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1. 发明申请

WO1994003475A1 FLUORINATED 17'beta'-SUBSTITUTED 4-AZA-5'alpha'-ANDROSTAN-3-ONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：氟化17β-取代的4-AZA-5α-二脱氧-3-α衍生物
公开(公告)号：WO1994003475A1
公开(公告)日：1994-02-17
申请号：PCT/EP1993002037
申请日：1993-07-29
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , PANZERI, Achille , NESI, Marcella , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： C07J73/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Compounds of formula (I), wherein: the symbol . &cir& _. &cir& _. &cir& _. &cir& _ represents a single or a double bond; B is a bond or a straight or branched C1-C6 alkylene chain; R is hydrogen or C1-C4 alkyl; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or benzyl; R2 is a) hydrogen, fluorine, C1-C6 alkyl, C5-C7 cycloalkyl or C6-C9 cycloalkylalkyl; or b) aryl or C7-C10 arylalkyl; R3 is a) hydrogen, fluorine or C1-C4 alkyl; or b) aryl or C7-C10 arylalkyl; R4 is hydrogen, fluorine, or is absent when Y is a double bond; R5 is hydrogen, fluorine or C1-C6 alkyl; and when Y is a single bond, A is hydrogen, fluorine or (i) wherein each of R6, R7 and R8 independently is hydrogen, fluorine or C1-C6 alkyl; and when Y is a double bond, A is a (ii) wherein each of R6 and R7 is independently hydrogen, fluorine or C1-C6 alkyl; with the proviso that at least one of the groups R, R1, R2, R3, R4, R5 or A contains at least one fluorine atom.
摘要翻译：式（I）化合物，其中：符号。＆cir＆_。＆cir＆_。＆cir＆_。＆cir＆_代表单一或双重债券; B是键或直链或支链C1-C6亚烷基链; R是氢或C 1 -C 4烷基; R1是氢，C1-C6烷基或苄基; R2是a）氢，氟，C1-C6烷基，C5-C7环烷基或C6-C9环烷基烷基; 或b）芳基或C7-C10芳基烷基; R3是a）氢，氟或C1-C4烷基; 或b）芳基或C7-C10芳基烷基; R4是氢，氟，或当Y是双键时不存在; R5是氢，氟或C1-C6烷基; 当Y为单键时，A为氢，氟或（i）其中R6，R7和R8各自独立地为氢，氟或C1-C6烷基; 当Y是双键时，A是（ⅱ）其中R6和R7各自独立地是氢，氟或C1-C6烷基; 条件是基团R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5或A中的至少一个含有至少一个氟原子。

2. 发明申请

WO1994003474A1 STEROIDS WITH A FLUORINATED ACYLUREIDIC TYPE SIDE CHAIN 审中-公开
标题翻译：具有荧光ACYLUREIDIC型侧链的STEROIDS
公开(公告)号：WO1994003474A1
公开(公告)日：1994-02-17
申请号：PCT/EP1993002035
申请日：1993-07-29
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , PANZERI, Achille , NESI, Marcella , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： C07J73/00
CPC分类号： C07J41/0066 , C07J73/005
摘要： The present invention concerns steroidic 5 alpha -reductase inhibitors having formula (I), wherein the symbol - &cir& _- &cir& _- &cir& _- &cir& _ is a single or a double bond; A is a CH group or an N-R group wherein R is a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group provided that, when A is a CH group, (Y) is a double bond, and when A is an N-R group, (Y) is a single bond and in position 5 there is a hydrogen atom with alpha configuration; B is an oxygen atom or a sulphur atom; each of R1, R2, R3 independently is a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group or an aryl group wherein, optionally, one or more hydrogen atoms are substituted by one or more fluorine atoms provided that at least one hydrogen atom in R1, R2, R3 is substituted by a fluorine atom. The compounds of the invention are therapeutically useful in, e.g., benign prostatic hyperplasia, prostatic and breast cancers, seborrhoea, female hirsutism and male pattern baldness.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的甾族化合物5α-还原酶抑制剂，其中符号是＆lt;＆＆＆＆cir＆_＆＆cir＆_-＆cir＆_是单键或双键; A是CH基或NR基，其中R是氢原子或C1-C4烷基，条件是当A是CH基时，（Y）是双键，当A是NR基时，（Y ）是单键，在5位是具有α构型的氢原子; B是氧原子或硫原子; R 1，R 2，R 3中的每一个独立地是氢原子或C 1 -C 6烷基或芳基，其中任选地，一个或多个氢原子被一个或多个氟原子取代，条件是R 1中的至少一个氢原子， R2，R3被氟原子取代。本发明的化合物在例如良性前列腺增生，前列腺和乳腺癌，皮脂溢，女性多毛症和男性型秃发中是治疗上有用的。

