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1. 发明授权

US6150416A Nanomolar, non-peptide inhibitors of cathepsin D 失效
标题翻译：组织蛋白酶D的纳摩尔非肽抑制剂
公开(公告)号：US6150416A
公开(公告)日：2000-11-21
申请号：US18226
申请日：1998-02-03
申请人： Ellen K. Kick , Jonathan A. Ellman , Irwin D. Kuntz , Christina E. Lee , Guangcheng Liu , Diana C. Roe , A. Geoffrey Skillman
发明人： Ellen K. Kick , Jonathan A. Ellman , Irwin D. Kuntz , Christina E. Lee , Guangcheng Liu , Diana C. Roe , A. Geoffrey Skillman
IPC分类号： A61K31/36 , A61K31/4035 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D209/48 , C07D263/22 , C07D263/58 , C07D317/58 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/16 , C07D209/02 , C07D317/44
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61K31/423 , C07D263/58 , C07D317/58 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The present invention provides non-peptide cathepsin D binding compounds and methods for using such compounds in the detection, labelling and inhibition of cathepsin D.
摘要翻译：本发明提供了非肽组织蛋白酶D结合化合物和在组织蛋白酶D的检测，标记和抑制中使用这些化合物的方法。

2. 发明授权

US07119105B2 Methods for treating neurodegenerative disorders using aspartyl protease inhibitors 失效
标题翻译：使用天冬氨酰蛋白酶抑制剂治疗神经变性疾病的方法
公开(公告)号：US07119105B2
公开(公告)日：2006-10-10
申请号：US10774262
申请日：2004-02-05
申请人： Jonathan A. Ellman , Gary Lynch , Irwin D. Kuntz , Xiaoning Bi , Christina E. Lee , A. Geoffrey Skillman , Tasir Haque
发明人： Jonathan A. Ellman , Gary Lynch , Irwin D. Kuntz , Xiaoning Bi , Christina E. Lee , A. Geoffrey Skillman , Tasir Haque
IPC分类号： A99Z99/00
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61K31/423 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4525 , A61K31/454 , C07D263/58 , C07D317/58 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to () non-peptide aspartyl protease inhibitors; (ii) methods for modulating the processing of an amyloid precursor protein (APP); (iii) methods for modulating the processing of a tau protein (τ-protein); and (iv) methods for treating neurodegenerative diseases. For instance, in one embodiment, the present invention provides a method for modulating the processing of an amyloid precursor protein (APP), the method comprising contacting a composition containing the APP with an aspartyl protease inhibitor having the formula: wherein: R1, R2 and R3 are members independently selected from the group consisting of alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, aryloxyalkyl, substituted aryloxyalkyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, heteroarylalkyl, substituted heteroarylalkyl, heterocycles, substituted heterocycles, heterocyclicalkyl and substituted heterocyclicalkyl; and R5 and R6 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, aryloxyalkyl and substituted aryloxyalkyl; or R5 and R6 and the carbons to which they are bound join to form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic fused ring system having a total of 9- or 10-ring atoms within the fused ring system.
摘要翻译：本发明涉及（）非肽天冬氨酰蛋白酶抑制剂; （ii）调节淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的加工的方法; （iii）调节tau蛋白（tau蛋白）的加工的方法; 和（iv）治疗神经变性疾病的方法。例如，在一个实施方案中，本发明提供了调节淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的加工的方法，所述方法包括将含有APP的组合物与具有下式的天冬氨酰蛋白酶抑制剂接触：其中： 1，R 2和R 3是独立地选自烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，芳氧基烷基取代的芳氧基烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基烷基，取代的杂芳基烷基，杂环，取代的杂环，杂环烷基和取代的杂环烷基; R 5和R 6独立地选自氢，卤素，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基; 或R 5和R 6和它们所连接的碳原子连接形成任选取代的碳环或杂环稠环体系，其具有总共9或10环稠环体系内的原子。

3. 发明授权

US6075044A Heterocyclic derivatives as inhibitors of purine salvage phosphoribosyltransferases 失效
标题翻译：杂环衍生物作为嘌呤回收磷酸核糖转移酶的抑制剂
公开(公告)号：US6075044A
公开(公告)日：2000-06-13
申请号：US118451
申请日：1998-07-17
申请人： Ching C. Wang , John Somoza , Jon P. Page , Ronaldus Marcellus Alphonsus Knegtel , Irwin D. Kuntz , Connie M. Oshiro , A. Geoffrey Skillman
发明人： Ching C. Wang , John Somoza , Jon P. Page , Ronaldus Marcellus Alphonsus Knegtel , Irwin D. Kuntz , Connie M. Oshiro , A. Geoffrey Skillman
IPC分类号： A61K31/343 , A61K31/4035 , A61K31/404 , C07D209/34 , C07D209/40 , C07D307/89 , A01N43/38
CPC分类号： A61K31/4035 , A61K31/343 , A61K31/404 , C07D209/34 , C07D209/40 , C07D307/89
摘要： The use of certain heterocyclic derivatives for treating parasitic protozoa infections in mammals, in particular bovine trichomoniasis and giardiasis, is disclosed.
摘要翻译：公开了某些杂环衍生物用于治疗哺乳动物，特别是牛毛滴虫病和贾第虫病中的寄生原虫感染的用途。

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