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1. 发明授权

US06809090B2 Derivatives of N-(iminomethy)amines, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： N-（亚氨基甲基）胺的衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US06809090B2
公开(公告)日：2004-10-26
申请号：US10612646
申请日：2003-07-01
申请人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gérard Ulibarri
发明人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gérard Ulibarri
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07D333/38
摘要： N-(imino)amines and their preparation and their use as NO synthase inhibitors and selective or non-selective traps for a reactive oxygen species.
摘要翻译： N-（亚氨基）胺及其制备及其作为NO合酶抑制剂的用途以及用于活性氧的选择性或非选择性捕获。

2. 发明授权

US06620840B1 Derivatives of N-(iminomethyl)amines, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： N-（亚氨基甲基）胺的衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US06620840B1
公开(公告)日：2003-09-16
申请号：US10255849
申请日：2002-09-26
申请人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gérard Ulibarri
发明人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gérard Ulibarri
IPC分类号： A61K3138
CPC分类号： C07D333/38
摘要： N-(imino)amines and their preparation and their use as NO synthase inhibitors and selective or non-selective traps for a reactive oxygen species.
摘要翻译： N-（亚氨基）胺及其制备及其作为NO合酶抑制剂的用途以及用于活性氧的选择性或非选择性捕获。

3. 发明授权

US07186752B2 Derivatives of N-(iminomethyl)amines, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： N-（亚氨基甲基）胺的衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US07186752B2
公开(公告)日：2007-03-06
申请号：US11114803
申请日：2005-04-26
申请人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gérard Ulibarri
发明人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gérard Ulibarri
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D307/91 , C07D31/352
CPC分类号： C07D333/38
摘要： N-(imino)amines and their preparation and their use as NO synthase inhibitors and selective or non-selective traps for a reactive oxygen species.
摘要翻译： N-（亚氨基）胺及其制备及其作为NO合酶抑制剂的用途以及用于活性氧的选择性或非选择性捕获。

4. 发明授权

US06482822B1 N-(iminomethyl)amines derivatives, their preparation, their use as medicines and compositions containing them 失效
标题翻译： N-（亚氨基甲基）胺衍生物，它们的制备，它们作为药物和含有它们的组合物的用途
公开(公告)号：US06482822B1
公开(公告)日：2002-11-19
申请号：US09787466
申请日：2001-03-16
申请人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gérard Ulibarri
发明人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gérard Ulibarri
IPC分类号： A61K315415
CPC分类号： C07D333/38
摘要： The invention concerns novel N-(iminomethyl)amine derivatives comprising in their skeleton the aminophenylamine, oxodiphenylamine, carbazole, phenazine, phenoxazine or oxodiphenyl motif, their use as medicines and pharmaceutical compositions containing them. The invention concerns in particular the following compounds: -4-{[2-thienyl(imino)methyl]amino}-N-[2-(phenylamino)phenyl]-benzenebutanamide; -4-{[2-thienyl(imino)methyl]amino}-N-[4-(phenylamino)phenyl]-benzenebutanamide; -N-′[4-(10H-phenothiazin-2-yloxy)phenyl]-2-thiophenecarboximidamide; -4-(4-{[amino(2-thienyl)methylidene]amino}phenyl)-N-(10H-phenothiazin-3-ylH)butanamide; -3-[(3-{[amino(2-thienyl)methylidene]amino}-benzyl)amino]-N-(4-anilinophenyl)propanamide; -N′-(4-{2-[(10H-phenothiazin-3-ylmethyl)amino]ethyl}phenyl-2-thiophene carboximidamide.
摘要翻译：本发明涉及在其骨架中包含氨基苯基胺，氧代二苯胺，咔唑，吩嗪，吩恶嗪或氧代二苯基基团的新型N-（亚氨基甲基）胺衍生物，它们作为药物和含有它们的药物组合物的用途。本发明特别涉及以下化合物：-4 - {[2-噻吩基（亚氨基）甲基]氨基} -N- [2-（苯基氨基）苯基] - 苯丁酰胺; -4 - {[2-噻吩基（亚氨基）甲基]氨基} -N- [4-（苯基氨基）苯基] - 苯丁酰胺; -N - [4-（10H-吩噻嗪-2-基氧基）苯基] -2-噻吩甲酰胺; -4-（4 - {[氨基（2-噻吩基）亚甲基]氨基}苯基）-N-（10H-吩噻嗪-3-基）丁酰胺; -3 - [（3 - {[氨基（2-噻吩基）亚甲基]氨基} - 苄基）氨基] -N-（4-苯胺基苯基）丙酰胺; -N' - （4- {2 - [（10H-吩噻嗪-3-基甲基）氨基]乙基}苯基-2-噻吩甲脒。

