专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO1993025555A1 DERIVATIVES OF IMIDAZO [5,1-C][1, 4]BENZOXAZIN-1-ONE AS 5 HT3 ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：咪唑并[5,1-C] [1,4]苯并恶嗪-1-酮作为5 HT3拮抗剂的衍生物
公开(公告)号：WO1993025555A1
公开(公告)日：1993-12-23
申请号：PCT/EP1993001498
申请日：1993-06-14
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , VARASI, Mario , HEIDEMPERGHER, Franco , ARRIGONI, Claudio , CACCIA, Carla
IPC分类号： C07D491/04
CPC分类号： C07D519/00 , Y10S514/872
摘要： The invention provides derivatives of 2,3,3a,4-tetrahydro-2-azabicyclo alkyl-1H-imidazo [5,1-C][1,4]benzoxazin-1-one of general formula (I), in which inter alia R3 represents (a) or (b) wherein n is an integer or 1 or 2 and R8 is hydrogen, C1-C6 alkyl unsubstituted or substituted by phenyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl, formyl or C2-C6 alkanoyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of CNS disorders, gut motility disorders, emesis and migraine, as cognition activators, anti-drug addiction agents and analgesics.
摘要翻译：本发明提供通式（I）的2,3,3a，4-四氢-2-氮杂二环烷基-1H-咪唑并[5,1-C] [1,4]苯并恶嗪-1-酮的衍生物，其中其中R 3表示（a）或（b），其中n是整数或1或2，并且R 8是氢，未被取代或被苯基，C 2 -C 4烯基，C 2 -C 4炔基，甲酰基或C 2 -C 6烷酰基取代的C 1 -C 6烷基 ; 可用于治疗CNS疾病，肠蠕动障碍，呕吐和偏头痛的药学上可接受的盐，作为认知激活剂，抗药成瘾剂和镇痛药。

2. 发明申请

WO1994011347A1 PHENYL-IMIDAZOLIDINONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS 5HT3 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：苯并咪唑啉酮衍生物，其制备方法及其作为5HT3受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO1994011347A1
公开(公告)日：1994-05-26
申请号：PCT/EP1993002924
申请日：1993-10-22
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , VARASI, Mario , HEIDEMPERGHER, Franco , CACCIA, Carla , ARRIGONI, Claudio
IPC分类号： C07D233/61
CPC分类号： C07D233/64 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to new derivatives of 1-imidazolylalkyl-3-phenyl-imidazolidin-2-ones of general formula (I), wherein n is 1, 2 or 3; each of R, R1 and R2, which may be the same or different, is hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, C1-C6 alkyl, CF3, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, formyl, C2-C6 alkanoyl, carboxy, C1-C6 alkoxy-carbonyl, nitro, -N(R4 R5) in which each of R4 and R5 independently is hydrogen, C1-C6 alkyl, formyl or C2-C6 alkanoyl; or a (R6 R7)N-SO2 group, in which each of R6 and R7 independently is hydrogen or C1-C6 alkyl; R3 is an imidazolyl group of formula (a) or (b), wherein each of R8 and R10, which may be the same or different, is hydrogen or C1-C6 alkyl, R9 is hydrogen, C1-C6 alkyl or a nitrogen protecting group, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of CNS disorders, such as, e.g., anxiety and psychosis, and in the treatment of gut motility disorders, and/or emesis.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的1-咪唑基烷基-3-苯基 - 咪唑烷-2-酮的新衍生物，其中n为1,2或3; R，R 1和R 2可以相同或不同，为氢，卤素，羟基，氰基，C 1 -C 6烷基，CF 3，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，甲酰基，C 2 -C 6烷酰基，羧基，其中R 4和R 5各自独立地为氢，C 1 -C 6烷基，甲酰基或C 2 -C 6烷酰基的C 1 -C 6烷氧羰基，硝基，-N（R 4 R 5）或（R6R7）N-SO2基团，其中R6和R7各自独立地为氢或C1-C6烷基; R 3是式（a）或（b）的咪唑基，其中R 8和R 10各自可以相同或不同，是氢或C 1 -C 6烷基，R 9是氢，C 1 -C 6烷基或氮保护组或其药学上可接受的盐，其可用于治疗CNS疾病，例如焦虑和精神病，以及用于治疗肠蠕动障碍和/或呕吐。

