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1. 发明专利

IL256851D0 Substituted tricyclics and method of use 未知
公开(公告)号：IL256851D0
公开(公告)日：2018-03-29
申请号：IL25685118
申请日：2018-01-11
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： C07D20060101
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

2. 发明专利

IL285433D0 Substituted tricyclics and method of use 未知
公开(公告)号：IL285433D0
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：IL28543321
申请日：2021-08-08
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P11/00 , A61P43/00
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

3. 发明专利

IL274112A Substituted tricyclics and method of use 未知
公开(公告)号：IL274112A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：IL27411220
申请日：2020-04-21
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P11/00 , A61P43/00
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

4. 发明专利

IL274112D0 Substituted tricyclics and method of use 未知
公开(公告)号：IL274112D0
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：IL27411220
申请日：2020-04-21
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P11/00 , A61P43/00
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

5. 发明专利

IL256851A Substituted tricyclics and method of use 未知
公开(公告)号：IL256851A
公开(公告)日：2020-05-31
申请号：IL25685118
申请日：2018-01-11
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/357 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P11/00
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

6. 发明专利

IL273163D0 Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use 未知
公开(公告)号：IL273163D0
公开(公告)日：2020-04-30
申请号：IL27316320
申请日：2020-03-09
申请人： GALAPAGOS NV , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , SEARLE XENIA B , YEUNG MING C , DESROY NICOLAS , GFESSER GREGORY A , HOUSSEMAN CHRISTOPHER GAETAN , KYM PHILIP R , PIZZONERO MATHIEU RAFAEL , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , ABBVIE OVERSEAS SARL , COUTY SYLVAIN , MAI THI THU TRANG , MERAYO MERAYO NURIA , PICOLET OLIVIER LAURENT
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , SEARLE XENIA B , YEUNG MING C , DESROY NICOLAS , GFESSER GREGORY A , HOUSSEMAN CHRISTOPHER GAETAN , KYM PHILIP R , PIZZONERO MATHIEU RAFAEL , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , COUTY SYLVAIN , MAI THI THU TRANG , MERAYO MERAYO NURIA , PICOLET OLIVIER LAURENT
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The invention discloses compounds of Formula (I):wherein A 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and n are as defined herein. The present invention relates to compounds and their use in the treatment of cystic fibrosis and pharmaceutical compositions comprising the same. Also disclosed are methods for their production and methods of treating cystic fibrosis by administering the compounds.

