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1. 发明申请

WO2013013834A1 NEW CRYSTALLINE FORMS OF TULATHROMYCIN 审中-公开
标题翻译：新型结构蛋白的结晶形式
公开(公告)号：WO2013013834A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：PCT/EP2012/003215
申请日：2012-07-27
申请人： FARMA GRS, D.O.O. , KLJAJIĆ, Alen , TROŠT, Sabina , ZUPET, Rok , PEČAVAR, Anica
发明人： KLJAJIĆ, Alen , TROŠT, Sabina , ZUPET, Rok , PEČAVAR, Anica
IPC分类号： C07H17/00 , A61K31/7052
CPC分类号： C07H17/00
摘要： The present invention describes new crystalline forms I, II and III of tulathromycin, new tulathromycin salts and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明描述了新的丝氨酸霉素结晶形式I，II和III，新的硫酸盐霉素盐及其制备方法。

2. 发明申请

WO2013013833A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF SITAGLIPTIN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS 审中-公开
标题翻译：制备西格列汀及其药物接受口服的方法
公开(公告)号：WO2013013833A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：PCT/EP2012/003214
申请日：2012-07-27
申请人： FARMA GRS, D.O.O. , ZUPANČIČ, Silvo , ZUPET, Rok
发明人： ZUPANČIČ, Silvo , ZUPET, Rok
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , Y02P20/55
摘要： The present invention describes a process for the preparation of sitagliptin or its pharmaceutically acceptable salts of formula (1) comprising the steps of a) condensation of compound of formula (2), wherein R is amino protecting group with compound of formula (3), which may be used in its free base form or in a form of a salt in the presence of a coupling agent and a basic solvent that is N-methylimidazole to obtain the compound of formula (4), and b) deprotection of compound of formula (4) to obtain sitagliptin base that can be further transformed into its pharmaceutically acceptable salt. The process is cost effective, environmentally friendly, inexpensive and easily scaled up to commercial level.
摘要翻译：本发明描述了西他列汀或其药学上可接受的式（1）的盐的制备方法，包括以下步骤：a）将式（2）化合物（其中R是氨基保护基）与式（3）化合物缩合，其可以在偶联剂和作为N-甲基咪唑的碱性溶剂的存在下以其游离碱形式或盐的形式使用以获得式（4）的化合物，和b）将式（4）获得可以进一步转化为其药学上可接受的盐的西格列汀碱。该过程具有成本效益，环保，廉价，易于扩展到商业层面。

3. 发明申请

WO2013037838A1 POLYMORPHIC FORM OF PITAVASTATIN CALCIUM 审中-公开
标题翻译：枸橼酸钙的多形态
公开(公告)号：WO2013037838A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/EP2012/067859
申请日：2012-09-12
申请人： FARMA GRS, D.O.O. , KLJAJIC, Alen , TROST, Sabina , PECAVAR, Anica , ZUPET, Rok
发明人： KLJAJIC, Alen , TROST, Sabina , PECAVAR, Anica , ZUPET, Rok
IPC分类号： C07D215/14 , B01D9/02 , A61K31/47 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D215/14 , B01D9/0036 , B01D9/0054
摘要： The present invention relates to a new polymorphic form of pitavastatin calcium, a process for its preparation and a pharmaceutical composition comprising it. The new polymorphic form is characterized by an X-ray powder diffraction pattern as shown in Figure 1.
摘要翻译：本发明涉及匹伐他汀钙的新多晶形式，其制备方法和包含其的药物组合物。新的多晶型体的特征在于如图1所示的X射线粉末衍射图。

4. 发明申请

WO2008089984A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF EZETIMIBE AND DERIVATIVES THEREOF 审中-公开
标题翻译：制备EZETIMIBE及其衍生物的方法
公开(公告)号：WO2008089984A2
公开(公告)日：2008-07-31
申请号：PCT/EP2008/000546
申请日：2008-01-24
申请人： KRKA , ŠTIMAC, Anton , MOHAR, Barbara , STEPHAN, Michel , BEVC, Mojca , ZUPET, Rok , GARTNER, Andrej , KROŠELJ, Vesna , SMRKOLJ, Matej , KIDEMET, Davor , SEDMAK, Gregor , BENKIČ, Primož , KLJAJIĆ, Alen , PLEVNIK, Miha
发明人： ŠTIMAC, Anton , MOHAR, Barbara , STEPHAN, Michel , BEVC, Mojca , ZUPET, Rok , GARTNER, Andrej , KROŠELJ, Vesna , SMRKOLJ, Matej , KIDEMET, Davor , SEDMAK, Gregor , BENKIČ, Primož , KLJAJIĆ, Alen , PLEVNIK, Miha
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/397 , A61P3/00
CPC分类号： C07D205/08 , C07D403/06
摘要： The present invention relates to the method of preparing of ezetimibe and in particular to novel intermediates for its synthesis and an improved process for preparing such intermediates. Said intermediates may be obtained in high yields and purity in a fast and cost efficient manner. The present invention relates to a novel crystalline form of ezetimibe as well.
摘要翻译：本发明涉及依泽替米贝的制备方法，尤其涉及用于其合成的新型中间体以及制备这种中间体的改进方法。所述中间体可以以快速和成本有效的方式以高收率和纯度获得。本发明还涉及依泽替米贝的新型结晶形式。

