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1. 发明专利

BRPI0308606B1 compostos derivados de hemiasterlina e composição farmacêutica compreendendo os mesmos 未知
公开(公告)号：BRPI0308606B1
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：BR0308606
申请日：2003-03-21
申请人： EISAI CO LTD , EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： BORIS M SELETSKY , GALINA KUZNETSOV , HU YANG , JAMES KOWALCZYK , MARK SPYVEE , SHAWN SCHILLER
IPC分类号： A61K31/40 , C07D295/18 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/197 , A61K31/401 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4465 , A61K31/454 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P35/00 , C07C237/12 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D295/185 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07K5/027 , C07K5/033 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/097 , C07K5/107 , C07K7/02 , C07K7/06
摘要： "derivados de hemiasterlina e usos destes". a presente invenção fornece compostos que possuem a fórmula (i): e adicionalmente fornece métodos para síntese deste, e métodos para o uso deste no tratamento de câncer, onde r~ 1~r~ 7~, x~ 1~, x~ 2~, r, q, e n são conforme definido aqui.

2. 发明专利

BRPI0308606B8 compostos derivados de hemiasterlina e composição farmacêutica compreendendo os mesmos 未知
公开(公告)号：BRPI0308606B8
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：BR0308606
申请日：2003-03-21
申请人： EISAI CO LTD , EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： BORIS M SELETSKY , GALINA KUZNETSOV , HU YANG , JAMES KOWALCZYK , MARK SPYVEE , SHAWN SCHILLER
IPC分类号： A61K31/40 , C07D295/18 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/197 , A61K31/401 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4465 , A61K31/454 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P35/00 , C07C237/12 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D295/185 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07K5/027 , C07K5/033 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/097 , C07K5/107 , C07K7/02 , C07K7/06
摘要： derivados de hemiasterlina e usos destes. a presente invenção fornece compostos que possuem a fórmula (i): (i) e adicionalmente fornece métodos para síntese deste, e métodos para o uso deste no tratamento de câncer, onde r1-r7, x1, x2, r, q, e n são conforme definido aqui.

3. 发明专利

MX363708B COMPUESTOS DE QUINOLINA SELECTIVAMENTE SUSTITUIDOS. 未知
公开(公告)号：MX363708B
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：MX2016004629
申请日：2014-10-14
申请人： EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： ROCH BOIVIN , HANS HANSEN , SALLY ISHIZAKA , MATTHEW MACKEY , SRIDHAR NARAYAN , SHAWN SCHILLER , CHIKAKO OGAWA , PETER BERTINATO , GREGORY BERGER , ATSUSHI ENDO , ROBERT T YU , LYNN HAWKINS
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4545 , A61P37/00 , C07D401/02 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Las modalidades de la descripción se refieren a compuestos de quinolina selectivamente sustituidos que actúan como antagonistas o inhibidores para receptores tipo Toll 7 y/u 8, y su uso en composiciones farmacéuticas efectivas para el tratamiento de lupus eritematoso sistémico (SLE) y nefritis lúpica.

