEZ LULIANA ECATERINA
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P19/02 , A61P19/04
CPC分类号： C07D233/78 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： Se refiere a un compuesto de formula I, donde: R1 es H, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, entre otros; R2 es H, OH, alcoxi C1-C4 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R3a y R3b son H, alquilo C1-C4; Cy es un arilo monociclico o biciclico fusionado de 6-10 miembros o es un heteroarilo monociclico o biciclico fusionado de 5-10 miembros. Son compuestos preferidos: 5-[3-[(3S)-4-(3-cloro-4-fluoro-fenilo)-3-metil-piperazin-1-il]-2-metil-3-oxo-propil]-5-ciclopropil-imidazolidina-2,4-diona; 5-[3-[(3S)-4-(3-cloro-5-fluoro-fenilo)-3-metil-piperazin-1-il]-2-metil-3-oxo-propil]-5-ciclopropil-imidazolidina-2,4-diona; entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos son inhibidores de las metaloproteinasas con actividad de desintegrina con motivos de trombospondina (ADAMTS), siendo utiles en el tratamiento de la osteoartritis

8. 发明专利

SG11201705030SA 5-[(PIPERAZIN-1-YL)-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS 未知
公开(公告)号：SG11201705030SA
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：SG11201705030S
申请日：2015-12-18
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HÉLÈNE MARIE , PEIXOTO CHRISTOPHE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , DE CEUNINCK FRÉDÉRIC ANDRÉ , POP-BOTEZ IULIANA ECATERINA
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P19/02 , A61P19/04
摘要： The present invention discloses compounds according to formula I:Wherein R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , and Cy are as defined herein.The present invention relates to compounds inhibiting ADAMTS, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and the compounds of formula I for use in methods of treatment and for use in methods of prophylaxis and/or treatment of inflammatory conditions, and/or diseases involving degradation of cartilage and/or disruption of cartilage homeostasis.

9. 发明专利

ZA201703905B 5-[(PIPERAZIN-1-YL)-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS 未知
公开(公告)号：ZA201703905B
公开(公告)日：2022-03-30
申请号：ZA201703905
申请日：2017-06-07
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELÈNE MARIE , PEIXOTO CHRISTOPHE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , DE CEUNINCK FRÉDÉRIC ANDRÉ , POP-BOTEZ IULIANA ECATERINA
摘要： The present invention discloses compounds according to formula I:Wherein R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , and Cy are as defined herein.The present invention relates to compounds inhibiting ADAMTS, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and the compounds of formula I for use in methods of treatment and for use in methods of prophylaxis and/or treatment of inflammatory conditions, and/or diseases involving degradation of cartilage and/or disruption of cartilage homeostasis.

10. 发明专利

UA122065C2 5-[(ПІПЕРАЗИН-1-ІЛ)-3-ОКСОПРОПІЛ]-ІМІДАЗОЛІДИН-2,4-ДІОНОВІ ПОХІДНІ ЯК ІНГІБІТОРИ ADAMTS ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ОСТЕОАРТРИТУ 未知
公开(公告)号：UA122065C2
公开(公告)日：2020-09-10
申请号：UAA201707702
申请日：2015-12-18
申请人： GALAPAGOS NV , SERVIER LAB
发明人： BREBION FRANCK LAURENT , ALVEY LUKE JONATHAN , AMANTINI DAVID , DEPREZ PIERRE MARC MARIE JOSEPH , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , JARY HELÈNE MARIE , PEIXOTO CHRISTOPHE , VARIN MARIE LAURENCE CLAIRE , DE CEUNINCK FRÉDÉRIC ANDRÉ , POP-POTEZ IULIANA ECATERINA
摘要： Данийвинахідрозкриваєсполукивідповіднодоформули (І), де Rl, R2, R3a, R3b іСумаютьзначення, визначенів данійзаявці. Данийвинахідрозкриваєсполуки, якіінгібують ADAMTS, способиїхньогоодержання, фармацевтичнікомпозиції, щовключаютьтакісполуки, іспособидляпрофілактикиі/аболікуваннязапальнихстаніві/абозахворювань, пов'язанихз деградацієюхрящаі/абопорушеннямгомеостазухрящовоїтканини.

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