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1. 发明申请

WO2011120927A1 PROCESS FOR OBTAINING EMTRICITABINE 审中-公开
标题翻译：获得兴奋剂的方法
公开(公告)号：WO2011120927A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：PCT/EP2011/054740
申请日：2011-03-28
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BARTRA SANMARTI, Marti , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel
发明人： BARTRA SANMARTI, Marti , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel
IPC分类号： C07D411/04
CPC分类号： C07D411/04
摘要： The invention refers to a process for obtaining or isolating emtricitabine which comprises the azeotropic distillation of methanol-B(OMe) 3 . The invention is also directed to emtricitabine having a content of boron species of not more than 0.1 % by weight.
摘要翻译：本发明涉及获得或分离恩曲他滨的方法，其包括甲醇-B（OMe）3的共沸蒸馏。本发明还涉及具有不超过0.1重量％的硼物质含量的恩曲他滨。

2. 发明申请

WO2011098553A1 PREPARATION PROCESS OF THE SODIUM SALT OF ESOMEPRAZOLE 审中-公开
标题翻译：异辛醚钠盐的制备方法
公开(公告)号：WO2011098553A1
公开(公告)日：2011-08-18
申请号：PCT/EP2011/052026
申请日：2011-02-11
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel
发明人： BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Preparation process of the sodium salt of a 2-(2-pyridylmethylsulfinyl)- benzimidazole derivative compound It comprises a preparation process of esomeprazole sodium substantially free of sulfone impurity comprising the steps of: a) combining either esomeprazole with a (C 3 -C 8 )-ketone or a mixture thereof, a sodium alkoxide, and a (C 1 -C 5 )-alcohol, or esomeprazole sodium with a (C 3 -C 8 )-ketone or a mixture thereof and a (C 1 -C 5 )-alcohol; and b) recovering the esomeprazole sodium formed from the reaction media by filtration.
摘要翻译： 2-（2-吡啶基甲基亚磺酰基） - 苯并咪唑衍生物化合物的钠盐的制备方法其包括基本上不含砜杂质的艾美拉唑钠的制备方法，包括以下步骤：a）将埃索美拉唑与（C3-C8） - 酮或其混合物，醇钠和（C1-C5） - 醇或与（C3-C8） - 酮或其混合物和（C1-C5） - 醇的艾美拉唑钠; 和b）通过过滤回收由反应介质形成的埃索美拉唑钠。

3. 发明申请

WO2010146119A1 PREPARATION PROCESS OF AN ANTIVIRALLY HETEROCYCLIC AZAHEXANE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：抗病毒性偶氮染料衍生物的制备方法
公开(公告)号：WO2010146119A1
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：PCT/EP2010/058545
申请日：2010-06-17
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , ORTIZ GIL, Jordi , ISERN SÁNCHEZ, Olga
发明人： BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , ORTIZ GIL, Jordi , ISERN SÁNCHEZ, Olga
IPC分类号： C07D213/42
CPC分类号： C07D213/42
摘要： A process for the preparation of atazanavir or its pharmaceutically salts, or its solvates, which comprises condensing N-(methoxycarbonyl)-L-tert-leucine and 1-[4-(piridyn-2-yl)phenyl-4(S)-hydroxy]-5-(S)-2,5-diamino-6-phenyl-2-azahexane or a salt thereof using N,N-diisopropylcarbodiimide or N,N-dicyclohexylcarbodiimide and a tertiary organic amine, being the condensation carried out in the absence of 1-hydroxy-benzotriazole.
摘要翻译：一种制备阿扎那韦或其药用盐或其溶剂合物的方法，其包括将N-（甲氧基羰基）-L-叔亮氨酸和1- [4-（吡啶-2-基）苯基-4（S） - 羟基] -5-（S）-2,5-二氨基-6-苯基-2-氮杂己烷或其盐使用N，N-二异丙基碳二亚胺或N，N-二环己基碳二亚胺和叔有机胺，其是在不存在1-羟基 - 苯并三唑。

