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4. 发明申请

WO2017201241A1 PREPARATION OF (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)PYRROLIDIN-1-YL)PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-3-Y L)-3-HYDROXYPYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE 审中-公开
标题翻译：（S）-N-（5 - （（R）-2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷-1-基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）-3-羟基吡咯烷 - -1-甲酰胺
公开(公告)号：WO2017201241A1
公开(公告)日：2017-11-23
申请号：PCT/US2017/033257
申请日：2017-05-18
申请人： REYNOLDS, Mark , EARY, Charles Todd , SPENCER, Stacey , JUENGST, Derrick , HACHE, Bruno , JIANG, Yutong , HAAS, Julia , ANDREWS, Steven W.
发明人： REYNOLDS, Mark , EARY, Charles Todd , SPENCER, Stacey , JUENGST, Derrick , HACHE, Bruno , JIANG, Yutong , HAAS, Julia , ANDREWS, Steven W.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/00
摘要： Process for preparing (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-l- yl)pyrazolo[l,5-a] pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-l-carboxamide (formula I) or a salt thereof by reacting phenyl(5-((R)-2-(2,5- difluorophenyl)pyrrolidin-l-yl)-3,3a-dihydropyrazolo[l,5-a]pyrimidin-3- yl)carbamate or a similar derivative (formula 13) with (S)-pyrrolidin-3- ol (formula 14). Process for preparing phenyl(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-l- yl)-3,3a-dihydropyrazolo[l,5-a]pyrimidin-3-yl)carbamate (formula 13) or a similar derivative by reduction of (R)-5-(2-(2,5-difluorophenyl) pyrrolidin-l-yl)-3-nitropyrazolo[l,5-a]pyrimidine (formula 11) to (R) -5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-l-yl)pyrazolo[l,5-a]pyrimidin-3- amine (formula 12). Process for preparing (R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine(R) -2-hydroxysuccinate (formula 10) by treating (R)-N-((R)-l-(2,5- difluorophenyl)-3-(l,3-dioxan-2-yl)propyl)-2-methylpropane-2- sulfinamide (formula 19) with an acid and a reducing agent. (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-l-yl)-pyrazolo[l,5- a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-l-carboxamide, is a tyrosin kinase (TRK) inhibitor for trearing e.g. cancer.
摘要翻译：制备（S）-N-（5 - （（R）-2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷-1-基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-4 （5 - （（R）-2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷-1-基）-3,3a（三唑-3-基）-3-羟基吡咯烷-1-甲酰胺（式I）或其盐 - 二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）氨基甲酸叔丁酯或类似衍生物（式13）与（S） - 吡咯烷-3-醇（式14）（5 - （（R）-2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷-1-基）-3,3a-二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）氨基甲酸酯（式13 ）或（R）-5-（2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷-1-基）-3-硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶（式11）还原成（R） -5-（2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷-1-基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-胺（式12）。通过处理（R）-N - （（R）-1-（2,5-二氟苯基）吡咯烷（R）-2-羟基琥珀酸盐（式10） -3-（1,3-二恶烷-2-基）丙基）-2-甲基丙烷-2-亚磺酰胺（式19）与酸和还原剂反应。（S）-N-（5 - （（R）-2-（2,5-二氟苯基） - 吡咯烷-1-基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）-3-羟基吡咯烷-3-甲酸 1-甲酰胺是酪氨酸激酶（TRK）抑制剂，用于处理例如，癌症

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