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1. 发明申请

US20060041161A1 Procedure for the synthesis of bicalutamide 审中-公开
标题翻译：合成比卡鲁胺的方法
公开(公告)号：US20060041161A1
公开(公告)日：2006-02-23
申请号：US11137096
申请日：2005-05-24
申请人： Enrica Pizzatti , Enrico Vigano , Massimiliano Lussana , Ernesto Landonio
发明人： Enrica Pizzatti , Enrico Vigano , Massimiliano Lussana , Ernesto Landonio
IPC分类号： C07C253/30
CPC分类号： C07C319/20 , C07C315/02 , C07C319/14 , C07C317/46 , C07C323/52 , C07C323/60
摘要： The object of the invention is an improved procedure for the synthesis of bicalutamide, characterised in that the 2-hydroxy-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid initially produced undergoes a step to acylate the hydroxyl group in position 2 to give an intermediate 2-acyloxy-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid, which allows the formation of a successive N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl-]-3-[4-fluorophenylthio]-2-acyloxy-2-methyl-propionamide intermediate.
摘要翻译：本发明的目的是一种改进的比卡鲁胺合成方法，其特征在于最初生产的2-羟基-2-甲基-3-（4-氟苯硫基）丙酸经历了将位置2的羟基酰化至得到中间体2-酰氧基-2-甲基-3-（4-氟苯硫基）丙酸，其允许形成连续的N- [4-氰基-3-（三氟甲基） - 苯基] -3- [4- 氟苯硫基] -2-酰氧基-2-甲基 - 丙酰胺中间体。

2. 发明申请

US20080306296A1 Process for the resolution of racemic verapamil 有权
标题翻译：外消旋维拉帕米解决方法
公开(公告)号：US20080306296A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：US12156706
申请日：2008-06-03
申请人： Chiara Bertolotti , Massimiliano Lussana , Enrica Pizzatti , Enrico Vigano , Ernesto Landonio
发明人： Chiara Bertolotti , Massimiliano Lussana , Enrica Pizzatti , Enrico Vigano , Ernesto Landonio
IPC分类号： C07C255/36
CPC分类号： C07C253/34 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C255/43
摘要： A new process is described for the resolution of racemic verapamil, which allows the desired enantiomer to be obtained in high yields and with high enantiomeric purity. The process uses optically active 2,3-bis[(2-fluorobenzoyl)oxy]butanedioic acid as the resolving agent, and a water/dimethylformamide or water/acetonitrile or water/methanol mixture, as the reaction solvent.
摘要翻译：描述了用于拆分外消旋维拉帕米的新方法，其允许以高产率和高对映体纯度获得所需的对映异构体。该方法使用光学活性2,3-双[（2-氟苯甲酰基）氧基]丁二酸作为拆分剂，和水/二甲基甲酰胺或水/乙腈或水/甲醇混合物作为反应溶剂。

3. 发明申请

US20090030205A1 Process for obtaining cetirizine dihydrochloride 审中-公开
标题翻译：获得西替利嗪二盐酸盐的方法
公开(公告)号：US20090030205A1
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：US12220219
申请日：2008-07-22
申请人： Massimiliano Lussana , Enrico Vigano , Enrica Pizzatti
发明人： Massimiliano Lussana , Enrico Vigano , Enrica Pizzatti
IPC分类号： C07D241/04
CPC分类号： C07D295/088
摘要： Process for the synthesis of cetirizine dihydrochloride, wherein (a) a solution of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]}ethanol in 1-7 volumes, referred to the weight of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]}ethanol, of an organic solvent having a boiling point higher than 90° C. and being chosen from the group consisting of aliphatic, cycloalifatic or aromatic solvents is provided, whereafter (b) per equivalent of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]}ethanol employed, 1-2 equivalents of a metal haloacetate or of haloacetic acid, as well as 3-7 equivalents of an alkaly metal hydroxyde are added to the solution as per (a), providing a reaction mixture, where 0.05-0.3 volumes, referred to the weight of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]}ethanol employed, of water and 0.1-1.2 volumes, referred to the weight of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]}ethanol employed, of a polar aprotic, water miscible solvent are added, keeping the internal temperature of the reaction mixture below 60° C., whereafter (c) the cetirizine base formed within the reaction mixture is converted into its dihydrochloride salt and isolated as such.
摘要翻译：合成西替利嗪二盐酸盐的方法，其中（a）{1-7]体积的{2- [4-（α-苯基 - 对 - 氯苄基）哌嗪-1-基]}乙醇溶液，称为{ 2- [4-（α-苯基 - 对氯苄基）哌嗪-1-基]乙醇，沸点高于90℃的有机溶剂，选自脂肪族，环芳族或芳香族提供溶剂，然后（b）每当量使用的{2- [4-（α-苯基 - 对氯苄基）哌嗪-1-基]}乙醇，1-2当量的卤代乙酸金属盐或卤代乙酸作为并且按照（a）将3-7当量的烷基金属氢氧化物加入到溶液中，得到反应混合物，其中0.05-0.3体积，称为{2- [4-（α-苯基-p - 氯苄基）哌嗪-1-基]}乙醇，水和0.1-1.2体积，称为{2- [4-（α-苯基 - 对氯苄基）哌嗪-1-基]}乙醇的重量，加入极性非质子，水混溶性溶剂，将反应混合物的内部温度保持在60℃以下，然后（c）将反应混合物内形成的西替利嗪碱转化成其二盐酸盐并将其分离。

4. 发明授权

US06599922B2 Process for the preparation of 2,5-bis-(2,2,2-trifluoroethoxy)-N-(2-piperidylmethyl)-benzamide (FLECAINIDE) 失效
公开(公告)号：US06599922B2
公开(公告)日：2003-07-29
申请号：US10215588
申请日：2002-08-08
申请人： Enrico Vigano , Enrica Pizzatti , Renato Molteni , Simona Lanfranconi
发明人： Enrico Vigano , Enrica Pizzatti , Renato Molteni , Simona Lanfranconi
IPC分类号： A61K314458
CPC分类号： C07D211/26 , Y02P20/582
摘要： Process for the synthesis of FLECAINIDE comprising the reaction between 2,5-dihydroxybenzoic acid with trifluoroethanol perfluorobutanesulphonate to give the intermediate trifluoroethanol 2,5-bis-trifluoroethoxybenzoate, the reaction of said intermediate with 2-aminomethylpiperidine to give FLECAINIDE.

