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1. 发明授权

US07534884B2 Preparation of pharmaceutical salts 失效
标题翻译：药用盐的制备
公开(公告)号：US07534884B2
公开(公告)日：2009-05-19
申请号：US11093560
申请日：2005-03-30
申请人： Dinesh Gala , Andrew J. Goodman , Gary Lee , Hongbiao Liao , Martin L. Schwartz , Suhan Tang , David J. S. Tsai , Wenxue Wu
发明人： Dinesh Gala , Andrew J. Goodman , Gary Lee , Hongbiao Liao , Martin L. Schwartz , Suhan Tang , David J. S. Tsai , Wenxue Wu
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/06
摘要： In one embodiment, the present invention discloses a process to directly prepare an unequal ratio of rotamers of an acid salt from a basic compound, by creative choice of a solvent medium. The process is particularly useful in preparing specific rotamers of pharmaceutically useful salts in desired preponderance.
摘要翻译：在一个实施方案中，本发明公开了通过创造性地选择溶剂介质来直接制备酸性盐与碱性化合物的不等比例的旋转异构体的方法。该方法特别可用于制备具有期望优势的药学上有用的盐的特定旋转异构体。

2. 发明授权

US06943251B2 Preparation of salts of 4-[4-[(1R)-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-2-methoxyethyl]-(3S)-methyl-1-piperazinyl]-4-methyl-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl] 失效
标题翻译：制备4- [4 - [（1R） - [4-（三氟甲基）苯基] -2-甲氧基乙基] - （3S） - 甲基-1-哌嗪基] -4-甲基-1 - [（4,6 - 二甲基-5-嘧啶基）羰基]
公开(公告)号：US06943251B2
公开(公告)日：2005-09-13
申请号：US10304674
申请日：2002-11-26
申请人： Dinesh Gala , Andrew J. Goodman , Gary Lee , Hongbiao Liao , Martin L. Schwartz , Suhan Tang , David Js Tsai , Wenxue Wu
发明人： Dinesh Gala , Andrew J. Goodman , Gary Lee , Hongbiao Liao , Martin L. Schwartz , Suhan Tang , David Js Tsai , Wenxue Wu
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/095 , A61K31/19 , A61K31/194 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06
摘要： In one embodiment, the present invention discloses a process to directly prepare an unequal ratio of rotamers of an acid salt from a basic compound, by creative choice of a solvent medium. The process is particularly useful in preparing specific rotamers of pharmaceutically useful salts in desired preponderance.
摘要翻译：在一个实施方案中，本发明公开了通过创造性地选择溶剂介质来直接制备酸性盐与碱性化合物的不等比例的旋转异构体的方法。该方法特别可用于制备具有期望优势的药学上有用的盐的特定旋转异构体。

3. 发明授权

US3931229A 3-Thiomethyl-2[2-(dialkylamino)ethyl]indoles 失效
标题翻译： 3-硫代甲基-2 {8 2-（二烷基氨基）乙基{9吲哚
公开(公告)号：US3931229A
公开(公告)日：1976-01-06
申请号：US458916
申请日：1974-04-08
申请人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
发明人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
IPC分类号： C07D209/14 , C07D209/04
CPC分类号： C07D209/14
摘要： 3-Thiomethyl-2[2-(dialkylamino)ethyl]indoles having the following structural formula are disclosed ##SPC1##In the above formula, R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are hydrogen or alkyl, R.sub.4 is alkyl, aryl, aralkyl, or a heterocyclic, R.sub.5 is hydrogen, alkyl, halogen, alkoxy, hydroxyl and the like.These compounds exhibit central nervous system depressing properties and are useful as anti-aggression agents.
摘要翻译：公开了具有下列结构式的3-硫代甲基-2 [2-（二烷基氨基）乙基]吲哚在上式中，R 1，R 2和R 3为氢或烷基，R 4为烷基，芳基，芳烷基或杂环基，R 5 是氢，烷基，卤素，烷氧基，羟基等。

4. 再颁专利

USRE29836E 4-Hydroxy-3-(3-isoxazolylcarbamoyl)-2H-1,2-benzothiazine 1,1-dioxides and process for their production 失效
标题翻译： 4-羟基-3-（3-异恶唑基氨基甲酰基）-2H-1,2-苯并噻嗪1,1-二氧化物及其制备方法
公开(公告)号：USRE29836E
公开(公告)日：1978-11-14
申请号：US840929
申请日：1977-10-11
申请人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz , John Shavel, Jr.
发明人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz , John Shavel, Jr.
IPC分类号： A01N43/72 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , A01N43/72
摘要： Compounds having the following structural formula are disclosed: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methyl and R.sub.2, and R.sub.3 are hydrogen or alkyl. These compounds are useful as anti-inflammatory agents, antipyretics, analgesics.