4. 发明专利

AR091236A1 COMPUESTOS DE TETRAHIDROPIRAZOLOPIRIMIDINA 未知
公开(公告)号：AR091236A1
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：ARP130101930
申请日：2013-05-31
申请人： EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： SHAWN SCHILLER , SRIDHAR NARAYAN , TAKASHI SATOH , ROCH BOIVIN , ERIC CARLSON , ATSUSHI ENDO , HANS HANSEN , LYNN D HAWKINS , SALLY ISHIZAKA , MATTHEW MACKEY
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162 , A61K31/519 , A61P37/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo o mezcla de estereoisómeros del mismo, donde R¹ es piperidinilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, pirroldinilo opcionalmente sustituido, 1,4-dimetiltiazolilo, 2-etil-4-metiltiazolilo, 2-isopropiltiazol-5-ilo, tiazolilo, 3-etiltiazol-5-ilo, 1-metilsulfonilpiperidin-4-ilo, o R¹ es -C(O)Z, donde Z es piperazinilo, (S)-2-(3-etilpiperazin-1-ilo), pirrolopirrolilo opcionalmente sustituido, piperidin-3-ilamino, o, R¹ es un resto de fórmula (2), donde R¹³ es H, metilpirazolilo, metilimidazolilo, bencilo, 3-hidroxibutilo, 3-(dimetilamino)-2,2-dimetilpropilo, etilamida, metilpiridilo, metilsulfonilo, (1-metilimidazol-2-il)metilo, (1,5-dimetilimidazol-4-il)metilo, (1-metilpirrol-2-il)metilo, o donde R¹³ es C(O)W, donde W es -N(CH₃)₂, piperidinilo, piperazinilo, o morfolinilo, o, R¹ es un resto de fórmula (3), donde R¹⁴ es -C(O)CH₃, H, o (1-metilpirrol-2-il)metilo, o, R¹ es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (4), o R¹ es un compuesto de fórmula (5) donde A, B, y D pueden ser todos carbonos, o donde dos de A, B, y D son carbono y el otro es nitrógeno, o donde uno de A, B, y D es carbono y los restantes dos son nitrógeno; y cuando A es nitrógeno R⁴ se encuentra ausente, cuando B es nitrógeno R² se encuentra ausente y cuando D es nitrógeno R³ se encuentra ausente; y donde R² es H, -CH₃, o F, o, con R³ y los átomos en las posiciones a y b, forma una piridina opcionalmente sustituida o un pirazol; y donde R³ es H, F, Cl, -CN, -CH₃, -OCH₃, -OH, -NH₂, metilsulfonilo, o un resto del grupo de fórmulas (6), o, con R⁴ y los átomos en las posiciones b y c, forma un benceno opcionalmente sustituido, imidazol opcionalmente sustituido, pirazol opcionalmente sustituido, pirazolidina opcionalmente sustituida, imidazolidina opcionalmente sustituida, isotiazol opcionalmente sustituido, un resto de fórmula (7) o, con R² y los átomos en las posiciones a y b, forma una piridina opcionalmente sustituida o pirazol opcionalmente sustituido; y donde R⁴ es F, -CN, -OCH₃, -OEt, H, Cl, Br, -NH-C(O)-CH-(CH₃)₂, -N(CH₃)₂, -CH₃, -CH₂OH, un resto de fórmula (8), (9) ó (10), piperazinilo opcionalmente sustituido, 4-hidroxipiperizin-1-ilo, piperidinilo opcionalmente sustituido no unido a un grupo fenilo a través de un nitrógeno, o, con R³ y los átomos en las posiciones b y c, forma un anillo pirazol opcionalmente sustituido o el resto de fórmula (7), o, con R⁵ y los átomos en las posiciones c y d, forma un anillo pirazol opcionalmente sustituido o un anillo pirrol opcionalmente sustituido, o, R⁴ es -(q)-C(O)X, donde q es una unión, es -NH-, o es -CH₂-, y donde X es -NR¹¹R¹², donde R¹¹ y R¹² son ambos H, ambos -CH₂CH₃, o ambos -CH₃, o donde uno de R¹¹ y R¹² es H y el otro es 1,1-dimetiletilo, ciclobutilo, ciclopropilo, alquilo inferior, alcohol metílico, alcohol propílico, ciclobutilmetilo; 2,3-dihidroxipropilo, bencilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, metilazetidinilo, -CH₂-NH-CH₃, pirazolilo, piperazinilo, alcohol, -OCH₃, o un resto de fórmula (11), o donde X es pirrolidinilo opcionalmente sustituido unido a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R⁴, piperidinilo opcionalmente sustituido no unido a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R⁴, pirrolidinilo opcionalmente sustituido unido a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R⁴, piperazinilo opcionalmente sustituido unido a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R⁴, o morfolinilo opcionalmente sustituido unido a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R⁴, o