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    • 3. 发明申请
    • PYRIDIN-2-ONVERBINDUNGEN UND DEREN VERWENDUNG ALS MODULATOREN DES DOPAMIN D3 REZEPTORS
    • 吡啶-2-酮化合物及其作为多巴胺D 3受体调节剂的使用
    • WO2005118571A1
    • 2005-12-15
    • PCT/EP2005/006001
    • 2005-06-03
    • ABBOTT GMBH & CO. KGGENESTE, HervéBRAJE, WilfriedHAUPT, Andreas
    • GENESTE, HervéBRAJE, WilfriedHAUPT, Andreas
    • C07D401/12
    • C07D401/12
    • Die vorliegende Erfindung betrifft neue Pyridin-2-onverbindungen der allgemeinen Formel (I) worin A für eine 4- bis 6-gliedrige Kohlenwasserstoffkette steht, die 1 oder 2 Methylgruppen als Substituenten aufweisen kann, worin 1 oder 2 Kohlenstoffatome durch Sauerstoff, eine Carbonylgruppe oder Schwefel ersetzt sein können, und worin die Kohlenwasserstoffket­te eine Doppelbindung oder eine Dreifachbindung aufweisen kann; R', R 2 , R 3 und R 4 die in den Ansprüchen und der Beschreibung angegebenen Bedeutungen aufweisen, sowie die Tautomere der Verbindungen I, die physiologisch akzeptablen Salze der Verbindun­gen I und die physiologisch akzeptablen Salze der Tautomere der Verbindungen I. Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist auch die Verwendung von Verbindungen der all­gemeinen Formel I und von den Tautomeren sowie die Verwendung der physiologisch akzep­ tablen Salze der Verbindungen I und der Tautomere zur Herstellung eines pharmazeutischen Mittels zur Behandlung von Erkrankungen, die auf die Beeinflussung durch Dopamin-D 3 ­Rezeptorantagonisten bzw. -agonisten ansprechen.
    • 本发明涉及新的吡啶-2-酮的通式(I)其中A代表4-至6-元烃链,其可以具有1个或2个甲基基团作为取代基,其中1个或2个碳原子被氧,羰基或取代的化合物 硫可以被替换,并且其中所述烃链可以具有双键或三键; R”,R <2>,R <3>和R <4>具有权利要求书和说明书中给出的含义,以及所述化合物的互变异构体I,化合物的生理学上可接受的盐和互变异构体的生理学可接受的盐 化合物I.本发明还提供了通式I和互变异构体和使用该化合物的生理学akzep TableN盐I化合物和用于制备药物组合物的所造成的影响的疾病的治疗中互变异构体 响应多巴胺D3Rezeptorantagonisten或激动剂。
    • 4. 发明申请
    • KETOLACTAM-VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG
    • 酮内酰胺化合物及其用途
    • WO2005056546A1
    • 2005-06-23
    • PCT/EP2004/014118
    • 2004-12-10
    • ABBOTT GMBH & CO. KGLUBISCH, WilfriedHAUPT, AndreasBRAJE, WilfriedGENESTE, Hervé
    • LUBISCH, WilfriedHAUPT, AndreasBRAJE, WilfriedGENESTE, Hervé
    • C07D403/12
    • C07D401/12C07D223/16C07D403/12
    • Die vorliegende Erfindung betrifft neue Ketolactam-Verbindungen, hydrierte Derivate und Tautomere davon. Diese Verbindungen besitzen wertvolle therapeutische Eigenschaften und sind insbesondere zur Behandlung von Erkrankungen geeignet, die auf die Modulation des Dopamin-D 3 -Rezeptors ansprechen. Die Ketolactame gehorchen der allgemeinen Formel (I) worin (a) für eine Gruppe der Formeln (b) oder (c) steht, worin D an das Stickstoffatom gebunden ist und worin W, R p und R q die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen, -B- für eine Bindung oder für (d) steht, worin R m und R n die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen, (e) für eine Einfachbindung oder eine Doppelbindung steht; R v , R w , R x , R y die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen, D für eine lineare oder verzweigte 2 bis 10 gliedrige Alkylenkette steht, die als Kettenglieder eine Heteroatomgruppe K, die ausgewählt ist unter O, S, S(O), S(O) 2 , N-R 8 , CO-O, C(O)NR 8 , und/oder 1 oder 2 nicht benachbarte Carbonylgruppen aufweisen kann und die eine Cycloalkandiyl-Gruppe umfassen und/oder eine Doppel- oder Dreifachbindung aufweisen kann; (f) für einen gesättigten oder einfach ungesättigten monocyclischen Stickstoffheterocyclus mit 5 bis 8 Ringgliedern oder einen bicyclischen gesättigten Stickstoffheterocyclus mit 7 bis 12 Ringgliedern steht.
