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    • 4. 发明专利
    • PARTICULAS SINTETICAS DE ACIDO NUCLEICO.
    • ES2297944T3
    • 2008-05-01
    • ES99966852
    • 1999-12-13
    • ZIMMER ANDREAS
    • JUNGHANS MONIKAZIMMER ANDREASKREUTER JORG
    • C12N15/09A61K31/7088A61K47/26A61K47/42A61K47/48C07K14/435C07K14/46C12N15/113C12N15/87
    • Una partícula sintética de este tipo es particularmente estable respecto a una descomposición enzimática. Posibilita una alta eficiencia de transfección así como la elaboración de fármacos con efecto depósito. Según una característica de la ordenación, la proteína consiste en su proporción principal en arginina. La proporción de arginina asciende favorablemente a más del 60% en peso. La proteína puede existir como protamina, base de protamina, derivados o sales de la protamina, preferentemente sulfato de protamina o cloruro de protamina. Los compuestos citados previamente no poseen favorablemente ninguna propiedad antigénica. La secuencia de ácidos nucleicos, formada favorablemente en un único cordón, es un oligonucleótido o un derivado de éste. El oligonucleótido consiste preferentemente en al menos 5 nucleótidos. El derivado puede ser un fosforotioato o un derivado aniónico. El oligonucleótido puede ser particularmente un oligonucleótido de ADN. Esto posibilita un empleo de laspartículas sintéticas en la terapia antisentido. Dependiendo del propósito de empleo, el diámetro medio de la partícula puede hallarse en el rango de 10 nm a 100 µm. La partícula soporta favorablemente una carga eléctrica superficial, que puede encontrarse preferentemente en el rango de -40 mV a +40 mV. De este modo puede aumentarse ulteriormente la eficiencia de transfección. Acorde a la condición de la invención por parte del procedimiento se prevé un procedimiento para la elaboración de las partículas sintéticas conformes a la invención con los siguientes pasos: a) elaboración de una primera disolución acuosa conteniendo una protamina, una base de protamina, un derivado o sal de la protamina con un peso molecular en el rango de 3900 a 4300, b) mezcla de la primera disolución con una segunda disolución conteniendo un oligonucleótido o un derivado de éste, ascendiendo la razón en peso entre la protamina y el oligonucleótido a entre 1:1 y 5:1 y c) mezcla de la primera y de la segunda disolución.