un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (12); y donde R⁵ es H, F, Cl, -CH₃, -OCH₃, pirrolilo, -CH₂OH, -NH₂, -OH, un resto de fórmula (13), o de fórmula (14), o, con R⁴ y los átomos en las posiciones c y d, forma un benceno opcionalmente sustituido, un pirazol opcionalmente sustituido, o un pirrol opcionalmente sustituido, o, con R⁶ y los átomos en las posiciones d y e, forma una piridina opcionalmente sustituida, o R⁵ es C(O)Y, donde Y es -NH₂, -N(CH₃)₂, piperazinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido, o un resto del grupo de fórmulas (15); y donde R⁶ es H, F, -CH₃, -CF₃, o, con R⁵ y los átomos en las posiciones c y d, forma un benceno opcionalmente sustituido o un pirazol opcionalmente sustituido; y donde R⁷ es -CF₃ o -CHF₂; y donde R⁸ es un resto de fórmula (16) ó (17); y donde R⁹ es Br, Cl, F, l, o H; con las siguientes condiciones: cuando R⁴ es F: R² no es -CH₃ o F; R³ no es -CH₃, -CN, F, Cl, o -OCH₃; R⁵ no es -CH₃, F, Cl, o -OCH₃; y R⁶ no es -CH₃ o F; cuando R⁴ es Cl: R² no es F; R³ no es F o -CN; R⁵ no es F, -CN, o -C(O)N(CH₃)₂; R⁶ no es -CF₃ o F; D no es nitrógeno; y o bien R⁵ es -C(O)NH₂ o uno de R², R³, R⁵, y R⁶ es -CH₃; cuando R⁴ es -CH₃: R³ no es F; R⁵ no es F; y R⁵ y R⁶ no forman una pirimidina junto con los átomos en las posiciones d y e; cuando R⁴ es -OCH₃: R² no es F; R³ no es Cl o -OCH₃, R⁵ no es Cl o -OCH₃; y R⁶ no es F o -CF₃; cuando R⁴ es -CN: R² no es F; R³ no es Cl, F, o -OCH₃, R⁵ no es Cl, F, o -OCH₃; y R⁶ no es F; cuando R⁴ es -OCH₂CH₃: R³ no es Cl o F; R⁵ no es Cl o F; y R⁶ no es -CF₃; cuando R⁴ es un resto de fórmula (18): R³ no es H o F; y R⁵ no es H o F; cuando R⁴ es el resto de fórmula (18): al menos uno de R², R³, R⁵, y R⁶ no es H; cuando R⁴ es un compuesto de fórmula (19): R³ no es F; y R⁵ no es F; cuando R² es F: R³ no es -OCH₃ o F; R⁵ no es -CN; y al menos uno de R³, R⁴, R⁵, y R⁶ no es H; cuando R² es Cl: R³ no es F; cuando R² es -CH₃: R³ no es Cl; al menos uno de R³, R⁴, R⁵, y R⁶ no es -CH₃; y R⁴ y R⁵ no forman un pirazolilo con los átomos en las posiciones c y d; cuando R³ es -OCH₃: R² no es F; y R⁶ no es F; cuando R³ es F: R² no es -OCH₃; y X no es un resto de fórmula (20); cuando R³ es Cl; R⁵ no es Cl; R¹¹, no es bencilo; y R¹² no es bencilo; cuando R⁵ es Cl, R⁶ no es -CH₃; R¹¹ no es bencilo; y R¹² no es bencilo; cuando R⁵ es F o -OCH₃: R⁶ no es F; cuando R⁶ es F: al menos uno de R², R³, R⁴, y R⁵ no es H; cuando R³ y R⁵ son H: R¹¹ no es ciclopropilo; y R¹² no es ciclopropilo; cuando R⁹ es Cl, R¹ no es un grupo amida; cuando B es nitrógeno y A y D son carbono: R⁴ no puede ser -CN o el resto de fórmula (21); cuando R⁷ es -CHF₂ y R⁴ es un resto de fórmula (22), luego R⁴ no tiene la estereoquímica absoluta de fórmula (23); y donde, cuando R⁸ es el compuesto de fórmula (17) entonces se aplican las siguientes condiciones: cuando R⁴ es F; al menos uno de R², R³, R⁵, y R⁶ no es H; R³ no es C(O)N(CH₃)₂; y R⁵ no es C(O)N(CH₃)₂; cuando R⁴ es Cl: al menos uno de R², R³, R⁵, y R⁶ no es H; cuando R³ es F: R⁴ no es C(O)NHCH₂CH₂CH₂CH₃, C(O)N(CH₃)₂, C(O)NHCH₂CH₂CH₃, o C(O)NHC(CH₃)₃; R⁴ no es C(O)NHCH₂CH₂CH₂OH, C(O)NHCH(CH₃)₂, -CN, o el resto de fórmula (24); R¹ no es un compuesto de fórmula (25) ó (26); R⁵ no es el resto de fórmula (27); R³ no es el resto de fórmula (28); cuando R² es F: R⁵ no es -C(O)NH₂; cuando R² es -CH₃, R⁴ y R⁵ no forman un pirazol con los átomos en las posiciones c y d; y cuando B es nitrógeno, R³ y R⁴ no forman un imidazol opcionalmente sustituido con los átomos en las posiciones b y c; y donde, cuando R⁸ es el compuesto de fórmula (29), entonces se aplican las siguientes condiciones: R⁴ no es -CH₃, -C(O)NHCH₂CH₂OH, -NHC(O)CH(CH₃)₂, o un resto de fórmula (30); cuando R⁴ es C(O)NHCH₃, al menos uno de R², R³, R⁵, y R⁶ no es H; cuando R⁴ es -OCH₃: R³ no es F o -CH₃ y R⁵ no es F o -CH₃; cuando R⁴ es el compuesto de fórmula (31): R³ no es Cl; y R⁵ no es Cl; cuando R⁴ es -C(O)NHCH(CH₃)₂ o -C(O)N(CH₂CH₃)₂: al menos uno de R³ y R⁵ no es H; R⁵ no es -C(O)NH₂; y R⁶ no es -CF₃.