    • 本发明涉及新的酮内酰胺化合物,氢化衍生物和互变异构体。 这些化合物具有有价值的治疗性质,并且特别适用于治疗对多巴胺D 3受体的调节有反应的疾病。 所述Ketolactame服从所述通式表示的基团,式(b)或(三)(I)其中(a),其中D连接到的氮原子,并且其中W,R

      和R 权利要求中 1具有所示的含义,-B-代表一个键或为(d)中,其中R 和R 是如权利要求1中所定义,(e)中表示单键或双键; [R ,R ,R ,R 具有权利要求1中给出的含义,D表示直链或支链的2至10元亚烷基链,作为链节的杂原子基团K,被选择 选自O,S,S(O),S(O)2,NR <8>,CO-O,C(O)NR <8>,和/或1个或2不能相邻羰基和其中有一个环烷二基 包括基团和/或可以具有一个双键或三键; (F)表示的饱和或具有5至8个环成员或含有7至12个环成员的双环的饱和含氮单不饱和的单环含氮杂环。

    • 8. 发明申请
    • AZETIDIN COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
    • 适用于治疗响应调节SEROTONIN 5-HT6受体的疾病的AZETIDIN化合物
    • WO2008116833A1
    • 2008-10-02
    • PCT/EP2008/053389
    • 2008-03-20
    • ABBOTT GMBH & CO. KGSCHULTZ, ThomasBRAJE, WilfriedTURNER, Sean ColmHAUPT, AndreasLANGE, UdoDRESCHER, KarlaWICKE, KarstenUNGER, LilianeMEZLER, MarioMAYRER, Matthias
    • SCHULTZ, ThomasBRAJE, WilfriedTURNER, Sean ColmHAUPT, AndreasLANGE, UdoDRESCHER, KarlaWICKE, KarstenUNGER, LilianeMEZLER, MarioMAYRER, Matthias
    • C07D403/04C07D471/04A61K31/404A61P25/28
    • C07D471/04C07D403/04
    • The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A is C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -haloalkyl, C 1 -C 6 -hydroxyalkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -haloalkenyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, aryl-C 1 -C 4 -alkyl, aryl-C 2 -C 4 -alkenyl, aryl or hetaryl; --- is a single or double bond; X 1 and X 2 are N, CR x1 , NR x2 or CR x3 R x4 ; R x1 , R x3 and R x4 are H, halogen, CN, NO 2 , C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 -alkylcarbonyl, etc. or two geminal radicals R x3 and R x4 together with the carbon atom to which they are bound may form a carbonyl group or a 3- to 6-membered carbocyclic or heterocyclic spiro- annulated ring; R x2 is hydrogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkylcarbonyl, C 1 -C 6 -haloalkyl, etc.; or two vicinal radicals R x1 , R x2 , R x3 or R x4 together with X 1 and X 2 form a five- or six- membered carbocyclic or heterocyclic fused ring; Y 1 , Y 2 and Y 3 are N or CR y ; R y is H, halogen, CN, NO 2 , C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 -alkylcarbonyl, C 1 -C 6 -haloalkyl, etc.; wherein a maximum of 3 of the radicals X 1 , X 2 , Y 1 , Y 2 and Y 3 are selected from NR x1 and N; R 1 is hydrogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -hydroxyalkyl, C 1 -C 6 -haloalkyl, etc.; R 2 is C 1 -C 4 -alkyl or C 1 -C 4 -haloalkyl; n is 0, 1 or 2; physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof, pharmaceutical composition comprising them, a method for treating medical disorders selected from diseases of the central nervous system, addiction diseases or obesity, said method comprising administering an effective amount of such compounds to a subject in need and the use of such a compound for preparing a pharmaceutical compositions.
    • 本发明涉及式(I)的化合物,其中A是C 1 -C 6 - 烷基,C 1 -C 3 - 6个 - 卤代烷基,C 1 -C 6 - 羟基烷基,C 2 -C 6 - 烯基,C 2 -C 6 - 卤代烯基,C 3 -C 6 - 环烷基,芳基-C 芳基-C 2 -C 4 - 亚烷基,芳基或杂芳基; C 1 -C 4烷基,C 1 -C 4烷基, ---是单键或双键; X 1和X 2是N,CR 1,X 2,X 2或CR 3 x 3 > - [R X4 ; R 1,X 3和R 4是H,卤素,CN,NO 2,C 1, C 1 -C 6 - 烷基,C 1 -C 6 - 烷氧基,C 1 -C 6 - 烷基,C 1 -C 6 - C 6 - 烷基羰基等,或两个偕根基R 3和R 4以及它们所结合的碳原子一起形成 羰基或3-至6-元碳环或杂环螺环环; R 2是氢,C 1 -C 6 - 烷基,C 1 -C 6 - C 1 -C 6烷基羰基,C 1 -C 6 - 卤代烷基等; 或两个邻位基团X 1,X 2,R x 3或R x 4,以及X 1 &lt;和&lt; 2&gt;和&lt; 2&gt;形成五元或六元碳环或杂环稠环; Y 1,Y 2和Y 3是N或CR y; R 1是H,卤素,CN,NO 2,C 1 -C 6 - 烷基,C 1 -C 6烷基, C 1 -C 6 - 烷氧基,C 1 -C 6 - 烷基羰基,C 1〜 -C 6 -C 6 - 卤代烷基等; 其中基团X 1,X 2,Y 1,Y 2和Y 2中的最多3个, SUP> 3 选自NRIX和N; R 1是氢,C 1 -C 6 - 烷基,C 1 -C 6 - 烷基,C 1 -C 6 - 羟基烷基,C 1 -C 6 - 卤代烷基等; R 2是C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4 - / - > - 卤代烷基; n为0,1或2; 生理耐受的酸加成盐及其N-氧化物,包含它们的药物组合物,治疗选自中枢神经系统疾病,成瘾疾病或肥胖症的医学病症的方法,所述方法包括向受试者施用有效量的这些化合物 并且使用这种化合物来制备药物组合物。