4. 发明申请

WO2012085209A1 PREPARATION PROCESS OF AN ANTIVIRAL DRUG (ENTECAVIR) AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：抗病毒药物（ENTECAVIR）及其中间体的制备方法
公开(公告)号：WO2012085209A1
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：PCT/EP2011/073800
申请日：2011-12-22
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , VELASCO TURBAU, Javier , ARIZA PIQUER, Javier , FARRÀS SOLER, Jaime , GARCÍA GÓMEZ, Jorge
发明人： BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , VELASCO TURBAU, Javier , ARIZA PIQUER, Javier , FARRÀS SOLER, Jaime , GARCÍA GÓMEZ, Jorge
IPC分类号： C07D473/18 , C07D303/14 , C07D303/16 , C07C13/11 , C07F7/08
CPC分类号： C07D473/18 , C07D303/14 , C07D303/16 , C07F7/0818 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07F7/1868
摘要： It comprises a preparation process of entecavir comprising: submitting a (1S, 3R)-3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-1 -(oxiran-2-yl)pent-4-yn-1-ol (VIII) to a double esterification and to a radicalary cyclization, yielding a compound of formula (V), where either a compound of formula (VIII) is submitted to a first esterification reaction, then to a catalytic radicalary cyclization using titanocene dichloride as catalyst in the presence of Mn/2,4,6-collidine HCI or Zn/2,4,6-collidine/trimethylsilyl chloride, and finally to a second esterification reaction or, alternatively, the compound of formula (VIII) is submitted first to a catalytic radicalary cyclization, and then to an esterification reaction. Entecavir can be obtained by submitting compound (V) to a desilylation reaction to remove the TBS group and then to a Mitsunobu coupling with 2- amino-6-chloroguanine, followed by hydrolysis. It also relates to some new intermediates of the process.
摘要翻译：其包括恩替卡韦的制备方法，其包括：将（1S，3R）-3-（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）-1-（环氧乙烷-2-基）戊-4-炔-1-醇（VIII）和式（Ⅴ）化合物反应，其中式（Ⅷ）化合物进行第一次酯化反应，然后在二氯甲烷二氯化物作催化剂存在下，在Mn / 2存在下进行催化自由基环化，4,6-可力丁HCl或Zn / 2,4,6-可力丁/三甲基甲硅烷基氯，最后进行第二次酯化反应，或者，将式（Ⅷ）化合物首先进行催化活性环化，然后进行酯化反应。恩替卡韦可以通过将化合物（V）提交到脱甲硅烷基化反应中以除去TBS基团，然后与2-氨基-6-氯鸟嘌呤进行Mitsunobu偶联，然后水解。它也涉及到一些新的中间体的过程。

5. 发明申请

WO2008074874A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ABACAVIR 审中-公开
标题翻译：制备ABACAVIR的方法
公开(公告)号：WO2008074874A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/EP2007/064371
申请日：2007-12-20
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , MEDRANO RUPÉREZ, Jorge , CAMPON PARDO, Julio , ELÍAS RIUS, Laia , BERENGUER MAIMÓ, Ramón
发明人： MEDRANO RUPÉREZ, Jorge , CAMPON PARDO, Julio , ELÍAS RIUS, Laia , BERENGUER MAIMÓ, Ramón
IPC分类号： C07D473/00
CPC分类号： C07D473/00
摘要： Process for the preparation of abacavir, or its salts or its solvates comprising the step of reacting a compound (IV) where R 1 is a (C 1 -C 4 )-alkyl radical with anhydrous hydrochloric acid/(C 1 -C 6 )-alcohol, and then with tri(C 1 -C 4 )-alkyl orthoformate, in the absence of water. The preparation process may include further steps of reacting the compound obtained with cyclopropylamine and subsequently hydrolysis to yield abacavir.
摘要翻译：制备阿巴卡韦或其盐或其溶剂合物的方法，其包括使其中R 1为（C 1 -C 3）烷基的化合物（IV）（C 1 -C 4） - 烷基与无水盐酸/（C 1 -C 6 -C 6） - 醇反应，然后与三（C 1 -C 6）在不存在水的情况下，原甲酸烷基酯。制备方法可以包括使获得的化合物与环丙胺反应并随后水解以产生阿巴卡韦的进一步的步骤。

