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1. 发明申请

WO2009077484A3 A CYANO PIPERIDINYL-PHENIL-OXAZOLIDINONE AND USE THEREOF. 审中-公开
标题翻译：氰基哌啶基 - 苯基 - 氧杂环丁酮及其用途。
公开(公告)号：WO2009077484A3
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：PCT/EP2008067503
申请日：2008-12-15
申请人： FERRER INT , CANO MONTSERRAT , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
发明人： CANO MONTSERRAT , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61P31/00
CPC分类号： C07D413/10
摘要： The invention provides a compound of formula (I), or any of its enantiomers or mixtures thereof, or their pharmaceutically acceptable salts or solvates, for use as a medicament. The compound of formula (I) is active against Gram-positive and some Gram- negative human and veterinary pathogens with a weak monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity. They are useful for the treatment of bacterial infections. The invention also discloses polymorphic forms of the compound (S)-N-{3-[4-(4-cyano-piperidin-1 -yl)-3-fluoro-phenyl]-2-oxo-oxazolidin-5- ylmethylj-acetamide.
摘要翻译：本发明提供了用作药物的式（I）化合物或其任何对映体或其混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。式（I）化合物对具有弱单胺氧化酶（MAO）抑制活性的革兰氏阳性和一些革兰氏阴性人和兽医病原体具有活性。它们可用于治疗细菌感染。本发明还公开了化合物（S）-N- {3- [4-（4-氰基 - 哌啶-1-基）-3-氟 - 苯基] -2-氧代 - 恶唑烷-5-基甲基] 乙酰胺。

2. 发明申请

WO2009077485A3 1(2)H-TETRAZOL-5-YL-PHENYL-OXAZOLIDINONES AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译： 1（2）H-TETRAZOL-5-YL-PHENYL-OXAZOLIDINONES作为抗菌剂
公开(公告)号：WO2009077485A3
公开(公告)日：2009-08-13
申请号：PCT/EP2008067505
申请日：2008-12-15
申请人： FERRER INT , CANO MONTSERRAT , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
发明人： CANO MONTSERRAT , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/422 , A61P31/04
CPC分类号： C07D413/10
摘要： The present invention provides a class of phenyl-oxazolidinones of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1 is a radical of formula (i) or formula (ii): methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising one or more of such compounds, and the use thereof in the manufacture of a medicament which is used in the treatment of bacterial infections.
摘要翻译：本发明提供一类式（I）的苯基恶唑烷酮：或其药学上可接受的盐，其中：R1是式（ⅰ）或式（ⅱ）的基团：制备此类化合物的方法，包含一种或更多的这样的化合物，以及其在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途。

3. 发明申请

WO2009053443A3 INDANE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：印度化合物
公开(公告)号：WO2009053443A3
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：PCT/EP2008064392
申请日：2008-10-23
申请人： FERRER INTERNAC SA , FALCO JOSE L , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
发明人： FALCO JOSE L , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07C233/18 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07C271/16 , C07C275/24
CPC分类号： C07C233/18 , C07C271/16 , C07C2602/08
摘要： This invention provides new indane compounds, their use for the treatment or prevention of melatoninergic disorders and its compositions.
摘要翻译：本发明提供新的茚满化合物，其用于治疗或预防褪黑激素障碍及其组合物的用途。