7. 发明专利

AR111081A1 MODULADORES DE LA PROTEÍNA REGULADORA DE LA CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA EN FIBROSIS QUÍSTICA Y MÉTODOS DE EMPLEO 未知
公开(公告)号：AR111081A1
公开(公告)日：2019-05-29
申请号：ARP180100443
申请日：2018-02-23
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： DESROY NICOLAS , ZHAO GANG , YEUNG MING C , WANG XUEQING , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , SEARLE XENIA B , PIZZONERO MATHIEU RAFAEL , MERAYO MERAYO NURIA , MALAGU KARINE FABIENNE , LIU BO , KYM PHILIP R , GRESZLER STEPHEN N , GFESSER GREGORY A , BOGDAN ANDREW , ALTENBACH ROBERT J
IPC分类号： C07D307/84 , A61K31/343 , A61K31/353 , A61P11/00 , C07D311/58
摘要： Compuestos y su uso en el tratamiento de la fibrosis quística, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de la fibrosis quística. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde A¹ se selecciona entre el grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (2); R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, OH, CN, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; en donde el R¹ alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ y alcoxi C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R⁷, OR⁷, SR⁷, NHR⁷, N(R⁷)₂, NH₂, C(O)OH, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; en donde el R¹ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, C₍O₎OH, OH, ₒˣₒ, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; uno de R²A, R²B, R²C, y R²D es hidrógeno y los restantes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, R⁸, OR⁸, C(O)R⁸, C(O)OR⁸, SO₂R⁸, NHR⁸, N(R⁸)₂, NH₂, C(O)OH, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; o dos de R²A, R²B, R²C y R²D en carbonos adyacentes forman un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇ y heterociclilo de 4 - 7 miembros; y los restantes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, R⁸, OR⁸, C(O)R⁸, OC(O)R⁸, C(O)OR⁸, SO₂R⁸, NHR⁸, N(R⁸)₂, NH₂, C(O)OH, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; en donde el fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇ y heterociclilo de 4 - 7 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R⁸, OR⁸, C(O)R⁸, OC(O)R⁸, C(O)OR⁸, SO₂R⁸, NHR⁸, N(R⁸)₂, NH₂, C(O)OH, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; en donde el R³ alquilo C₂₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C₁₋₆, fenilo, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; en donde el R³ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R⁹, OR⁹, C(O)R⁹, OC(O)R⁹, C(O)OR⁹, SO₂R⁹, C(O)NH₂, C(O)NHR⁹, C(O)N(R⁹)₂, NHC(O)R⁹, NHR⁹, N(R⁹)₂, NH₂, C(O)OH, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C₁₋₆; en donde el R⁴ alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R¹⁰, OR¹⁰, SR¹⁰, NHR¹⁰, N(R¹⁰)₂, NH₂, C(O)OH, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; cada uno de R⁵A, R⁵B, R⁵C y R⁵D se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁ cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; en donde el R⁵A, R⁵B, R⁵C y R⁵D alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ y alcoxi C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁, heterociclilo de 4 - 12 miembros, tioalquilo C₁₋₆, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; en donde el R⁵A, R⁵B, R⁵C y R⁵D arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, C₍O₎OH, NH₂, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; o R⁵A y R⁵B, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo monocíclico C₃₋₇ o un heterociclo monocíclico de 4 - 7 miembros; en donde el cicloalquilo monocíclico C₃₋₇ y el heterociclo monocíclico de 4 - 7 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, C₍O₎OH, NH₂, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; y cada uno de R⁵C y R⁵D se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; en donde el R⁵C y R⁵D alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ y alcoxi C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁, heterociclilo de 4 - 12 miembros, tioalquilo C₁₋₆, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; en donde el R⁵C, y R⁵D arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, C₍O₎OH, NH₂, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; o R⁵C y R⁵D, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo monocíclico C₃₋₇ o un heterociclo monocíclico de 4 - 7 miembros; en donde el cicloalquilo monocíclico C₃₋₇ y el heterociclo monocíclico de 4 - 7 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, C₍O₎OH, NH₂, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; y cada uno de R⁵A y R⁵B se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; en donde el R⁵A y R⁵B alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ y alcoxi C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁, heterociclilo de 4 - 12 miembros, tioalquilo C₁₋₆, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; en donde el R⁵A y R⁵B arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, C₍O₎OH, NH₂, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; cada uno de R⁶A, R⁶B, R⁶C y R⁶D es independientemente hidrógeno; R⁷, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R⁷ alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C₁₋₆, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; donde cada R⁷ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, oxo, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; R⁸, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R⁸ alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R¹¹, OR¹¹, C(O)OR¹¹, NHR¹¹, N(R¹¹)₂, NH₂, C(O)OH, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; donde cada R⁸ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R¹², OR¹², C(O)OR¹², NHR¹², N(R¹²)₂, NH₂, C(O)OH, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e l; R⁹, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R⁹ alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R¹³, OR¹³, SR¹³, C(O)R¹³, NHR¹³, N(R¹³)₂, C(O)OH, OH, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; donde cada R⁹ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R¹⁴, OR¹⁴, C(O)R¹⁴, OC(O)R¹⁴, C(O)OR¹⁴, SO₂R¹⁴, NHR¹⁴, N(R¹⁴)₂, NH₂, C(O)OH, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; R¹⁰, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁ cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R¹⁰ alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; donde cada R¹⁰ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, heteroarilo de 5 - 6 miembros, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; R¹¹, en cada caso, se selecciona, independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, heterociclilo de 4 - 12 miembros, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heteroarilo de 5 - 6 miembros; donde cada R¹¹ alquilo C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; donde cada R¹¹ arilo de 6 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, heterociclilo de 4 - 12 miembros, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heteroarilo de 5 - 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, F, Cₗ, Bʳₑ I; R¹², en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, heterociclilo de 4 - 12 miembros, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heteroarilo de 5 - 6 miembros; donde cada R¹² alquilo C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; donde cada R¹² arilo de 6 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, heterociclilo de 4 - 12 miembros, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heteroarilo de 5 - 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, F, Cₗ, Bʳₑ I; R¹³ en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁ cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R¹³ alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; donde cada R¹³ arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, heteroarilo de 5 - 6 miembros, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; y R¹⁴, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo de 6 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁ y heterociclilo de 4 - 12 miembros; donde cada R¹⁴ alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ esta opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterociclilo de 4 - 12 miembros, OH, oxo, CN, NO₂, F, Cl, Br e I; con la condición de que R³ no sea alquilo C₁ o tienilo; con la condición de que, cuando R²A, R²B, R²C y R²D son cada uno hidrógeno, R¹ no sea hidrógeno; con la condición de que, cuando R³ es imidazolilo, R⁹ no sea CH₂CH(CH₃)₂; con la condición de que cuando R²B es Cl, R³ no sea 2,4-dimetil-5-tiazolilo o 2-ciano-3-fluorofenilo; con la condición de que, cuando R³ es ciclohexilo, R²C no sea OCH₃; con la condición de que, cuando R³ es 3-piridinilo, R²C no sea Cl; y con la condición de que, cuando R³ es fenilo, R¹³ no sea C(O)CH₃.