5. 发明申请

WO2015090635A1 A NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF CANDESARTAN CILEXETIL 审中-公开
标题翻译：一种制备CANDESARTAN CILEXETIL的新工艺
公开(公告)号：WO2015090635A1
公开(公告)日：2015-06-25
申请号：PCT/EP2014/066379
申请日：2014-07-30
申请人： FARMA GRS, D.O.O.
发明人： ZUPANCIC, Silvo , KRALJ, David , ZUPET, Rok
IPC分类号： C07D401/10 , C07D257/04
CPC分类号： C07D401/10 , C07D257/04
摘要： The present invention discloses the process for the preparation of candesartan cilexetil comprising the steps of hydrogenation of N0 2 group of 1-(((cyclohexyloxy)carbonyl)oxy)ethyl 2-((tert-butoxycarbonyl)((2'-(1-tntyl-1 H -tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)amino)-3-nitrobenzoate by using a catalyst in an organic solvent, subsequent cleavage of the N-Boc group under acidic condition, followed by isolation of solid 1-(((cyclohexyloxy)carbonyl) oxy)ethyl 2-(((2'-(l H-tetrazol-5-yl)-[1,1'- b i p h en y | ]- 4 -yl)methyl)amino)-3-aminobenzoate in the form of any pharmaceutically acceptable salt and ring closure by using tetraethyl orthocarbonate in an organic solvent to obtain the final product candesartan cilexetil.
摘要翻译：本发明公开了制备坎地沙坦碳酸酯的方法，包括将2 - （（叔丁氧羰基）（（2' - （1-叔丁氧基羰基） 1H-四唑-5-基） - [1,1'-联苯] -4-基）甲基）氨基）-3-硝基苯甲酸酯在有机溶剂中使用催化剂，随后在酸性条件下裂解N-Boc基团，然后分离固体1 - （（（环己氧基）羰基）氧基）2 - （（（2' - （1H-四唑-5-基） - [1,1'-联苯基] -4- 吡啶-3-基）甲基）氨基苯甲酸酯，其以任何药学上可接受的盐和闭环形式，通过使用原碳酸四乙酯在有机溶剂中得到最终产物坎地沙坦酯。

6. 发明申请

WO2017129694A1 NILOTINIB DINITRATE (V) AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF 审中-公开
标题翻译： NILOTINIB DINITRATE（V）及其结晶形式
公开(公告)号：WO2017129694A1
公开(公告)日：2017-08-03
申请号：PCT/EP2017/051676
申请日：2017-01-26
申请人： FARMA GRS, D.O.O.
发明人： BENKIC, Primoz , MARKELJ, Mateja , PLEVNIK, Miha , CELIC, Tadeja Birsa , ZUPET, Rok , TIHI, Jaroslav
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/02
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Disclosed herein is a novel and stable salt of nilotinib, nilotinib dinitrate (V), its polymorphic forms as well as processes for its preparation, pharmaceutical compositions, and preparation thereof. Formula (I).
摘要翻译：本文公开了尼洛替尼，尼洛替尼二硝酸盐（V）的新颖和稳定的盐，其多晶型形式及其制备方法，药物组合物及其制备。公式（I）。

7. 发明申请

WO2013186390A9 SELECTIVE CRYSTALLIZATION PROCESSES USING REVERSE MICELLE AND W/O MICROEMULSION SYSTEMS - MULTITASK EMULSION CRYSTALLIZATION (MEC) 审中-公开
公开(公告)号：WO2013186390A9
公开(公告)日：2013-12-19
申请号：PCT/EP2013/062449
申请日：2013-06-14
申请人： FARMA GRS, D.O.O.
发明人： KLJAJIC, Alen , PECAVAR, Anica , ZUPET, Rok
IPC分类号： B01D9/00 , A61K9/16
摘要： A process for increasing the purity of organic compounds is described, wherein the organic compound is crystallized from a stable emulsion comprising water, hydrocarbon and a surfactant. Preferably the emulsion consists of water, n-heptane and sodium bis(2- ethylhexyl)sulfosuccinate.

8. 发明授权

EP2736909B1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF SITAGLIPTIN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS 有权转让
标题翻译：用于生产西他列汀及其药学上可接受的盐
公开(公告)号：EP2736909B1
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：EP12740505.8
申请日：2012-07-27
申请人： Farma GRS, d.o.o.
发明人： ZUPANCIC, Silvo , ZUPET, Rok
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , Y02P20/55

9. 发明公开

EP2751081A1 POLYMORPHIC FORM OF PITAVASTATIN CALCIUM 有权转让
标题翻译：匹伐他汀钙多晶型
公开(公告)号：EP2751081A1
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：EP12756750.1
申请日：2012-09-12
申请人： Farma GRS, d.o.o.
发明人： KLJAJIC, Alen , TROST, Sabina , PECAVAR, Anica , ZUPET, Rok
IPC分类号： C07D215/14 , B01D9/02 , A61K31/47 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D215/14 , B01D9/0036 , B01D9/0054
摘要： The present invention relates to a new polymorphic form of pitavastatin calcium, a process for its preparation and a pharmaceutical composition comprising it. The new polymorphic form is characterized by an X-ray powder diffraction pattern as shown in Figure 1.

10. 发明授权

EP3408264B1 NILOTINIB DINITRATE (V) AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF 有权转让
公开(公告)号：EP3408264B1
公开(公告)日：2020-03-11
申请号：EP17701508.8
申请日：2017-01-26
申请人： Farma GRS, d.o.o.
发明人： BENKIC, Primoz , MARKELJ, Mateja , PLEVNIK, Miha , CELIC, Tadeja Birsa , ZUPET, Rok , TIHI, Jaroslav
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/02

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