6. 发明专利

BR112016008378B1 COMPOSTOS DE QUINOLINA SELETIVAMENTE SUBSTITUÍDOS OU SAL DOS MESMOS, E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO OS DITOS COMPOSTOS 未知
公开(公告)号：BR112016008378B1
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：BR112016008378
申请日：2014-10-14
申请人： EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： ROCH BOIVIN , SALLY ISHIZAKA , MATTHEW MACKEY , CHIKAKO OGAWA , HANS HANSEN , SHAWN SCHILLER , SRIDHAR NARAYAN , PETER BERTINATO , GREGORY BERGER , ATSUSHI ENDO , ROBERT T YU , LYNN HAWKINS
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4545 , A61P37/00
摘要： COMPOSTOS DE QUINOLINA SELETIVAMENTE SUBSTITUÍDOS. Modalidades da revelação se referem aos compostos quinolina substituídos que atuam como antagonistas ou inibidores para receptores 7 e/ou 8 tipo Toll e seu uso nas compo-sições farmacêuticas eficaz para tratamento de lúpus eritematoso sistêmico (SLE) e nefrite lúpica.

7. 发明专利

ZA201601882B SELECTIVELY SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：ZA201601882B
公开(公告)日：2019-09-25
申请号：ZA201601882
申请日：2016-03-17
申请人： EISAI R&D MAN CO LTD A CORPORATION ORGANIZED AND EXISTING UNDER THE LAWS OF JAPAN
发明人： ERIC CARLSON , HANS HANSEN , MATTHEW MACKEY , SHAWN SCHILLER , CHIKAKO OGAWA , HEATHER DAVIS , ATSUSHI ENDO , LYNN HAWKINS , SALLY ISHIZAKA
摘要： Embodiments of the disclosure relate to selectively substituted quinoline compounds that act as antagonists or inhibitors for Toll-like receptors 7 and/or 8, and their use in pharmaceutical compositions effective for treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis.

