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    • 2. 发明授权
    • Diastereomer salts of phenylalanine and N-acyl derivatives thereof and
process for the separation of optically active phenylalanine and N-acyl
derivatives thereof
    • 苯丙氨酸和N-酰基衍生物的非对映异构体盐和分离光学活性苯丙氨酸及其N-酰基衍生物的方法
    • US4642205A
    • 1987-02-10
    • US776145
    • 1985-11-18
    • Maria AcsFerenc FaiglElemer Fogassy
    • Maria AcsFerenc FaiglElemer Fogassy
    • C07B57/00C07C20060101C07C83/00C07C83/08
    • C07C227/34
    • The present invention relates to the separation of optically active phenylalanine and N-acyl derivatives thereof and novel diastereomer salts of the said compounds.According to the invention a racemic compound of the formula ##STR1## is reacted with an optically active resolving agent of the formula ##STR2## in a polar solvent and/or a mixture of solvents comprising at least one apolar solvent and optionally an achiral acid or base, thereafter(a) when using the D-isomer of the resolving agent of the formula II, the crystalline diastereomer salt formed with the L-isomer of the compound of the formula I is separated, or(b) when using the L-isomer of the resolving agent of the formula II, the crystalline diastereomer salt formed with the D-isomer of the compound of the formula I is separated, andthe enantiomers of the compound of the formula I from the diastereomer salt or the mother liquor are liberated by the aid of an achiral acid or base and the optically active product is separated in crystalline form.
    • PCT No.PCT / HU85 / 00012 Sec。 371日期:1985年11月18日 102(e)1985年11月18日日期PCT 1985年3月1日PCT PCT。 第WO85 / 03932号公报 1985年9月12日。本发明涉及光学活性苯丙氨酸及其N-酰基衍生物的分离以及所述化合物的新型非对映异构体盐。 根据本发明,将式I的外消旋化合物与式II的光学活性拆分剂在极性溶剂和/或包含至少一种非极性溶剂和任选的非手性的溶剂的混合物中进行反应 酸或碱,此后(a)当使用式II的拆分剂的D-异构体时,与式I化合物的L-异构体形成的结晶非对映异构体盐分离,或(b)当使用 分离式II的拆分剂的L-异构体,与式I化合物的D-异构体形成的结晶非对映异构体盐,并且将式I化合物的对映异构体与非对映异构体盐或母液 通过非手性酸或碱的帮助而释放,并且光学活性产物以结晶形式分离。