3. 发明申请

WO1992020700A1 UNSATURATED 17'beta'-SUBSTITUTED 3-CARBOXY STEROIDS 审中-公开
标题翻译：不饱和的17（BETA） - 使用的3-CARBOXY STEROIDS
公开(公告)号：WO1992020700A1
公开(公告)日：1992-11-26
申请号：PCT/EP1992001153
申请日：1992-05-22
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , PANZERI, Achille , NESI, Marcella , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： C07J41/00
CPC分类号： C07J43/003 , C07J41/0066
摘要： The present invention concerns steroidic 5α-reductase inhibitors having formula (I), wherein Y is oxygen or sulphur; R is a group: a) -OR4, wherein R4 is hydrogen or a C1-C6 alkyl group; b) (1), wherein each of R5 and R6, independently, is hydrogen or a C1-C6 alkyl group; c) (2), wherein R7 is hydrogen or a C1-C6 alkyl group and W is a group: (i) (3), wherein R8 is a C1-C6 alkyl group, a C5-C6 cycloalkyl group, a C6-C9 cycloalkylalkyl group, a phenyl group or a benzyl group; or (ii) (4), wherein R9 is a C1-C6 alkyl group or a C5-C6 cycloalkyl group; or (iii) (5), wherein R5 and R6 are as defined above; (d) (6), wherein each of R10 and R11 is, independently, hydrogen or a C1-C6 alkyl group or taken together with the nitrogen atom to which they are linked, form a pentatomic or hexatomic saturated heteromonocyclic ring, optionally containing at least one additional heteroatom selected from oxygen and nitrogen, and n is an integer of 2 to 4; R1 is hydrogen, a C1-C6 alkyl group, a C5-C6 cycloalkyl group, a C6-C9 cycloalkylalkyl group or an aryl group; each of R2 and R3 is, independently, selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, C5-C6 cycloalkyl, C6-C9 cycloalkylalkyl and aryl or R2 and R3, taken together with the nitrogen atom to which they are linked, form a pentatomic or hexatomic saturated heteromonocyclic ring, optionally containing at least one additional heteroatom selected from oxygen and nitrogen; and the symbol (----) represents a single or a double bond provided that when it is a double bond the hydrogen in the 5α position does not exist and the pharmaceutically acceptable salts thereof. In view of their 5α-reductase inhibiting activity the compounds of the invention can be useful for the treatment of androgen dependent conditions.

4. 发明申请

WO1994003476A1 17'beta'-SUBSTITUTED 4-AZA-5'alpha'-ANDROSTAN-3-ONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 17β-取代的4-AZA-5α-二脱氧-3-α衍生物
公开(公告)号：WO1994003476A1
公开(公告)日：1994-02-17
申请号：PCT/EP1993002038
申请日：1993-07-29
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , PANZERI, Achille , NESI, Marcella , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： C07J73/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要： A compound of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; A is a single bond or a straight or branched C1-C6 alkylene chain; R1 is a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; R2 is a C1-C6 alkyl group, a C5-C7 cycloalkyl or a C6-C10 cycloalkylalkyl group, aryl or a C7-C10 arylalkyl group, or a C6-C10 heterocycloalkyl group; R3 is hydrogen, a C1-C4 alkyl group or an aryl or a C7-C10 arylalkyl group; Z is a C1-C6 alkyl group, an -OR5 group wherein R5 is a C1-C6 alkyl group, a (a) group wherein each of R6 and R7 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C5-C7 cycloalkyl, phenyl or R6 and R7 taken together with the nitrogen to which they are linked form a pentatomic or hexatomic saturated heteromonocyclic ring; and the symbol .Ÿ .Ÿ .Ÿ .Ÿ represents a single or a double bond, is a testosterone 5(alpha)-reductase inhibitor and is therapeutically useful in benign prostatic hyperplasia, prostatic and breast cancers, seborrhoea, female hirsutism and male pattern baldness.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R是氢原子或C1-C4烷基; A是单键或直链或支链C1-C6亚烷基链; R1是氢原子或C1-C6烷基; R2是C1-C6烷基，C5-C7环烷基或C6-C10环烷基烷基，芳基或C7-C10芳基烷基或C6-C10杂环烷基; R3是氢，C1-C4烷基或芳基或C7-C10芳烷基; Z是C1-C6烷基，其中R5是C1-C6烷基的-OR5基团，其中R6和R7各自为氢，C1-C6烷基，C5-C7环烷基，苯基或R6 和R7与它们所连接的氮原子一起形成五原子或六原子饱和杂单环; 和符号.Ÿ.Ÿ。表示单键或双键，是睾酮5（α） - 还原酶抑制剂，可用于良性前列腺增生，前列腺和乳腺癌，皮脂溢，女性多毛症和雄性模式秃顶。

