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1. 发明公开

EP2820017A4 PYRIDINYL AND PYRIMIDINYL SULFOXIDE AND SULFONE DERIVATIVES 有权转让
标题翻译：吡啶基和嘧啶基亚砜和砜衍生物
公开(公告)号：EP2820017A4
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：EP13754209
申请日：2013-03-01
申请人： GENENTECH INC , FORMA TM LLC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM R , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , YUEN PO-WAI , ZAK MARK , ZHENG XIAOZHANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D491/04 , C07D497/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/706 , A61K45/06 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K2300/00

2. 发明专利

MY190351A NOVEL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE INHIBITION OF NAMPT 未知
公开(公告)号：MY190351A
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：MYPI2013000731
申请日：2011-09-02
申请人： GENENTECH INC , FORMA TM LLC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM , BUCKMELTER ALEXANDRE J , CLODFELTER KARL H , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , HAN BINGSONG , LIN JIAN , REYNOLDS DOMINIC J , ROTH BRUCE , SMITH CHASE C , WANG ZHONGGUO , ZHENG XIAOZHANG , YUEN PO-WAI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The invention relates to a process for preparing saposin lipoprotein particles, comprising a saposin- like protein, lipids and optionally a hydrophobic agent wherein the saposin-like protein or the hydrophobic agent is selectively bound to a support to allow the self-assembly of the saposin lipoprotein particles. The process of the invention comprises the step of a.) providing the hydrophobic agent and lipids, b. 1)/b.2) contacting the hydrophobic agent or the saposin-like protein with a support that is capable of selectively binding either of the two molecules to the support, c.1)/c.2) contacting the support-bound particle components with the remaining particle components, either the saposin-like protein or the hydrophobic agent, to allow fpr the self-assembly of the saposin lipoprotein particle on the support and d.) optionally eluting the support-bound saposin lipoprotein particles.

3. 发明专利

ES2620612T3 Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo 未知
公开(公告)号：ES2620612T3
公开(公告)日：2017-06-29
申请号：ES13754209
申请日：2013-03-01
申请人： GENENTECH INC , FORMA TM LLC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM R , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , YUEN PO-WAI , ZAK MARK , ZHENG XIAOZHANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D491/04 , C07D497/04
摘要： Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es CH o N; E es O o está ausente; R es (a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o (b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; o (c) un heteroarilo sin sustituir o sustituido de 8 o 9 miembros; R1 es (1) Rm o -alquilenil-Rm, donde Rm es cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo o heteroarilo monocíclico; en la que cada uno de dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes Rx; en la que cada Rx sustituyente se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: deuterio, halo, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, -NRaRb, -alquilenil-NRaRb, oxo, alquilo, cianoalquilo, haloalquilo, alcoxi, -S-alquilo, haloalcoxi, alcoxialquil-, alquenilo, alquinilo, -C(O)alquilo, -C(O)alquil-O-alquilo, -CO2alquilo, -CO2H, -CONH2, C(O)NH(alquilo), - C(O)NH(haloalquilo), -C(O)N(alquil)2, -C(O)NH(cicloalquilo), arilalquil-, arilalcoxi-, ariloxi-, cicloalquilo, cicloalquiloxi, (cicloalquil)alquilo, heterocicloalquilo, arilo, (heterocicloalquil)alquil-, (heterocicloalquil)alcoxi-, -C(O)cicloalquilo, -C(O)heterocicloalquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, -S(O)-alquilo, - SO2- alquilo, -SO2-arilo, -SO2-fluoroalquilo, -N(Rc)-C(O)-alquilo, -N(Rc)-C(c)-arilo, -N(Rc)-CO2-alquilo, - SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquil)2, -SO2NH(cicloalquilo), y -N(H)(SO2alquilo), o dos sustituyentes Rx adyacentes en un grupo Rm de fenilo o heteroarilo tomados juntos forman metilenodioxi, en la que cada uno de dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo en Rx está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en deuterio, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, amino,-C(O)alquilo y - CO2alquilo; en la que Ra y Rb son cada uno independientemente H, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cianoalquilo, o haloalquilo; y Rc es H, alquilo o arilalquil-; (2) alquilo sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, haloalcoxi, -NRsRt,-C(O)alquilo, CO2alquilo, - CO2H, -CONRsRt, -SOalquilo, -SO2alquilo y -SO2NRsRt; donde Rs y Rt son cada uno independientemente H, alquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, -C(O)alquilo, o -CO2alquilo; o en la que Rn es H, Rm, -alquilenil-Rm, hidroxialquilo, cianoalquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, - CONRhRi, o -C(O)Rj; donde Rm es como se define en el punto (1) anterior; Rh y Ri son cada uno independientemente H o alquilo, o Rh y Ri tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo monocíclico; y Rj es un alquilo sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: deuterio, halo, amino, hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, heteroarilo, fenilo y heterocicloalquilo; o un cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, o heteroarilo, cada uno sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: deuterio, alquilo, halo, amino, hidroxi y alcoxi; y Ro es H o Rj; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y deuterio; en la que el compuesto de Fórmula I no es (5-bencenosulfonil-piridin-2-ilmetil)-amida del ácido 1H-pirrolo[3,2-c]piridin-2-carboxílico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el compuesto de Fórmula I no es 6-(trifluorometil)-N-((5-((3- (trifluorometil)fenil)sulfonil)piridin-2-il)metil)imidazo[1,2-a]piridin-2-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