3. 发明申请

WO1994014806A1 SEROTONINERGIC ERGOLINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：丝氨酸蛋白衍生物
公开(公告)号：WO1994014806A1
公开(公告)日：1994-07-07
申请号：PCT/EP1993003337
申请日：1993-11-26
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , MANTEGANI, Sergio , BRAMBILLA, Enzo , CACCIA, Carla , CARFAGNA, Nicola
IPC分类号： C07D457/04
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02 , C07D457/08 , C07D457/12
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein A represents OH, NH2, COOR3', OCONHR4, CONHR4, NHCOR4, NHCO2R4, NHC(X)NHR4, NHC(X)NHCOR4, (a) or (b), R1 is hydrogen or C1-4 linear or branched alkyl; R2 is hydrogen, chlorine, bromine or an S-C1-4 alkyl group; R3 and R3' are, independently, C1-5 alkyl or hydrogen, n is 0,1 or 2, m is 1 or 2; R4 is hydrogen, C1-7 alkyl, C3-7 cycloalkyl, adamantidyl (tricyclo 3.3.1.1. ) decan-1-yl, C1-5 alkylphenyl, C2 alkenylphenyl; C2 alkynylphenyl, phenyl optionally substituted by one or more groups selected from C1-4 alkyl, C1-3 alkoxy, methylendioxy, cyano, trifluoromethyl, hydroxy, nitro and acetyl; an optionally substituted naphthyl ring or phenyl condensed with a heterocyclic ring system having 5- or 6- ring members including 1 to 4 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur; a heterocyclic ring having 5 or 6 ring members including 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur which is optionally substituted by a group selected from C1-4 alkyl, phenyl optionally substituted as defined above, C1-3 alkoxy and halogen; R5 is hydrogen, C1-4 alkyl or a phenyl group and X is NH, O, S; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A process for their preparation and the pharmaceutical compositions comprising them are also provided.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其中A代表OH，NH2，COOR3'，OCONHR4，CONHR4，NHCOR4，NHCO2R4，NHC（X）NHR4，NHC（X）NHCOR4，（a）或（b）氢或C 1-4直链或支链烷基; R2是氢，氯，溴或S-C1-4烷基; R3和R3'独立地为C1-5烷基或氢，n为0,1或2，m为1或2; R4是氢，C1-7烷基，C3-7环烷基，金刚烷基（三环3.3.1.1。<3,7>）癸烷-1-基，C1-5烷基苯基，C2链烯基苯基; C 2炔基苯基，任选被一个或多个选自C 1-4烷基，C 1-3烷氧基，甲氧基，氰基，三氟甲基，羟基，硝基和乙酰基的基团取代的苯基; 任选取代的萘基环或与具有5-或6-个环成员的杂环系统缩合的苯基，包括1至4个选自氮，氧和硫的杂原子; 具有5或6个环成员的杂环，包括1或2个选自氮，氧和硫的杂原子，其任选被选自C 1-4烷基，任选如上所定义的苯基，C 1-3烷氧基和卤素的基团取代; R5是氢，C1-4烷基或苯基，X是NH，O，S; 或其药学上可接受的盐。还提供了其制备方法和包含它们的药物组合物。

4. 发明公开

EP0628042A1 SEROTONINERGIC ERGOLINE DERIVATIVES 失效
标题翻译： SEROTONINGISCHE ERGOLIN DERIVATE。
公开(公告)号：EP0628042A1
公开(公告)日：1994-12-14
申请号：EP94901903.0
申请日：1993-11-26
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： MANTEGANI, Sergio , BRAMBILLA, Enzo , CACCIA, Carla , CARFAGNA, Nicola
IPC分类号： A61K31 , A61P1 , A61P9 , A61P25 , A61P43 , C07D457
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02 , C07D457/08 , C07D457/12
摘要： Composés répondant à la formule (I), dans laquelle A représente OH, NH2, COOR3', OCONHR4, CONHR4, NHCOR4, NHCO2R4, NHC(X)NHR4, NHC(X)NHCOR4, (a) ou (b); R1 représente hydrogène ou alkyle C1-4 linéaire ou ramifié; R2 représente hydrogène, chlore, brome ou un groupe alkyle S-C1-4; R3 et R3', indépendamment l'un de l'autre, représentent alkyle C1-5 ou hydrogène; n vaut 0, 1 ou 2; m vaut 1 ou 2; R4 représente hydrogène, alkyle C1-7, cycloalkyle C3-7, adamantidyle (tricyclo 3,3,1,1,3,7) décan-1-yle), alkylphényl C1-5, alcénylphényle C2; alcynylphényle C2, phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi alkyle C1-4, alcoxy C1-3, méthylèndioxy, cyano, trifluorométhyle, hydroxy, nitro et acétyle, un cycle naphtyle éventuellement substitué ou phényle condensé avec un système cyclique hétérocyclique penta- ou hexagonal comprenant de 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés parmi l'azote, l'oxygène et le soufre; un cycle hétérocyclique penta- ou hexagonal comprenant 1 ou 2 hétéroatomes sélectionnés parmi l'azote, l'oxygène et le soufre, éventuellement substitué par un groupe sélectionné parmi alkyle C1-4, phényle éventuellement substitué de la manière précitée, alcoxy C1-3 et halogène; R5 représente hydrogène, alkyle C1-4 ou un groupe phényle; et X représente NH, O ou S; ou leur sel pharmaceutiquement acceptable. On a également prévu leur procédé de préparation, et des compositions pharmaceutiques les contenant.