4. 发明申请

WO2011058161A3 PROCESS FOR PREPARING (11BETA, 16ALPHA)-9-FLUORO-11-HYDROXY-16,17-[1-METHYL-ETHYLIDENEBIS(OXY)]-21-[1-OXO-[4-(NITROOXYMETHYL)BENZOXY]]PREGNA-1,4-DIEN-3,20-DIONE 审中-公开
标题翻译：制备方法（11BETA，16ALPHA）-9-氟代-11-羟基-16,17- [1-甲基 - 乙基]（OXY）] - 21- [1-氧代 - [4-（硝基甲基）苯甲酰基]] PREGNA- 1,4-二烯-3,20-二酮
公开(公告)号：WO2011058161A3
公开(公告)日：2011-07-07
申请号：PCT/EP2010067443
申请日：2010-11-15
申请人： FERRER INT , NICOX SA , ANGLADA LUIS , PALOMER ALBERT , SOBRAL LUIS , ALVAREZ CARLOS
发明人： ANGLADA LUIS , PALOMER ALBERT , SOBRAL LUIS , ALVAREZ CARLOS
IPC分类号： C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0031
摘要： This invention relates to a new process for preparing (11 ß, 16a)-9-fluoro-11 - hydroxy-16,17-[1 -methyl -ethyl idenebis(oxy)]-21 -[1 -oxo-[4- (nitrooxymethyl)benzoxy]]pregna-1,4-dien-3,20-dione, comprising the steps of (i) reaction of triamcinolone acetonide with 4-(nitrooxymethyl)benzoic, 4- dimethylaminopyridine and N-N'-diisopropylcarbodiimide, (ii) crystallisation, and (iii) controlled precipitation.
摘要翻译：本发明涉及一种制备（11β，16a）-9-氟-11-羟基-16,17- [1-甲基 - 乙烯基]（氧基）] - 21- [1-氧代 - [4- （硝基氧基甲基）苯氧基]]孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮，包括以下步骤：（i）曲安奈德与4-（硝基氧基甲基）苯甲酸，4-二甲基氨基吡啶和N-N'-二异丙基碳二亚胺的反应，（ii）结晶，和（iii）控制沉淀。

5. 发明专利

AR058738A1 HIDRAZIDA DEL ACIDO IMIDAZO (1,2-A) PIRIDIN -3-IL- ACETICO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, USOS DE LA MISMA Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LA COMPRENDE 未知
公开(公告)号：AR058738A1
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：ARP060105781
申请日：2006-12-26
申请人： GUGLIETTA ANTONIO , FERRER INT
发明人： PALOMER ALBERT , FALCO JOSE LUIS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00
摘要： Y las correspondientes sales farmacéuticamente aceptables, polimorfos, hidratos, tautomeros, solvatos y estereoisomeros. Los compuestos de formula (1) son utiles para tratar o prevenir, en seres humanos y animales mamíferos, las enfermedads asociadas con la modulacion de los receptores GABAA, ansiedad, epilepsia, trastornos del sueno incluyendo el insomnio, y para inducir sedacion-hipnosis, anestesia, sueno y relajacion muscular. La presente también proporciona procedimientos de síntesis para preparar dichos compuetsos. Reivindicacion 1: Una hidrazida del ácido imidazo[1,2-a]piridin-3-il-acético, caracterizada porque es de formula (1) donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquil C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenil C2-6, alquinil C2-6 y cicloalquil C3-6; R2 y R3 se seleccionan indepedientemente del grupo que consiste en H, alquil C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenil C2-6, alquinil C2-6, cicloalquil C3-6 y R4CO, o bien R2 y R3 pueden formar, junto con el átomo de N al cual están unidos, un anillo heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, o un grupo NCR5R6; R4 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquil C3-6, aril opcionalmente sustituido y heteroaril opcionalmente sustituido; R5 se selecciona del grupo que consiste en , alquil C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquil C3-6 y aril opcionalmente sustituido; R6 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquil C3-6 y aril opcionalmente sustituido, o bien R5 y R6 pueden formar, junto con el átomo de C al cual están unidos, un anillo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido; y las respectivas sales farmacéuticamente aceptables, polimorfos, hidratos, tautomeros, solvatos, y estereoisomeros.

6. 发明专利

NO342009B1 Fremgangsmåte for fremstilling av en krystallinsk pyrazolo[1,5-a]pyrimidin forbindelse 未知
公开(公告)号：NO342009B1
公开(公告)日：2018-03-12
申请号：NO20091624
申请日：2009-04-23
申请人： FERRER INT
发明人： GUGLIETTA ANTONIO , ANGLADA LUIS , PALOMER ALBERT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： Det beskrives en ny fremgangsmåte for industriell fremstilling av polymorf B av N-{2-Fluor-5-[3-(tiofen-2-karbonyl)-pyrazolo[l,5-a] pyrimidin-7-yl-fenyl}-N-metylacetamid.

