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1. 发明专利

JP2012176988A Helix 12 directed non-steroidal antiandrogen 审中-公开
标题翻译： HELIX 12指导的非甾体抗原
公开(公告)号：JP2012176988A
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：JP2012137717
申请日：2012-06-19
申请人： Endorecherche Inc , アンドルシェルシュ・インコーポレイテッドEndorecherche, Inc.
发明人： LABRIE FERNAND , BRETON ROCK , SINGH SHANKAR MOHAN , MALTAIS RENE
IPC分类号： C07D233/86 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/10 , A61P13/08 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D407/12
CPC分类号： C07D417/12 , C07D207/40 , C07D211/48 , C07D233/74 , C07D233/86
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide antiandrogens, having good affinity for an androgen receptor, while substantially lacking androgenic activity.SOLUTION: Compounds having the structure, or their salts, are used to treat or reduce the likelihood of acquiring androgen-dependent diseases, such as prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, polycystic ovarian syndrome, acne, hirsutism, seborrhea, androgenic alopecia and male baldness. The compounds can be formulated together with pharmaceutically acceptable diluents or carriers or otherwise made into any pharmaceutical dosage form. Combinations with other active pharmaceutical agents are also disclosed.
摘要翻译：待解决的问题：提供对雄激素受体具有良好亲和力的抗雄激素，同时基本上缺乏雄激素活性。解决方案：具有结构或其盐的化合物用于治疗或降低获得雄激素依赖性疾病如前列腺癌，良性前列腺增生，多囊卵巢综合征，痤疮，多毛症，脂溢性，雄激素性脱发的可能性和男性秃发。化合物可与药学上可接受的稀释剂或载体一起配制或以其它方式制成任何药物剂型。还公开了与其它活性药剂的组合。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

2. 发明申请

WO9946279A2 INHIBITORS OF TYPE 5 AND TYPE 3 17 beta -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE AND METHODS FOR THEIR USE 审中-公开
标题翻译：类型5和类型3的抑制剂17β-羟基甾体脱氢酶及其使用方法
公开(公告)号：WO9946279A2
公开(公告)日：1999-09-16
申请号：PCT/CA9900205
申请日：1999-03-10
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , BELANGER ALAIN , GAUTHIER SYLVAIN , LUU-THE VAN , MERAND YVES , POIRIER DONALD , PROVENCHER LOUIS , SINGH SHANKAR MOHAN
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/566 , A61K31/5685 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61K31/585 , A61K45/06 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07J1/00 , C07J5/00 , C07J9/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , C07J
CPC分类号： C07J21/00 , A61K31/566 , A61K31/5685 , A61K31/585 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： Novel methods of medical treatment and/or inhibition of development of diseases are disclosed for diseases that are sensitive to androgenic or estrogenic activity. The treatments utilize inhibitors of type 5 and/or type 3 17 beta -hydroxysteroid dehydrogenase. Novel inhibitors of type 5 17 beta -hydroxysteroid dehydrogenase are also disclosed, as are novel inhibitors of type 3 17 beta -hydroxysteroid dehydrogenase.
摘要翻译：公开了对雄激素或雌激素活性敏感的疾病的新型治疗方法和/或抑制疾病发展。这些治疗方法使用5型和/或3型17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂。还公开了5-17型β-羟基类固醇脱氢酶的新型抑制剂，以及类似于317β-羟基类固醇脱氢酶的新型抑制剂。