6. 发明申请

WO2009092716A1 CRYSTALLINE FORM OF ABACAVIR THAT IS ESSENTIALLY FREE OF SOLVENT 审中-公开
标题翻译： ABACAVIR的结晶形式基本不含溶剂
公开(公告)号：WO2009092716A1
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：PCT/EP2009/050613
申请日：2009-01-21
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , BENET-BUCHHOLZ, Jordi , SOLÀ I CARANDELL, Lluís
发明人： BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , BENET-BUCHHOLZ, Jordi , SOLÀ I CARANDELL, Lluís
IPC分类号： C07D473/16 , A61K31/52 , A61P31/00
CPC分类号： C07D473/16
摘要： Crystalline form of abacavir that is essentially free of solvent of formula (I), in particular crystalline Form I, and its preparation process which comprises the following steps: a) crystallizing abacavir from a solution of said compound in a (C 1 -C 4 )-alcohol, dichloromethane, acetonitrile/water, or mixtures thereof; b) isolating the crystalline form of abacavir that appears in the prior step; and c) removing the solvent from the crystalline form of abacavir thus obtained. Crystalline Form I can also be obtained by dispersion of abacavir in acetonitrile. The crystalline form of abacavir that is essentially free of solvent is useful for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment and/or prophylaxis of HIV infections.
摘要翻译：结晶形式的阿巴卡韦，基本上不含式（I）的溶剂，特别是结晶形式I及其制备方法，其包括以下步骤：a）将所述化合物在（C1-C4） - 醇，二氯甲烷，乙腈/水或其混合物; b）分离出现在先前步骤中的阿巴卡韦的结晶形式; 和c）从由此获得的阿巴卡韦的结晶形式除去溶剂。结晶形式I也可以通过将阿巴卡韦分散在乙腈中获得。基本上不含溶剂的阿巴卡韦的结晶形式可用于制备用于治疗和/或预防HIV感染的药物组合物。

7. 发明申请

WO2008119759A1 ACETONE SOLVATE OF PHTHALOYL AMLODIPINE 审中-公开
标题翻译：乙酰丙酮溶液
公开(公告)号：WO2008119759A1
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/EP2008/053737
申请日：2008-03-28
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , MERODIO CABANILLAS, Juan, Francisco , MEDRANO RUPÉREZ, Jorge
发明人： BERENGUER MAIMÓ, Ramón , MERODIO CABANILLAS, Juan, Francisco , MEDRANO RUPÉREZ, Jorge
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention is directed to an acetone solvate of phthaloyl amlodipine, its use in the synthesis of amlodipine and a process for its preparation which comprises dissolving phthaloyl amlodipine in acetone and cooling the mixture.
摘要翻译：本发明涉及邻苯二甲酰氨基氨氯地平的丙酮溶剂化物，其用于合成氨氯地平及其制备方法，其包括将邻苯二甲酰氨基氨氯地平溶解在丙酮中并冷却混合物。

8. 发明申请

WO2006094904A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE DERIVATIVES OF 2-(2-PYRIDYLMETHYLSULFINYL)-BENZIMIDAZOLE VIA INCLUSION COMPLEX WITH 1,1'-BINAPHTHALENE-2, 2'DIOL 审中-公开
标题翻译：通过与1,1'-二萘基-2,2'-二醇包合复配制备2-（2-吡啶基甲酰基乙烯基） - 苯并咪唑的光学活性衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006094904A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：PCT/EP2006/060193
申请日：2006-02-22
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S. A. , COPPI, Laura , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , GASANZ GUILLÉN, Yolanda , MEDRANO RUPÉREZ, Jorge
发明人： COPPI, Laura , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , GASANZ GUILLÉN, Yolanda , MEDRANO RUPÉREZ, Jorge
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/04
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Process for the preparation of optically active derivatives of 2-(2-piridylmethylsulfinyl)-benzimidazole, or salts thereof, by resolution of the corresponding racemic derivatives of 2-(2-piridylmethylsulfinyl)-benzimidazole. The resolution is performed through the formation of inclusion complexes with (S)-(-) or (R)-(+)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diol in the presence of an amine, followed by the break of the inclusion complex by treatment with an hydroxide of an alkaline metal. The enantiomer of the derivative of 2-(2-piridylmethylsulfinyl)-benzimidazole may be obtained by extractions at a particular pH with a suitable organic solvent. The process allows to perform the resolution with high yields and high optical purity, without using neither toxic solvents nor chromatography.
摘要翻译：通过拆分2-（2-吡啶基甲基亚磺酰基） - 苯并咪唑的相应外消旋衍生物，制备2-（2-吡啶基甲基亚磺酰基） - 苯并咪唑的光学活性衍生物或其盐的方法。通过在胺的存在下与（S） - （ - ）或（R） - （+） - [1,1'-联萘] -2,2'-二醇形成包合络合物进行分辨率，随后通过用碱金属的氢氧化物处理破坏包合物。 2-（2-吡啶基甲基亚磺酰基） - 苯并咪唑衍生物的对映异构体可以通过用合适的有机溶剂在特定pH下萃取而获得。该方法允许以高产率和高光学纯度执行分辨率，而不使用有毒溶剂或色谱。