5. 发明申请

US20110305645A1 CRYSTAL FORM OF GLYCOPYRRONIUM CHLORIDE 有权
标题翻译：氯化胆碱的晶体形式
公开(公告)号：US20110305645A1
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：US13159922
申请日：2011-06-14
申请人： Fausto Pivetti , Monica Bocchi , Enrico Vigano , Ernesto Landonio
发明人： Fausto Pivetti , Monica Bocchi , Enrico Vigano , Ernesto Landonio
IPC分类号： A61K9/12 , A61K31/40 , A61K31/573 , A61P11/08 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P1/04 , C07D207/12 , A61P11/00
CPC分类号： C07D207/12
摘要： A new crystal form of threo glycopyrronium chloride is useful in pharmaceutical applications.
摘要翻译：新型晶体形式的苏氨酸氯吡嗪氯化物可用于制药应用。

6. 发明授权

US09174937B2 Crystal form of glycopyrronium chloride 有权
标题翻译：晶体形式的氯化铵
公开(公告)号：US09174937B2
公开(公告)日：2015-11-03
申请号：US13159922
申请日：2011-06-14
申请人： Fausto Pivetti , Monica Bocchi , Enrico Vigano , Ernesto Landonio
发明人： Fausto Pivetti , Monica Bocchi , Enrico Vigano , Ernesto Landonio
IPC分类号： C07D207/12
CPC分类号： C07D207/12
摘要： A new crystal form of threo glycopyrronium chloride is useful in pharmaceutical applications.
摘要翻译：新型晶体形式的苏氨酸氯吡嗪氯化物可用于制药应用。

7. 发明申请

US20060258885A1 Process for synthesising aminoadamantanes 有权
标题翻译：合成氨基金刚烷的方法
公开(公告)号：US20060258885A1
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：US11431175
申请日：2006-05-10
申请人： Enrico Vigano , Ernesto Landonio , Simona Lanfranconi , Renato Molteni
发明人： Enrico Vigano , Ernesto Landonio , Simona Lanfranconi , Renato Molteni
IPC分类号： C07C231/06
CPC分类号： C07C231/10 , C07C209/62 , C07C231/08 , C07C2603/74 , C07C211/38 , C07C233/06
摘要： The present invention concerns a new process for synthesising aminoadamantanes of formula I in which R1 and R2 are identical or different and are H or a straight or branched alkyl group comprising from 1 to 6 carbon atoms, and addition salts thereof with inorganic or organic acids, in particular memantine hydrochloride (1-amino-3,5-dimethyladamantane hydrochloride).
摘要翻译：本发明涉及合成式Ⅰ的氨基金刚烷的新方法，其中R 1和R 2相同或不同，为H或含有1至6个碳原子的直链或支链烷基，及其与无机或有机酸的加成盐，特别是美金刚盐酸盐（1-氨基-3,5-二甲基金刚烷盐酸盐）。

8. 发明申请

US20060116514A1 Process for the purification of meloxicam 有权
标题翻译：美洛昔康净化方法
公开(公告)号：US20060116514A1
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：US11249019
申请日：2005-10-11
申请人： Enrico Vigano , Ernesto Landonio
发明人： Enrico Vigano , Ernesto Landonio
IPC分类号： C07D417/02
CPC分类号： C07D417/12
摘要： The present invention relates to a process for the purification of meloxicam and in particular of the impurity composed of 4-hydroxy-2-methyl-N-ethyl-N′-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide and to meloxicam containing a quantity of less than 0.05% of the above-mentioned impurity (“ethylamide”).
摘要翻译：本发明涉及美洛昔康的纯化方法，特别涉及由4-羟基-2-甲基-N-乙基-N' - （5-甲基-2-噻唑基）-2H-1,2 - 苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物和含有少于0.05％上述杂质（“乙基酰胺”）的美洛昔康。

9. 发明申请

US20140107144A1 POLYMORPH OF RIFAXIMIN AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF 有权
标题翻译： RIFAXIMIN的聚合物及其制备方法
公开(公告)号：US20140107144A1
公开(公告)日：2014-04-17
申请号：US14118740
申请日：2012-05-18
申请人： Enrico Vigano , Renato Molteni , Simona Lanfranconi , Massimiliano Arrighi , Fabio Gatti
发明人： Enrico Vigano , Renato Molteni , Simona Lanfranconi , Massimiliano Arrighi , Fabio Gatti
IPC分类号： A61K31/439
CPC分类号： A61K31/439 , C07D498/22
摘要： The present invention relates to a new polymorph of Rifaximin, designated κ, and to a process for the preparation thereof. Under certain aspects, the invention also relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of the polymorphic form κ of Rifaximin and a pharmaceutically acceptable carrier and its uses in the treatment of gastrointestinal conditions.
摘要翻译：本发明涉及名为“kif”的利福昔明的新多晶型物及其制备方法。在某些方面，本发明还涉及包含有效量的多晶型形式的药物组合物，的利福昔明和药学上可接受的载体及其用于治疗胃肠道疾病的用途。

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