5. 发明申请

WO1991012261A1 17'beta'-SUBSTITUTED-4-AZA-5'alpha'-ANDROSTAN-3-ONE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译： 17β-巯基-4-AZA-5α-二巯基-3-酮衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO1991012261A1
公开(公告)日：1991-08-22
申请号：PCT/EP1991000228
申请日：1991-02-06
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , PANZERI, Achille , DI SALLE, Enrico , NESI, Marcella
IPC分类号： C07J73/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要： The present invention concerns steroidic 5α-reductase inhibitors having formula (I) wherein R1 is hydrogen, a C1-C6 alkyl group, an aryl-C1-C6alkyl group, or an aroyl group; Y is oxygen or sulphur; W is a group (2) wherein each of R2 and R3 is independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, C5-C6 cycloalkyl, C6-C9 cycloalkylalkyl and aryl, wherein each of the groups alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl and aryl may be unsubstituted or substituted by a substituent -OR4 wherein R4 is hydrogen or C1-C4 alkyl; A is hydrogen, C1-C6 alkyl, C5-C6 cycloalkyl or C6-C9 cycloalkylalkyl wherein each of the groups alkyl, cycloalkyl and cycloalkylalkyl, may be unsubstituted or substituted by a substituent chosen from: a) -OR4 wherein R4 is as defined above, and b) (3) wherein either each of R5 and R6 is independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, C5-C6 cycloalkyl and aryl, or R5 and R6, taken together with the nitrogen atom to which they are linked, form a pentatomic or hexatomic saturated heteromonocyclic ring, optionally containing at least one additional heteroatom selected from oxygen and nitrogen; and the symbol (----) represents a single or a double bond, and pharmaceutical acceptable salts thereof. In view of their 5α-reductase inhibiting activity the compounds of the invention can be useful for the treatment of androgen dependent conditions.

6. 发明公开

EP0468012A1 17$g(b)-SUBSTITUTED-4-AZA-5$g(a)-ANDROSTAN-3-ONE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 失效
标题翻译： 17-β取代的-4-氮杂-5- ALPHA-雄甾烷-3-酮衍生物AND PROCESS FOR THEIR。
公开(公告)号：EP0468012A1
公开(公告)日：1992-01-29
申请号：EP91903236.0
申请日：1991-02-06
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.
发明人： PANZERI, Achille , DI SALLE, Enrico , NESI, Marcella
IPC分类号： C07J , A61K31 , A61P35 , C07J73
CPC分类号： C07J73/005
摘要： La présente invention concerne des inhibiteurs 5alpha-réductase stéroïdes de formule (I) dans laquelle R1 est de l'hydrogène, un groupe alkyle C1-C6, un groupe aryle C1-C6alkyle, ou bien un groupe aroyle; Y est de l'oxygène ou du soufre; W est un groupe (2) dans lequel R2 et R3 sont indépendamment sélectionnés parmi le groupe comprenant de l'hydrogène, un alkyle C1-C6, un cycloalkyle C5-C6, un cycloalkylalkyle C6-C9 et un aryle, dans lequel chacun des groupes alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle et aryle peut rester inchangé ou être remplacé par un substituant -OR4 dans lequel R4 est de l'hydrogène ou un alkyle C1C4; A est de l'hydrogène, un alkyle C1-C6, un cycloalkyle C5-C6 ou un cycloalkylalkyle C6-C9 dans lequel chacun des groupes alkyle, cycloalkyle et cycloalkylalkyle, peut rester inchangé ou être remplacé par un substituant choisi parmi: a) -OR4 dans lequel R4 est comme défini ci-dessus et b) (3) dans lequel soit, R5 et R6 sont indépendamment sélectionnés parmi le groupe comprenant l'hydrogène, un alkyle C1-C6, un cycloalkyle C5-C6 et un aryle, soit R5 et R6, pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, forment un cycle hétéromonocyclique pentatomique ou hexatomique saturé, contenant facultativement au moins un hétéro-atome supplémentaire sélectionné parmi l'oxygène et l'azote; et le symbole (----) représente une liaison unique ou double, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Grâce à leur activité inhibitrice de 5alpha-réductase, les composés de l'invention peuvent être utiles dans le traitement d'états où l'androgène est présent.