5. 发明公开

EP0495959A1 ANTIPARKINSON MAO REVERSIBLE INHIBITOR 失效
标题翻译：可逆MAO抑制剂疾病帕金森的治疗。
公开(公告)号：EP0495959A1
公开(公告)日：1992-07-29
申请号：EP91914607.0
申请日：1991-08-08
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.
发明人： CACCIA, Carla , CARFAGNA, Nicola , FARIELLO, Ruggero
IPC分类号： A61K31 , A61P25 , C07D265
CPC分类号： A61K31/535
摘要： On décrit l'utilisation de la caroxazone pour la fabrication d'un médicament présentant une nouvelle application thérapeutique au traitement de la maladie de Parkinson et d'autres affections neurodégénératives associées à des toxines endogènes et/ou exogènes, la caroxazone étant utilisée seule ou en association avec d'autres agents antiparkinsoniens.

6. 发明公开

EP0606421A1 DERIVATIVES OF IMIDAZO 5,1-C] 1, 4]BENZOXAZIN-1-ONE AS 5 HT3 ANTAGONISTS 失效
标题翻译：咪唑（5,1-C）（1,4）苯并恶嗪-1-酮ALS 5 HT3拮抗剂。
公开(公告)号：EP0606421A1
公开(公告)日：1994-07-20
申请号：EP93912967.0
申请日：1993-06-14
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.
发明人： VARASI, Mario , HEIDEMPERGHER, Franco , ARRIGONI, Claudio , CACCIA, Carla
IPC分类号： A61K31 , A61P25 , C07D498 , C07D519
CPC分类号： C07D519/00 , Y10S514/872
摘要： L'invention se rapporte à des dérivés de 2,3,3a,4-tétrahydro-2-azabicyclo alkyl-1H-imidazo[5,1-C][1,4]benzoxazin-1-one de la formule générale (I) dans laquelle R3 représente, entre autres (a) ou (b), n représentant un nombre entier 1 ou 2, R8 représentant hydrogène, alkyle C1-C6 non substitué ou substitué par phényle, alcényle C2-C4, alcynyle C2-C4, formyle ou alcanoyle C2-C6. Ces dérivés, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, peuvent être utilisés pour le traitement de troubles du système nerveux central, de troubles de la motricité intestinale, de vomissements et de la migraine, dans la mesure où ils agissent comme activateurs de cognition, agents antitoxicomanie et analgésiques.

7. 发明公开

EP0623114A1 PHENYL-IMIDAZOLIDINONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS 5HT3 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
标题翻译：苯基咪唑啉衍生物，用于生产和使用5-HT3受体拮抗剂。
公开(公告)号：EP0623114A1
公开(公告)日：1994-11-09
申请号：EP93923529.0
申请日：1993-10-22
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： VARASI, Mario , HEIDEMPERGHER, Franco , CACCIA, Carla , ARRIGONI, Claudio
IPC分类号： C07D403 , A61K31 , A61P1 , A61P25 , C07D233
CPC分类号： C07D233/64 , Y02P20/55
摘要： L'invention concerne de nouveaux dérivés de 1-imidazolylalkyl-3-phényl-imidazolidin-2-ones de la formule générale (I). Dans cette formule n est 1, 2 ou 3; chacun d'entre R, R1 et R2, qui peuvent être chacun identiques ou différents, représente un hydrogène, un halogène, un groupe hydroxy, cyano, (C1-C6)alkyle, CF3, (C1-C6)alkylthio, formyle, (C2-C6)alcanoyle, carboxy, (C1-C6alcoxycarbonyle, nitro, -N(R4R5) où R4 et R5 sont d'une manière indépendante un hydrogène, un groupe (C1-C6)alkyle, formyle ou (C2-C6)alcanoyle; ou un groupe (R6R7)N-SO2 où R6 et R7 sont d'une manière indépendante un hydrogène ou un (C1-C6)alkyle; R3 représente un groupe imidazolyle de la formule (a) ou (b) où chacun d'entre R8 et R10, qui peuvent être identiques ou différents, représente un hydrogène ou un groupe (C1-C6)alkyle, R9 représente un hydrogène, un groupe (C1-C6)alkyle ou un groupe protecteur d'azote. L'invention concerne également les sels de ces dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces dérivés et leurs sels sont utiles pour le traitement de troubles du système nerveux central, tels que l'anxiété ou la psychose et dans le traitement de troubles du transit intestinal et/ou en cas de vomissements.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式