3. 发明公开

EP3083590A4 NON-STEROIDAL ANTIANDROGENS AND SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS WITH A PYRIDYL MOIETY 有权
标题翻译： NICHTSTEROID-ANTIANDROGENE ANDD SELEKTIVE ANDROGENREZEPTORMODULATOREN MIT EINEM PYRIDYLANTEIL
公开(公告)号：EP3083590A4
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：EP14872056
申请日：2014-12-16
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , SINGH SHANKAR MOHAN , LABRECQUE RICHARD , CIOBANU LIVIU CONSTANTIN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61P5/26 , A61P35/00 , C07D233/74 , C07D401/14 , C07D403/12
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/58 , A61K38/09 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K2300/00
摘要： Compounds having the structure or their salts: are used to treat or reduce the likelihood of acquiring androgen-dependent diseases, such as prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, polycystic ovarian syndrome, acne, hirsutism, seborrhea, androgenic alopecia, male baldness, muscle atrophy and weakness, sarcopenia, male hypogonadism, erectile dysfunction, female sexual dysfunction and osteoporosis. They can be formulated together with pharmaceutically acceptable diluent or carrier or otherwise made into any pharmaceutical dosage form. Combinations with other active pharmaceutical agents are also disclosed.
摘要翻译：具有结构或其盐的化合物：用于治疗或减少获得雄激素依赖性疾病如前列腺癌，良性前列腺增生，多囊卵巢综合征，痤疮，多毛症，皮脂溢出，雄激素性脱发，男性秃顶，肌肉萎缩肌无力症，男性性腺功能减退症，勃起功能障碍，女性性功能障碍和骨质疏松症。它们可以与药学上可接受的稀释剂或载体一起配制或以其他方式制成任何药物剂型。还公开了与其他活性药剂的组合。

4. 发明专利

HRP20070567B1 HELIKS 12 USMJERENI NE-STEROIDNI ANTIANDROGENI 未知
公开(公告)号：HRP20070567B1
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：HRP20070567
申请日：2007-12-17
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , BRETON ROCK , MALTAIS RENE , SINGH SHANKAR MOHAN
IPC分类号： C07D233/42 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P5/24 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： Opisani su spojevi koji su određene strukture, ili njihove soli, koji se koriste za tretiranje ili smanjenje vjerojatnosti pojave bolesti koje su povezane s androgenima, kao što su karcinom prostate, benigna hiperplazija prostate, sindrom policističnog jajnika, akne, svrbež, patološka dlakavost, androgena ćelavost i muška ćelavost. Spojevi mogu biti formulirani zajedno s farmaceutski prihvatljivim razrjeđivačima ili nosačima ili mogu biti načinjeni na drugi način u oblik za farmaceutsko doziranje. Također su opisane kombinacije s drugim farmaceutski aktivnim sredstvima.

5. 发明专利

CA2933693C NON-STEROIDAL ANTIANDROGENS AND SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS WITH A PYRIDYL MOIETY 未知
公开(公告)号：CA2933693C
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CA2933693
申请日：2014-12-16
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , SINGH SHANKAR MOHAN , LABRECQUE RICHARD , CIOBANU LIVIU CONSTANTIN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61P5/26 , A61P35/00 , C07D233/74 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： Compounds having the structure or their salts: are used to treat or reduce le likelihood of acquiring androgen-dependent diseases, such as prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, polycystic ovarian syndrome, acne, hirsutism, seborrhea, androgenic alopecia, male baldness, muscle atrophy and weakness, sarcopenia, male hypogonadism, erectile dysfunction, female sexual dysfunction and osteoporosis. They can be formulated together with pharmaceutically acceptable diluent or carrier or otherwise made into any pharmaceutical dosage form. Combinations with other active pharmaceutical agents are also disclosed.