7. 发明公开

EP0540717A1 UNSATURATED 17$g(b)-SUBSTITUTED 3-CARBOXY STEROIDS 失效
标题翻译： UNGESATIGTE 17-β取代-3-羧基类固醇。
公开(公告)号：EP0540717A1
公开(公告)日：1993-05-12
申请号：EP92910992.0
申请日：1992-05-22
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.
发明人： PANZERI, Achille , NESI, Marcella , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： C07J , A61K31 , A61P5 , A61P13 , A61P15 , A61P17 , A61P35 , A61P43 , C07J41 , C07J43
CPC分类号： C07J43/003 , C07J41/0066
摘要： L'invention concerne des inimiteurs de 5alpha-reductase stéroïdique ayant la formule (I), dans laquelle Y représente de l'oxygène ou du souffre; R représente un groupe: a) -OR4, où R4 représente de l'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C6; b) (1), dans lequel R5 et R6 représente chacun indépendamment de l'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C6; c) (2), où R7 représente de l'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C6 et W représente un groupe: (i) (3), où R8 représente un groupe alkyle C1-C6, un groupe cycloalkyle C5-C6, un groupe cycloalkylealkyle C6-C9, un groupe phényle ou un groupe benzyle; où (ii) (4), où R9 représente un groupe alkyle C1-C6 ou un groupe cycloalkyle C5-C6; ou (iii) (5), où R5 et R6 ont la notation ci-dessus définie; d) (6), où R10 et R11 représente chacun indépendamment de l'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C6, ou avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, ils forment un anneau hétéromonocyclique saturé pentatomique ou hexatomique, contenant facultativement au moins un hétéroatome supplémentaire choisi entre l'oxygène et l'azote, et n représente un nombre entier compris entre 2 et 4; R1 représente de l'hydrogène, un groupe alkyle C1-C6, un groupe cycloalkyle C5-C6, un groupe cycloalkylealkyle C6-C9 ou un groupe aryle; R2 et R3 sont chacun, indépendamment, choisis dans le groupe consititué par hydrogène, alkyle C1-C6, cycloalkyle C5-C6, cycloalkylealkyle C6-C9 et aryle, ou R2 et R3, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, forment un anneau hétéromonocyclique saturé pentatomique ou hexatomique, contenant facultativement au moins un hétéroatome supplémentaire choisi entre l'oxygène et l'azote; et le symbole (----) représente une liaison simple ou double à condition que lorsqu'il s'agit d'une liason double l'hydrogène se trouvant en position 5alpha n'existe pas, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Du fait de leur activité inhibant la 5alpha réductase, les composés de l'invention peuvent être utilisés dans le traitement d'états pathologiques liés à l'androgène.

8. 发明公开

EP0607400A1 FLUORINATED 17$g(b)-SUBSTITUTED 4-AZA-5$g(a)-ANDROSTAN-3-ONE DERIVATIVES 失效
标题翻译： Fluorinierte 17-Beta取代物4-Aza-5-α-Androstan-3-On衍生物。
公开(公告)号：EP0607400A1
公开(公告)日：1994-07-27
申请号：EP93917705.0
申请日：1993-07-29
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.
发明人： PANZERI, Achille , NESI, Marcella , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： A61K31 , A61P5 , A61P17 , A61P35 , C07J73 , C12N9
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Composés de la formule (I) dans laquelle le symbole ._._._._ représente une liaison simple ou double; B représente une liaison ou une chaîne alkylène C1-C6 droite ou ramifiée; R représente hydrogène ou alkyle C1-C4; R1 représente hydrogène, alkyle ou benzyle C1-C6; R2 représente a) hydrogène, fluor, alkyle C1-C6, cycloalkyle C5-C7 ou cycloalkylalkyle C6-C9; ou b) aryle ou arylalkyle C7-C10; R3 représente a) hydrogène, fluor ou alkyle C1-C4; ou b) aryle ou arylalkyle C7-C10; R4 représente hydrogène, fluor ou est absent lorsque Y représente une double liaison; R5 représente hydrogène, fluor ou alkyle C1-C6; et lorsque Y représente une liaison simple, A représente hydrogène, fluor ou la formule (i) dans laquelle R6, R7 et R8 représentent chacun indépendamment hydrogène, fluor ou alkyle C1-C6; et lorsque Y représente une double liaison, A représente la formule (ii) dans laquelle R6 et R7 représentent chacun indépendamment hydrogène, fluor ou alkyle C1-C6; à la condition que au moins un des groupes R, R1, R2, R3, R4, R5 ou A contienne au moins un atome de fluor.

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