7. 发明专利

CY1112684T1 3-ΚΥΑΝΟΠΥΡΡΟΛΙΔΙΝΥΛ-ΦΑΙΝΥΛ-ΟΞΑΖΟΛΙΔΙΝΟΝΕΣ ΩΣ ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΔΙΑΚΑ ΜΕΣΑ 未知
公开(公告)号：CY1112684T1
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CY121100363
申请日：2012-04-12
申请人： FERRER INT
发明人： CANO MONTSERRAT , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D413/08 , A61K31/422 , A61P31/04
摘要： Ηεφεύρεσηπαρέχεινέεςενώσειςοξαζολιδινόνηςτουτύπου (Ι) όπουτα R1, R2, και R3 έχουνδιάφορεςέννοιες. Επίσηςπαρέχονταιμέθοδοιπαρασκευής, φαρμακευτικέςσυνθέσεις, καιχρήσειςαυτώνστηναγωγήβακτηριδιακώνλοιμώξεων.

8. 发明专利

CY1111211T1 ΙΜΙΔΑΖΟ[1,2-B]ΠΥΡΙΔΑΖΙΝΕΣ, ΟΙ ΔΙΑΔΙΚΑΣΙΕΣ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗΣ ΤΟΥΣ ΚΑΙ Η ΧΡΗΣΗ ΤΟΥΣ ΩΣ ΠΡΟΣΔΕΜΑΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΑ GABA. 未知
公开(公告)号：CY1111211T1
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：CY101100829
申请日：2010-09-13
申请人： FERRER INT
发明人： FALCÓ JOSÉ LUIS , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22
摘要： Ηεφεύρεσηπαρέχεινέεςιμιδαζο[1,2-b]πυριδαζίνεςτουτύπου (I) καιφαρμακευτικάαποδεκτάάλατα, πολύμορφα, ένυδραάλατα, ταυτομερή, στερεάδιαλύματακαιστερεοϊσομερήαυτών. Οιενώσειςτουτύπου (I) είναιχρήσιμεςγιατηναγωγήή τηνπρόληψηασθενειώνπουσχετίζονταιμετηρύθμισητων GABAA υποδοχέων, τοάγχος, τηνεπιληψία, τιςδιαταραχέςτουύπνουσυμπεριλαμβανομένηςτηςαϋπνίαςκαιγιατηνεπαγωγήκαταστολής-υπνώσεως, αναισθησίας, ύπνουκαιμυϊκήςχαλαρώσεως. Ηεφεύρεσηπαρέχειεπίσηςδιαδικασίεςσυνθέσεωςγιατηνπαρασκευήτωνενλόγωενώσεωνκαιορισμένωνενδιαμέσωνκαθώςεπίσηςκαιτωνιδίωντωνενδιαμέσων.

9. 发明专利

BRPI0717833A2 未知
公开(公告)号：BRPI0717833A2
公开(公告)日：2014-06-10
申请号：BRPI0717833
申请日：2007-10-10
申请人： FERRER INT
发明人： ANGLADA LUIS , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22
摘要： The present invention relates to a novel polymorph of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a] pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methylacetamide, processes for its preparation, its use as a medicament, its use in the manufacture of a medicament, and pharmaceutical compositions comprising the novel polymorph.

10. 发明专利

DK2086978T3 AMORF FORM AF N-{2-FLUOR-5-[3-(THIOPHEN-2-CARBONYL)-PYRAZOLO- [1,5-A]PYRIMIDIN-7-YL]-PHENYL-N-METHYL-ACETAMID 未知
公开(公告)号：DK2086978T3
公开(公告)日：2013-04-15
申请号：DK07822324
申请日：2007-11-07
申请人： FERRER INT
发明人： ANGLADA LUIS , PALOMER ALBERT , GUGLIETTA ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22

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