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2. 发明授权

US06858734B2 Preparation of (S)-Clopidogrel and related compounds 失效
标题翻译：（S） - 氯吡格雷及相关化合物的制备
公开(公告)号：US06858734B2
公开(公告)日：2005-02-22
申请号：US10421564
申请日：2003-04-23
申请人： Richard A. Silva
发明人： Richard A. Silva
IPC分类号： C07D495/04 , C07D515/02 , C07D401/02 , C07D409/02
CPC分类号： C07D495/04 , Y02P20/582
摘要： A process for producing enantiomerically enriched (S)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5 (4H)-acetic acid hydrocarbyl ester, represented by the formula: Is provided, wherein R1 and R2 are hydrogens and R3 is methyl (i.e., (S)-Clopidogrel). The process includes the steps of: (a) contacting N-2-chlorobenz-aldehyde-ylidene-1-ethylamine-2(2-thiophenyl)imine and an HCN source, in the presence of a non-metallic asymmetric Strecker catalyst to form enantiomerically enriched (S)-α,α-(2-thiophenylethylamino)(2-chlorophenyl)acetonitrile; (b) contacting the enantiomerically enriched (S)-α,α-(2-thiophenylethylamino)(2-chlorophenyl)acetonitrile and a formaldehyde equivalent, in the presence of an acid catalyst to form enantiomerically enriched α-5(4,5,6,7-tetrahydro[3,2-c]thienopyridyl)(2-chlorobenzyl)-nitrile; and (c) contacting the enantiomerically enriched α-5(4,5,6,7-tetrahydro[3,2-c]thienopyridyl)(2-chlorobenzyl)-nitrile and a reagent capable of converting a cyano group into an ester group to form enantiomerically enriched hydrocarbyl ester of (S)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno-[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetic acid.
摘要翻译：制备由下式表示的对映异构体富集的（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5（4H） - 乙酸烃基酯的方法：其中R 1和R 2是氢，R 3是甲基（即（S） - 氯吡格雷）。该方法包括以下步骤：（a）在非金属不对称的Strecker催化剂存在下，使N-2-氯苯醛 - 亚基-1-乙胺-2（2-噻吩基）亚胺与HCN源接触以形成对映体富集（S）-α，α-（2-噻吩乙基氨基）（2-氯苯基）乙腈; （b）在酸催化剂存在下使对映异构体富集的（S）-α，α-（2-噻吩乙基氨基）（2-氯苯基）乙腈和甲醛当量接触以形成对映体富集的α-5（4,5， 6,7-四氢[3,2-c]噻吩并吡啶基）（2-氯苄基） - 腈; 和（c）使对映体富集的α-5（4,5,6,7-四氢[3,2-c]噻吩并吡啶基）（2-氯苄基） - 腈和能够将氰基转化成酯基的试剂形成（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5（4H） - 乙酸的对映体富集的烃基酯。

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