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    • 4. 发明专利
    • AGENTES INMUNOMODULADORES DE OXIDORREDUCTASA INDOLAMINA
    • AR102536A1
    • 2017-03-08
    • ARP150103581
    • 2015-11-04
    • FLEXUS BIOSCIENCES INC
    • AUDRIS HUANGWEIFANG SHANEMILY CHARLOTTE CHERNEYJAY A MARKWALDERDAVID K WILLIAMSJAMES AARON BALOGMIKHAIL ZIBINSKYJAMES ROSS WALKERHUNTER PAUL SHUNATONAMAUREEN KAY REILLYJAY PATRICK POWERSMAKSIM OSIPOVJUAN CARLOS JAENHILARY PLAKE BECK
    • C07D215/42A61K31/4375A61K31/4706A61K31/496A61P35/00C07D215/06C07D215/233C07D401/06C07D401/12C07D401/14
    • Compuestos que modulan la enzima oxidorreductasa indolamina 2,3-dioxigenasa y composiciones que contienen los compuestos. También el uso de tales compuestos y composiciones para el tratamiento y/o la prevención de una gama diversa de enfermedades, trastornos y condiciones, incluyendo trastornos relacionados con cáncer e inmunorrelacionados, que están mediados por indolamina 2,3-dioxigenasa. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1) o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde, el subíndice n es 1 ó 0; el subíndice p es 1 ó 0; el anillo designado como A es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o cicloalquilo C₅₋₇; Z es O; B es N, C(OR⁵ᵃ), o C(R³ᵃ); cada X es, de modo independiente, NR⁵ᵃ, O, CHR⁵, C(O), o CH(OR⁵ᵃ); Q es N, C(CN), o CR⁶; D es un enlace, O, C(R⁵)₂, o NR⁵ᵃ; E es un heteroarilo bicíclico fusionado opcionalmente sustituido de 9 ó 10 miembros; R¹ y R² son, de modo independiente, hidrógeno, halógeno, haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido, cicloheteroalquilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido, CN, SO₂NH₂, NHSO₂CH₃, NHSO₂CF₃, OCF₃, SO₂CH₃, SO₂CF₃, o CONH₂, y cuando R¹ y R² están en vértices adyacentes de un anillo fenilo se pueden unir para formar un anillo cicloheteroalquilo de 5 ó 6 miembros que tiene uno o dos vértices de anillo seleccionados, de modo independiente, de O, N y S, en donde dicho anillo cicloheteroalquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres miembros seleccionados de fluoro y alquilo C₁₋₃; R³, R³ᵃ y R⁴ son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, haloalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₆-alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, aril-alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, flúor, OH, CN, CO₂H, C(O)NH₂, N(R⁵)₂, -O-alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, -(CR⁵R⁵)ₘ-OH, -(CR⁵R⁵)ₘ-CO₂H, -(CR⁵R⁵)ₘ-C(O)NH₂, -(CR⁵R⁵)ₘ-C(O)NHR⁵, -(CR⁵R⁵)ₘN(R⁵)₂, -NH(CR⁵R⁵)ₘCO₂H o -NH(CR⁵R⁵)ₘ-C(O)NH₂; cada R⁵ es, de modo independiente, H, F, OH, o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; cada R⁵ᵃ es, de modo independiente, H, o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R⁶ es H, OH, F, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, -O-alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, o -N(R⁵ᵃ)₂; y cada m es, de modo independiente, 1, 2, ó 3.