6. 发明专利

ES2771748T3 Antiandrógenos y moduladores selectivos de los receptores de andrógenos no esteroidales con un resto de piridilo 未知
公开(公告)号：ES2771748T3
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：ES14872056
申请日：2014-12-16
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , SINGH SHANKAR MOHAN , LABRECQUE RICHARD , CIOBANU LIVIU CONSTANTIN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61P5/26 , A61P35/00 , C07D233/74 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que n es un número entero de 0 a 6; en la que m es un número entero de 0 a 1; en la que J e Y son de manera independiente un enlace directo o se seleccionan del grupo que consiste en -O-, - CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CHR1-, -C(R1)2- y -NR1-; en la que Ra y Rb se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, - OCH3, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, nitrilo, trifluorometilo, amida, amina y alquilsulfona; en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C3; en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCH3, -SCH3, alquilsulfóxido, alquilsulfona, nitrilo, -NO2, alquilo C1-C3 y trifluorometilo; en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, nitrilo, -COCH3, -SO2CH3 y -NO2; en la que R4 y R5 se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, -OCH3, -SCH3, alquilsulfóxido, alquilsulfona, nitrilo, -NO2 y trifluorometilo o R4 y R5 forman juntos un ciclo que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en la que R6 y R7 se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C6 o R6 y R7 forman juntos un ciclo que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en la que W se selecciona del grupo que consiste en oxígeno y azufre; en la que G1, G2, G3, G4 y G5 se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en carbono, metino, nitrógeno y óxido de nitrógeno con un máximo de dos nitrógenos u óxidos de nitrógeno en el anillo; en la que G6, G7, G8, G9 y G10 se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en carbono, metino, nitrógeno y óxido de nitrógeno con un mínimo de un nitrógeno u óxido de nitrógeno en el anillo; y en la que Y está unido a G1, G2 o G4; o una sal farmacéuticamente del mismo.

7. 发明专利

HUE047975T2 Nem-szteroid antiandrogének és szelektív androgén receptor modulátorok piridilcsoporttal 未知
公开(公告)号：HUE047975T2
公开(公告)日：2020-05-28
申请号：HUE14872056
申请日：2014-12-16
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , SINGH SHANKAR MOHAN , LABRECQUE RICHARD , CIOBANU LIVIU CONSTANTIN
IPC分类号： A61P5/26 , A61P35/00

8. 发明专利

NO342354B1 Heliks 12-rettede, ikke-steroide antiandrogener, farmasøytisk preparat omfattende forbindelsen samt anvendelse av forbindelsen i produksjonen av et medikament 未知
公开(公告)号：NO342354B1
公开(公告)日：2018-05-14
申请号：NO20080143
申请日：2008-01-09
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , BRETON ROCK , SINGH SHANKAR MOHAN , MALTAIS RENE
IPC分类号： C07D207/40 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P5/24 , C07D211/48 , C07D233/74 , C07D417/12
摘要： Det tilveiebringes forbindelser med den viste struktur eller deres salter og de benyttes for å behandle eller redusere sannsynligheten for å erverve androgenavhengige sykdommer som prostatacancer, benign prostatisk hyperplasi, polycystiskovariesyndrom, akne, hirsutisme, seborré, androgenisk alopeci og mannlig skallethet. De beskrevne forbindelser kan formuleres sammen med farmasøytisk akseptable diluenter eller bærere eller ellers bringes til en hvilken som helst farmasøytisk doseringsform. Kombinasjoner med andre aktive, farmasøytiske midler er også beskrevet.

9. 发明专利

TNSN07473A1 HELIX 12 DIRECTED NON-STEROIDAL ANTIANDROGENS 未知
公开(公告)号：TNSN07473A1
公开(公告)日：2009-03-17
申请号：TNSN07473
申请日：2007-12-14
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , BRETON ROCK , SINGH SHANKAR MOHAN , MALTAIS RENE
IPC分类号： A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , C07D233/42 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： Compounds having the structure or their salts are used to treat or reduce the likelihood of acquiring androgen-dependent diseases, such as prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, polycystic ovarian syndrome, acne, hirsutism, seborrhea, androgenic alopecia and male baldness. The compounds can be formulated together with pharmaceutically acceptable diluents or carriers or otherwise made into any pharmaceutical dosage form. Combinations with other active pharmaceutical agents are also disclosed.

10. 发明专利

DK3083590T3 Ikke-steroide antiandrogener og selektive androgenreceptormodulatorer med en pyridyldel 未知
公开(公告)号：DK3083590T3
公开(公告)日：2020-03-09
申请号：DK14872056
申请日：2014-12-16
申请人： ENDORECHERCHE INC
发明人： LABRIE FERNAND , SINGH SHANKAR MOHAN , LABRECQUE RICHARD , CIOBANU LIVIU CONSTANTIN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61P5/26 , A61P35/00 , C07D233/74 , C07D401/14 , C07D403/12

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