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4. 发明专利

ES2565611T3 Compuestos heteroaromáticos espirocíclicos y condensados para el tratamiento de infecciones bacterianas 未知
公开(公告)号：ES2565611T3
公开(公告)日：2016-04-05
申请号：ES09736649
申请日：2009-10-13
申请人： ENTASIS THERAPEUTICS LTD
发明人： BARVIAN KEVIN , BASARAB GREGORY , GOWRAVARAM MADHUSUDHAN , HAUCK SHEILA , ZHOU FEI
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/535 , A61P31/04 , C07D498/22 , C07D513/22
摘要： Un compuesto de Formula (Ia),**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: W es O; X es C-H; Y es C-R3; R1 se selecciona entre alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 5 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, -OR1a, -SR1a, -N(R1a)2, -N(R1a)C(O)R1b, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -C(O)N(R1a)(OR1a) y -S(O)2R1b, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 5 miembros y heterociclilo de 5 o 6 miembros estan opcionalmente sustituidos en el carbono con uno o mas R10, y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 5 o 6 miembros esta opcionalmente sustituido con R10*; R1a en cada caso se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo 3 a 5 miembros, y heterociclilo de 5 o 6 miembros, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo 3 a 5 miembros y heterociclilo de 5 o 6 miembros en cada caso estan opcional e independientemente sustituidos con uno o mas R10, en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 5 o 6 miembros esta opcionalmente sustituido con R10*; R1b en cada caso se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 y heterociclilo de 4 a 6 miembros, en donde dichos alquilo C1-6 y heterociclilo de 4 a 6 miembros estan opcional e independientemente sustituidos sobre carbono con uno o mas R10, y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 4 a 6 miembros esta opcionalmente sustituido con R10*; R3 es halo; R10 en cada caso se selecciona independientemente entre halo, -CN, alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, -OR10a, -SR10a, -N(R10a)2, -N(R10a)C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 6 miembros y heterociclilo de 5 o 6 miembros en cada caso estan opcionalmente sustituidos con uno o mas Ra, y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 5 o 6 miembros esta opcionalmente sustituido con Ra*; R10* en cada caso se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 y -C(O)R10b; R10a en cada caso se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-6, en donde dicho alquilo C1-6 en cada caso esta opcional e independientemente sustituido con uno o mas Ra; R10b es alquilo C1-6; Ra en cada caso se selecciona independientemente entre halo, -CN y -ORm; Ra* es alquilo C1-6; y Rm en cada caso se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-6.

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