8. 发明专利

MX2016004632A COMPUESTOS DE QUINOLINA SELECTIVAMENTE SUSTITUIDA. 未知
公开(公告)号：MX2016004632A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：MX2016004632
申请日：2014-10-14
申请人： EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： ERIC CARLSON , ATSUSHI ENDO , HANS HANSEN , SALLY ISHIZAKA , MATTHEW MACKEY , SHAWN SCHILLER , CHIKAKO OGAWA , LYNN HAWKINS , HEATHER DAVIS
IPC分类号： A61K31/47 , C07D413/14 , A61K31/535 , A61P37/00 , C07D403/14 , C07D413/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de quinolina selectivamente sustituida que actúan como antagonistas o inhibidores de los receptores similares a Toll 7 y/o 8, y su uso en composiciones farmacéuticas eficaces para el tratamiento de lupus eritematoso sistémico (SLE) y nefritis por lupus.

9. 发明专利

AR098014A1 COMPUESTOS DE QUINOLINA SELECTIVAMENTE SUSTITUIDA 未知
公开(公告)号：AR098014A1
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：ARP140103811
申请日：2014-10-14
申请人： EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： HANS HANSEN , LYNN HAWKINS , SALLY ISHIZAKA , SHAWN SCHILLER , ERIC CARLSON , CHIKAKO OGAWA , MATTHEW MACKEY , HEATHER DAVIS
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61P37/00 , C07D215/40 , C07D401/10 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/10 , C07D491/107
摘要： Compuestos de quinolina selectivamente sustituida que actúan como antagonistas o inhibidores de los receptores similares a Toll 7 y/o 8, y su uso en composiciones farmacéuticas eficaces para el tratamiento de lupus eritematoso sistémico (SLE) y nefritis por lupus, donde Toll son proteínas del sistema inmunológico innato. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), en donde por lo menos uno de R¹ y R² es -H, metilo, o etilo, y el otro es -H; o el otro es C₁₋₆ alquilo que opcionalmente está sustituido con: -OH, metoxilo, etoxilo, -OCH(CH₃)₂, -O(CH₂)₂CH₃, fenilo, furanilo, -O(CH₂)₂OH, fenoxilo, metiltio, -F, -N(CH₃)₂, ciano, piridiniloxilo, fluorofenoxilo, isocromanil, fenol, bencilamino, -NHCH₃, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de entre tres y seis miembros, saturado o insaturado y que opcionalmente incluye a uno o más heteroátomos que se eligen de O y N, y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, fluoro, metilamino, o trifluorometil; o el otro es C₃₋₇ cicloalcano, saturado o insaturado, opcionalmente puenteado, opcionalmente que incluye uno o más heteroátomos que se eligen de O, S, y N, y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, etilo, piridinilo, azetidinilo, acetamidilo, carboxamidilo, ciano, fluoro, metilamino, o trifluorometil; o R¹ y R², junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman una espirodiamina de entre 8 y 11 miembros, una biciclodiamina de 8 miembros, una espiroxamina 7 miembros, un piperidinilo opcionalmente sustituido con etilo, o un cicloalquilo de entre cuatro y seis miembros, opcionalmente sustituido con por lo menos uno de carboxamidilo, aminometilo, metilo, (etilamino)metilo, (dimetilamino)metilo, dimetilamino, (metilamino)metilo, y amino; y en donde R³ es -H o metilo. Reivindicación 6: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (2) en donde R⁴ es -H o metilo; R⁵ es C₁₋₅ alquilo que está saturado, parcialmente saturado, o insaturado, y que opcionalmente está sustituido con: -H, -Cl, -F, -OH, -NH₂, oxo-, -N(CH₂CH₃)₂, fenilo, ciclohexilo, feniltriazolilo, ciclohexiltriazolilo, piridinilo, pirrolidinilo, morfolinilo opcionalmente sustituido con metilo o hidroximatilo, -O-, sustituido con: C₁₋₆ alquilo, metilfenilo, metilciclohexilo, piridinilo, diazinilo, o fenilo opcionalmente sustituido con -F o metilo, -NH-, sustituido con: C₂₋₇ alquilo que es lineal, ramificado, o cíclico, saturado o insaturado, y opcionalmente sustituido con oxo-, fenilo, metilo, o -OH, piridinilo opcionalmente sustituido con metilo, metoxilo, fenilo, o amino, diazinilo opcionalmente sustituido con etilo, benzoimidazolilo, metilfenilo, fenilpirazolilo, naftiridilo, fenilo opcionalmente sustituido con -F, metilo, etilo, o etoxilo, imidazolidinilo opcionalmente sustituido con metilo, o R⁵ es un resto de fórmula (4) en donde n es 1 - 3, y en donde la amina cíclica está opcionalmente sustituida con C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con -OH, -F, fenilo, -NH₂, ciclohexilo, -N(CH₃)₂, -C(O)NH₂, metilsulfonamidilo, bencenosulfonamidilo, metilbencenosulfonamidilo, o pirrolidinilo opcionalmente sustituido con metilo o hidroxilo, o -NHC(O)R⁶, en donde R⁶ es C₁₋₅ alquilo, fenilo, piridinilo, fluorofenilo, metilsulfonilo, fluorobencenosulfonilo, dimetil pirazol sulfonilo, o pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; piperidinilo opcionalmente sustituido con -C(O)CH₂CH₃, metilo, oxo-, C(O)Ph, -NH₂, -NH-C(O)CH₃, o un resto de fórmula (5), piperazinilo opcionalmente sustituido con -C(O)OC(CH₃)₃, metilo, -C(O)Ph, C(O)CH(CH₃)₂, -C(O)CH₃, o metilsulfonilo; o R⁵ es un resto de fórmula (6), en donde n es 1 ó 2, y en donde la diamina cíclica está opcionalmente sustituida sobre por lo menos un átomo de carbono con metilo, oxo-, -N(CH₃)₂, amino, -CH₂CH₃, o piperidinilo opcionalmente sustituido con metilo, -C(O)CH₃, -C(O)CH(CH₃)₂, -C(O)Ph, o -C(O)OC(CH₃)₃, y en donde R⁷ es -H, fenilo, -C(O)CH₃, C₁₋₃ alquilo, -C(O)NH₂, o -C(O)Ph; y R⁸ es metoxilo o ciano. Reivindicación 9: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (3) en donde R¹¹ es H o metilo; R¹⁰ es H o, cuando tanto R¹¹ como R⁹ son H, es metil-1,4-bipiperidinilo; R⁹ es -H o es -CH₂- sustituido con 1,4-bipiperidinilo, oxo-, hidroxilo, metilpiridinilo, o piperidinilo opcionalmente sustituido con hidroxilo, -N(CH₃)₂, o piperidinilo.

10. 发明专利

JO3554B1 مركبات كينولين مستبدلة انتقائياً 未知
公开(公告)号：JO3554B1
公开(公告)日：2020-07-05
申请号：JOP20140291
申请日：2014-10-14
申请人： EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： SHAWN SCHILLER , ERIC CARLSON , LYNN HAWKINS , HEATHER DAVIS , MATTHEW MACKEY , HANS HANSEN , SALLY ISHIZAKA , CHIKAKO OGAWA
IPC分类号： C07D417/14 , C07D215/48 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D451/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D493/10 , C12Q1/6897 , G01N33/50
摘要： يتعلقالاختراعالحاليبمركباتكوينولينبهااستبدالبشكلانتقائيتعملكمضاداتأومثبطاتلمستقبلات 7 و/أو 8 الشبيهةبـ Toll ، واستخدامهافيالتركيباتالصيدلانيةالفعالةفيمعالجةالذئبةالحماميةالجهازية ( SLE ) والتهابالكليالذئبي.

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