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1. 发明申请

WO2007047394A3 THIOTRIAZOLYL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：硫脲衍生物
公开(公告)号：WO2007047394A3
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：PCT/US2006039945
申请日：2006-10-12
申请人： EPIX DELAWARE INC , FICHMAN MERAV , CHEN DONGLI , PENLAND ROBERT CHRISTIAN , REDDY A SEKAR , MOHANTY PRADYUMNA , MELENDEZ ROSA , MARANTZ YAEL , SCHUTZ NILI , RAMAKRISHNA PRASAD , SHACHAM SHARON , SAHA ASHIS , NOIMAN SILVIA , BECKER OREN M
发明人： FICHMAN MERAV , CHEN DONGLI , PENLAND ROBERT CHRISTIAN , REDDY A SEKAR , MOHANTY PRADYUMNA , MELENDEZ ROSA , MARANTZ YAEL , SCHUTZ NILI , RAMAKRISHNA PRASAD , SHACHAM SHARON , SAHA ASHIS , NOIMAN SILVIA , BECKER OREN M
IPC分类号： A61K31/497
CPC分类号： C07D249/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： The invention relates to KvI.5 ion channel antagonists. Novel thiotriazolyl derivative compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by KvI.5 ion channels, are disclosed. Such conditions include numerous heart conditions including atrial fibrillation and other diseases; as well as epilepsy, anxiety, depression, age-related memory loss, migraine, obesity, Parkinson's disease or Alzheimer's disease. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also provided.
摘要翻译：本发明涉及KvI.5离子通道拮抗剂。公开了由式I表示的新颖的三噻唑衍生物化合物及其用于治疗由KvI.5离子通道直接或间接介导的疾病的合成及其用途。这种情况包括许多心脏病，包括房颤和其他疾病; 以及癫痫，焦虑，抑郁，与年龄有关的记忆丧失，偏头痛，肥胖，帕金森病或阿尔茨海默病。还提供了制备方法和新型中间体及其药用盐。

2. 发明申请

WO2008060632A3 1' - SUBSTITUTED RIBOSE 5 ' - POLYPHOSPHATE ANALOGS AND THEIR USE AS MODULATORS OF P2Y RECEPTOR ACTIVITY 审中-公开
标题翻译： 1' - 取代的RIBOSE 5' - 多磷酸酯类似物及其作为P2Y受体活性的调节剂的用途
公开(公告)号：WO2008060632A3
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/US2007024150
申请日：2007-11-16
申请人： EPIX DELAWARE INC , BEN-ZEEV EFRAT , JACQUES VINCENT , MARANTZ YAEL , REDDY A SEKAR , ZHANG ZHAODA , BECKER OREN , MCCAULAY DILARA , ORBACH PINI , SHACHAM SHARON , SAHA ASHIS K , XIE MICHAEL
发明人： BEN-ZEEV EFRAT , JACQUES VINCENT , MARANTZ YAEL , REDDY A SEKAR , ZHANG ZHAODA , BECKER OREN , MCCAULAY DILARA , ORBACH PINI , SHACHAM SHARON , SAHA ASHIS K , XIE MICHAEL
IPC分类号： C07H19/16 , A61K31/70 , A61P1/04 , A61P11/00 , C07H15/203 , C07H19/20 , C07H21/00
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K31/7034 , A61K31/7072 , C07H15/203 , C07H19/10 , C07H19/16 , C07H19/20 , C07H21/00
摘要： The invention provides substituted 5'-bi- tri- or tetraphosphate ribose analog compounds that act at P2Y receptors, e.g., the P2Y2 receptor, including pharmaceutical compositions; and uses thereof to treat or prevent diseases associated with that receptor, e.g., disorders relating to mucus secretion, such as cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disorder (COPD), asthma, constipation, chronic idiopathic constipation, dry mouth (xerostomia), gum disease, and gastrointestinal problems caused by radiation and chemotherapy for cancer.
摘要翻译：本发明提供了在P2Y受体例如P2Y2受体（包括药物组合物）上起作用的取代的5'-二 - 或四磷酸核糖类似物化合物; 及其用途来治疗或预防与该受体相关的疾病，例如与粘液分泌有关的疾病，如囊性纤维化，慢性阻塞性肺病（COPD），哮喘，便秘，慢性特发性便秘，口干（口腔干燥症），牙龈疾病，以及辐射和化学治疗癌症引起的胃肠道问题。

3. 发明专利

AR064245A1 ANALOGOS DE ADENOSINA Y SU USO 未知
公开(公告)号：AR064245A1
公开(公告)日：2009-03-25
申请号：ARP070105103
申请日：2007-11-16
申请人： EPIX DELAWARE INC
发明人： MARANTZ YAEL , BEN-ZEEV EFRAT , REDDY A SEKAR , ZHANG ZHAODA , BECKER OREN , MCCAULEY DILARA , ORBACH PINI , SHACHAM SHARON , JACQUES VINCENT
IPC分类号： C07H19/16 , A61K31/7064 , A61K31/7076 , A61P11/06 , C07F9/6558 , C07H19/167 , C07H19/20 , C07H19/207
摘要： Compuestos análogos de adenosina que actuan sobre los receptores P2Y, incluyendo composiciones farmacéuticas y usos de estas para tratar o prevenir enfermedades asociadas con dicho receptor, por ejemplo, trastornos relacionados con la secrecion de mucus, tales como la fibrosis quística, la enfermedad pulmonar obstructiva cronica (COPD), el asma, la constipacion, la constipacion idiomática cronica, la boca seca (xerostomía),, la enfermedad de las encías y los problemas gastrointestinales causados por la radiacion o la quimioterapia para el cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula IA incluyendo sus enantiomeros, diastereomeros, mezclas enriquecidas anantioméricamente, mezclas racémicas, prodrogas, formas cristalinas, formas no cristalinas, formas amorfas, solvatos, metabolitos, y sales aceptables para uso farmacéutico donde: Ar es arilo, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o un grupo heteroarilo o heteroarilo fusionado que contiene 1- 4 heteroátomos; cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más entre halo, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, ciano, nitro, sulfonamido, sulfonato, amino, imino, alquilamino, o dialquilamlino; con la salvedad de que cuando X es O, Ar no es fenilo, anilino, ni 4-nitrofenilo no sustituidos; X es un enlace o se selecciona entre el grupo que consiste en O, N, S, S(O), S(O2), n(R'), -C(O)NR')-, y -(CH2)mX1; X1 es O, S, S(O), S(O2), o N(R'); R' es H, alquilo, o aralquilo; Q se selecciona entre el grupo que consiste en H; OH; alcoxi inferior; halo; mono-, di - o trihalometilo; amino; alquilamino inferior; y dialquilamino inferior; U y V representan cada uno en forma independiente en cada caso O; NH; un di-radical alquilamino inferior; metileno; o nomo -o dihalometileno; Y1, Y2 y Y3 representan cada uno en forma independiente en cada caso O, O; S; o alcoxi inferior, ariloxi, aralquiloxi, o cicloalquiloxi sustituido o no sustituido. A es O, NH, o un di-radical alquilamino inferior; m y n son en forma independiente 0, 1 o 2; W es P o S, con la salvedad de que cuando W es S, Y3 es O, y M es H o un cation formador de sal.

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