4. 发明专利

AU2011295725B2 Novel compounds and compositions for the inhibition of NAMPT 未知
公开(公告)号：AU2011295725B2
公开(公告)日：2015-03-26
申请号：AU2011295725
申请日：2011-09-02
申请人： FORMA TM LLC , GENENTECH INC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM , BUCKMELTER ALEXANDRE J , CLODFELTER KARL H , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , HAN BINGSONG , LIN JIAN , REYNOLDS DOMINIC J , ROTH BRUCE , SMITH CHASE C , WANG ZHONGGUO , YUEN PO-WAI , ZHENG XIAOZHANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to compounds and compositions for the inhibition of NAMPT, their synthesis, applications and antidotes. An illustrative compound of the invention is shown below:

5. 发明专利

AU2013225531A1 Pyridinyl and pyrimidinyl sulfoxide and sulfone derivatives 未知
公开(公告)号：AU2013225531A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：AU2013225531
申请日：2013-03-01
申请人： FORMA TM LLC , GENENTECH INC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM R , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , YUEN PO-WAI , ZAK MARK , ZHENG XIAOZHANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D491/048 , C07D497/04
摘要： Disclosed are certain pyridinyl and pyrimidinyl sulfoxide and sulfone compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment using such compounds.

6. 发明专利

AU2013225530A1 Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivatives 未知
公开(公告)号：AU2013225530A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：AU2013225530
申请日：2013-03-01
申请人： FORMA TM LLC , GENENTECH INC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM R , BUCKMELTER ALEXANDRE J , CLODFELTER KARL H , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , GUNZNER-TOSTE JANET , HAN BINGSONG , LIN JIAN , LIU XIONGCAI , REYNOLDS DOMINIC J , SMITH CHASE C , WANG ZHONGGUO , ZAK MARK , ZHANG YAMIN , ZHAO GUILING , ZHENG XIAOZHANG , YUEN PO-WAI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to certain amido-benzyl sulfoxide and sulfone compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treatment using such compounds.

7. 发明专利

PE00112014A1 COMPUESTOS Y COMPOSICIONES NOVEDOSOS PARA LA INHIBICION DE NAMPT 未知
公开(公告)号：PE00112014A1
公开(公告)日：2014-01-31
申请号：PE0003682013
申请日：2011-09-02
申请人： FORMA TM LLC , GENENTECH INC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM , BUCKMELTER ALEXANDRE J , FELTER KARL H , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , HAN BINGSONG , LIN JIAN , REYNOLDS DAVID J , ROTH BRUCE , SMITH CHASE , WANG ZHONGGUO , YUEN POI-WAI , ZHENG XIA ZHANG
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04
CPC分类号： A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA LA INHIBICION DE NAMPT DE FORMULA ( I ), DONDE: R SE SELECCIONA DE BENZOTIAZOL, DIHIDROPIRIDOPIRIMIDINA, NAFTIRIDINA ENTRE OTROS; R1 ES CICLOALQUIL, ARIL, HETEROARIL ENTRE OTROS; R2 Y R3 SON H Y DEUTERIO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N- 4-(PIPERIDIN-1-SULFONIL)FENIL -3-(PIRIDIN-3-IL PROPANAMIDA, N- 4-(PIPERIDIN-1-SULFONIL)FENIL -2-(PIRIDIN-3-ILOXI ACETAMIDA, N- 4-(PIPERIDIN-1-SULFONIL)FENIL -1H-PIRROLO 3,2-C PIRIDIN-2-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. REFERIDA TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHA COMPOSICION ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE CANCER.

8. 发明专利

CA2865517A1 PYRIDINYL AND PYRIMIDINYL SULFOXIDE AND SULFONE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2865517A1
公开(公告)日：2013-09-06
申请号：CA2865517
申请日：2013-03-01
申请人： GENENTECH INC , FORMA TM LLC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM R , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , YUEN PO-WAI , ZAK MARK , ZHENG XIAOZHANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D491/048 , C07D497/04
摘要： Disclosed are certain pyridinyl and pyrimidinyl sulfoxide and sulfone compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment using such compounds.

9. 发明专利

SG11201405055TA PYRIDINYL AND PYRIMIDINYL SULFOXIDE AND SULFONE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：SG11201405055TA
公开(公告)日：2014-09-26
申请号：SG11201405055T
申请日：2013-03-01
申请人： GENENTECH INC , FORMA TM LLC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM R , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , YUEN PO-WAI , ZAK MARK , ZHENG XIAOZHANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D491/048 , C07D497/04

10. 发明专利

CR20130104A COMPUESTOS Y COMPOSICIONES NOVEDOSOS PARA LA INHIBICION DE NAMPT 未知
公开(公告)号：CR20130104A
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：CR20130104
申请日：2013-03-11
申请人： GENENTECH INC , SYNGENTA LTD , FORMA TM LLC
发明人： BAIR KENNETH W , BAUMEISTER TIMM , BUCKMELTER ALEXANDRE J , CLODFELTER KARL H , DRAGOVICH PETER , GOSSELIN FRANCIS , HAN BINGSONG , LIN JIAN , REYNOLDS DOMINIC J , ROTH BRUCE , SMITH CHASE C , WANG ZHONGGUO , YUEN PO-WAI , ZHENG XIAOZHANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos y a composiciones para la inhibición de NAMPT, a sus síntesis, aplicaciones y antídotos.

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