8. 发明专利

CO2018000413A2 Tricíclicos sustituidos 未知
公开(公告)号：CO2018000413A2
公开(公告)日：2018-06-20
申请号：CO2018000413
申请日：2018-01-17
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： C07D317/70 , A61K31/36 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P11/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07D519/00
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), donde X, Y y R1 tienen cualquiera de los valores que se definen en la memoria descriptiva, y sales farmacéuticamente aceptables de éstos, que son útiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por el CFTR, tales como la fibrosis quística, el síndrome de Sjögren, la insuficiencia pancreática, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y la enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que comprenden uno o más compuestos de fórmula (I).

9. 发明专利

ECSP18008905A Tricíclicos sustituidos y método para usarlos. 未知
公开(公告)号：ECSP18008905A
公开(公告)日：2018-04-30
申请号：ECPI201808905
申请日：2018-02-07
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL
发明人： WANG XUEQING , ESMIEU WILLIAM RAMESH , LIU BO , ALTENBACH ROBERT , SCANIO MARC J , GFESSER GREGORY , VOIGHT ERIC , GRESZLER STEPHEN N , MALAGU KARINE FABIENNE , BOGDAN ANDREW , YEUNG MING , COWART MARLON , SEARLE XENIA B , KOENIG JOHN , KYM PHILIP , PATEL SACHIN V
IPC分类号： C07D317/70 , A61K31/36 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P11/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07D519/00
摘要： FAVOR VER ADJUNTO

10. 发明专利

PE20180608A1 TRICICLICOS SUSTITUIDOS Y METODOS PARA USARLOS 未知
公开(公告)号：PE20180608A1
公开(公告)日：2018-04-09
申请号：PE2018000074
申请日：2016-07-14
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/36 , C07D317/70 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P11/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07D519/00
摘要： Referido a un compuesto de formula I, donde R1 es H o alquilo C1-C3; X es de formula (a) o (b), donde R2A, R2B, R2C y R2D son cada uno en forma independiente hidrogeno o halogeno; R3, R4, R6 y R7 son cada en forma independiente hidrogeno, alquilo C1-C3 o halogeno; R5 es en forma independiente para cada caso, hidrogeno, alquilo C1-C3, entre otros; X1A es O o CH2; X1B es O o CH2; Y es fenilo o heteroarilo monociclico; entre otros. Estos son compuestos triciclicos sustituidos que son moduladores de proteina que constituye el regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR), que son utiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por el CFTR, tales como la fibrosis quistica, el sindrome de Sjogren, la insuficiencia pancreatica, la enfermedad pulmonar obstructiva cronica o la enfermedad obstructiva cronica de las vias respiratorias, entre otros.

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