9. 发明申请

WO2001079194A1 PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE DERIVADOS DE [[(PIRIDIL SUSTITUIDO)METIL]TIO]BENCIMIDAZOL 审中-公开
标题翻译：获得[[（吡啶基取代的）甲基]硫代]苯并咪唑衍生物的方法
公开(公告)号：WO2001079194A1
公开(公告)日：2001-10-25
申请号：PCT/ES2001/000143
申请日：2001-04-10
申请人： ESTEVE QUIMICA, S.A. , COPPI, Laura , BERENGUER MAIMÓ, Ramón
发明人： COPPI, Laura , BERENGUER MAIMÓ, Ramón
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/61
摘要： El procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol (I), donde cada uno de R1, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, alquilo, alcoxi o alcoxi fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 es nitro, halógeno, alcoxi o alcoxi halogenado de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo -O-(CH2)n-OR8, donde n es un número entero comprendido entre 1 y 6, y R8 representa hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, comprende (a) hacer reaccionar un N-óxido de una metilpiridina con un anhídrido de ácido carboxílico activado o de ácido sulfónico, y (b) hacer reaccionar el intermedio formado en la etapa (a) con un mercaptobencimidazol correspondiente. Los compuestos (I) son útiles para sintetizar derivados de [[(piridil sustituido)metil]sulfinil]bencimidazol, como por ejemplo omeprazol, lansoprazol, rabeprazol o pantoprazol.
摘要翻译：本发明涉及一种获得[[（吡啶基取代的）甲基]硫基]苯并咪唑（I）的衍生物的方法，其中R 1，R 3和R 4独立地表示氢，具有1至6个碳原子的烷基，烷氧基或氟代烷氧基; R 2表示具有1至6个碳原子的硝基，卤素，烷氧基或卤代烷氧基或-O-（CH 2）n -OR 8基团，其中n为1至6的整数，R 8表示氢或烷基， 6个碳原子。该方法包括以下步骤：（a）使甲基吡啶N-氧化物与羧酸或磺酸酐反应，和（b）使步骤（a）中形成的中间产物与相应的巯基苯并咪唑反应。化合物（I）可用于合成[[（吡啶基取代的）甲基]硫代]苯并咪唑，例如奥美拉唑，兰索拉唑，雷贝拉唑泮托拉唑。

10. 发明申请

WO2011095579A1 4-[-2-[[5-METHYL-1-(2-NAPHTALENYL)-1H-PYRAZOL-3-YL]OXY]ETHYL]MORPHOLINE HYDROCHLORIDE POLYMORPHS AND SOLVATES 审中-公开
标题翻译： 4 - [ - 2 - [[5-甲基-1-（2-硝基苯基）-1H-吡唑-3-基]氧]乙基]吗啉盐酸盐聚合物和溶剂
公开(公告)号：WO2011095579A1
公开(公告)日：2011-08-11
申请号：PCT/EP2011/051630
申请日：2011-02-04
申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , MEDRANO RUPÉREZ, Jorge , BENET BUCHHOLZ, Jordi , PUIG FERNANDEZ, Laura , PELLEJÀ PUXEU, Laia
发明人： BERENGUER MAIMÓ, Ramón , MEDRANO RUPÉREZ, Jorge , BENET BUCHHOLZ, Jordi , PUIG FERNANDEZ, Laura , PELLEJÀ PUXEU, Laia
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/4152 , C07D231/22 , A61P25/00
CPC分类号： C07D231/22 , A61K31/4152 , A61K31/4155
摘要： The present invention relates to polymorphs and solvates of the hydrochloride salt of 4- [2-[[5-methyl-1 -(2-naphthalenyl)-1 H-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine (P027), processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及4- [2 - [[5-甲基-1-（2-萘基）-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉（P027）的盐酸盐的多晶型物和溶剂合物，其制备方法，以及包含它们的药物组合物。

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