5. 发明授权

US4188482A Thiazino indole compounds 失效
标题翻译：噻唑啉吲哚化合物
公开(公告)号：US4188482A
公开(公告)日：1980-02-12
申请号：US902584
申请日：1978-05-04
申请人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
发明人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
IPC分类号： C07D209/14 , C07D513/04 , A61K31/54
CPC分类号： C07D513/04 , C07D209/14
摘要： 3,4-Dihydro-10-[2-(dialkylamino)ethyl]-1-phenyl-1H-thiazino[4,3-a]indol-4-ol compounds having in free base form the formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 are lower alkyl groups. The compounds of this invention exhibit anti-allergy properties and are indicated in the management of allergy.
摘要翻译：具有游离碱的3,4-二氢-10- [2-（二烷基氨基）乙基] -1-苯基-1H-噻嗪并[4,3-a]吲哚-4-醇化合物形式如下：其中 R1和R2是低级烷基。本发明的化合物表现出抗过敏性质，并在过敏的治疗中表明。

6. 发明授权

US3931230A 3-Substituted isotryptamine derivatives and process for their production 失效
标题翻译： 3-替代的异亮氨酸衍生物及其生产方法
公开(公告)号：US3931230A
公开(公告)日：1976-01-06
申请号：US460397
申请日：1974-04-12
申请人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
发明人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
IPC分类号： C07D209/14 , C07D209/18 , C07F9/572
CPC分类号： C07D209/14 , C07D209/18 , C07F9/5728
摘要： The present invention concerns compounds of Formula I ##SPC1##wherein R.sub.1 is hydrogen, lower alkyl, aralkyl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano, nitro, and the like; R.sub.3 is lower alkyl; ##EQU1## (where R.sub.4 and R.sub.5 are lower alkyl), ##EQU2## (where R.sub.6 is hydrogen, lower alkyl, aryl, acetamido and R.sub.7 is lower alkyl), ##SPC2##(where R.sub.8 and R.sub.9 are hydrogen or lower alkyl), --CH(SO.sub.2 C.sub.6 H.sub.5).sub.2, ##SPC3## ##EQU3## (where R.sub.10 is hydrogen, CN, acyl), ##EQU4## (where R.sub.11 and R.sub.12 are lower alkyl), --SO.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, --CONH.sub.2, --CO.sub.2 R.sub.13 (where R.sub.13 is lower alkyl), ##EQU5## (R.sub.14 and R.sub.15 are lower alkyl). These compounds are useful as sedatives and antiaggression agents.
摘要翻译：本发明涉及式I的化合物，其中R 1是氢，低级烷基，芳烷基; R2是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基等; R3是低级烷基; R4 | -CNO2 | R5（其中R4和R5是低级烷基），R6 | -C（CO2R7）2（其中R6是氢，低级烷基，芳基，乙酰氨基和R7是低级烷基），（其中R8和R9是氢或低级烷基），-CH（SO 2 C 6 H 5）2，C 6 H 5 | -CR 10 | C 6 H 5（其中R 10是氢，CN，酰基），OOR 11 PARALLEL -P ANGLE。 OR 12（其中R 11和R 12是低级烷基），-SO 2 C 6 H 5，-CONH 2，-CO 2 R 13（其中R 13是低级烷基），SR 14并联-S-C-N ANGLE R 15（R 14和R 15是低级烷基）。

7. 发明授权

US4148922A 3-[2-(Dialkylamino)ethyl]-2-(benzyl)indoles 失效
标题翻译： 3- {8-（二烷基氨基）乙基{9-2（苄基）吲哚
公开(公告)号：US4148922A
公开(公告)日：1979-04-10
申请号：US902582
申请日：1978-05-04
申请人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
发明人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
IPC分类号： C07D209/16 , A61K31/40 , C07D209/18
CPC分类号： C07D209/16
摘要： 3-[2-(Dialkylamino)ethyl]-2-(benzyl)indoles having in free base form the formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 are lower alkyl groups and R.sub.3 is a phenyl, carboalkoxymethyl, lower alkyl or hydroxyethyl group. The compounds of the invention exhibit anti-aggression and anti-secretory properties and are indicated in the management of aggression and gastric hypersecretion.
摘要翻译：具有游离碱的3- [2-（二烷基氨基）乙基] -2-（苄基）吲哚形式为其中R1和R2为低级烷基，R3为苯基，烷氧羰基甲基，低级烷基或羟基乙基。本发明的化合物具有抗侵袭性和抗分泌性，并且在侵袭和胃分泌过多时被表明。

8. 发明授权

US4134894A Pyrrolo[1,2-a]indole compounds 失效
标题翻译：吡咯{8,1-a {9吲哚化合物
公开(公告)号：US4134894A
公开(公告)日：1979-01-16
申请号：US902583
申请日：1978-05-04
申请人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
发明人： Harold Zinnes , Martin L. Schwartz
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Pyrrolo[1,2-a]indole compounds having in free base form the formulas ##STR1## where R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are lower alkyl; R.sub.4 is lower alkyl, phenyl, lower alkoxy or ##STR2## in which R.sub.8 and R.sub.9 are hydrogen, lower alkyl, phenyl or benzyl; R.sub.5 is hydrogen or lower alkyl; A is O or NH; and R.sub.6 and R.sub.7 are lower alkyl, phenyl, or carbo(lower)alkoxy.
摘要翻译：具有游离碱形式的吡咯并[1,2-a]吲哚化合物形式为：其中R 1，R 2和R 3为低级烷基; R 4是低级烷基，苯基，低级烷氧基或者其中R 8和R 9是氢，低级烷基，苯基或苄基; R5是氢或低级烷基; A是O或NH; 并且R 6和R 7为低级烷基，苯基或碳（低级）烷氧基。

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