5. 发明授权

US06762176B1 2-aminopyridine derivatives, their use as medicines and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 2-氨基吡啶衍生物，它们作为药物和含有它们的药物组合物的用途
公开(公告)号：US06762176B1
公开(公告)日：2004-07-13
申请号：US09743043
申请日：2001-03-08
申请人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jerry Harnett , Dominique Pons , Gérard Ulibarri , Dennis Bigg
发明人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jerry Harnett , Dominique Pons , Gérard Ulibarri , Dennis Bigg
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07K14/70575 , A01K67/0275 , A01K2217/05 , A01K2227/105 , A01K2267/03 , A01K2267/0325 , A01K2267/0368 , A01K2267/0381 , A61K2039/505 , C07D213/73 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07K16/2875 , C07K16/2878 , C12N15/8509
摘要： The invention concerns novel 2-aminopyridine derivatives having an activity inhibiting NO-synthase enzymes producing nitrogen monoxide NO and/or trapping reactive forms of oxygen, the methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their therapeutic uses, particularly their use as NO-synthase inhibitors and for trapping reactive forms of oxygen whether selectively or not.
摘要翻译：本发明涉及具有抑制产生一氧化氮NO和/或捕获反应性形式的氧的NO合成酶的活性的新型2-氨基吡啶衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其治疗用途，特别是其作为NO- 合成酶抑制剂和用于捕获反应性形式的氧，无论是否有选择性。

6. 发明授权

US06809088B2 Derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US06809088B2
公开(公告)日：2004-10-26
申请号：US10191950
申请日：2002-07-09
申请人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Dennis Bigg , Michel Auguet , Jeremiah Harnett
发明人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Dennis Bigg , Michel Auguet , Jeremiah Harnett
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07D333/34 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to new derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl which are NO synthase inhibitors and can trap reactive oxygen species. These compounds can notably be used for the treatment of stroke, of neurodegenerative diseases and of ischemic or hemorragic cardiac or cerebral infarctions. These compounds include: N-{4-[({[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}amino)methyl]phenyl}thiophene-2-carboximidamide; N-{3-[({[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}amino)methyl]phenyl}thiophene-2-carboximidamide; N-(4-{[{[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}(methyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)propyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-(3-{[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[3-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)propyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-(3-{[(4-hydroxy-3,5-diisopropylbenzyl)amino]methyl}phenyl) thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[2-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)ethyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzoyl)-N-1-(4-{[imino(thien-2-yl)methyl]amino}phenyl)-L-leucinamide; and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及作为NO合酶抑制剂的2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的新衍生物，并可捕获活性氧。这些化合物可以显着地用于治疗中风，神经变性疾病和缺血性或血液性心脏病或脑梗塞。这些化合物包括：N- {4 - [（{[4-（3,5-二叔丁基 -4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}氨基）甲基]苯基}噻吩-2-甲脒; N- {3 - [（{[4-（3,5-二 - 丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}氨基）甲基]苯基}噻吩-2-甲脒; N-（4 - {[{[4-（3,5-二叔丁基（3-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}（甲基）氨基]甲基}苯基）噻吩-2-甲脒; N-〔3 - 二 - 叔丁基-4-羟基苯基）丙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N-（3 - {[（3,5-二叔丁基-4-羟基苄基）氨基]甲基} 苯基）噻吩-2-甲脒; N- [3 - （{[2-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）乙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N- [ 3 - （{[3-（4-羟基-3,5-二异丙基苯基）丙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N-（3 - {[（4-羟基-3,5-二异丙基苄基）氨基]甲基}苯基）硫代 2- [3 - （{[2-（4-羟基-3,5-二异丙基苯基）乙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-亚甲代酰胺; N-2- 二 - 叔丁基-4-羟基苯甲酰基）-N-1-（4 - {[亚氨基（噻吩-2-基）甲基]氨基}苯基）-L-亮氨酰胺;及其药学上可接受的盐。

7. 发明授权

US07553976B2 Derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 有权
标题翻译： 2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US07553976B2
公开(公告)日：2009-06-30
申请号：US12009742
申请日：2008-01-22
申请人： Pierre Etienne Chabrier De Lassauniere , Serge Auvin , Dennis Bigg , Michel Auquet , Jeremiah Harnett
发明人： Pierre Etienne Chabrier De Lassauniere , Serge Auvin , Dennis Bigg , Michel Auquet , Jeremiah Harnett
IPC分类号： C07D277/28
CPC分类号： C07D333/34 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to new derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl which are NO synthase inhibitors and can trap reactive oxygen species. These compounds can notably be used for the treatment of stroke, of neurodegenerative diseases and of ischemic or hemorragic cardiac of cerebral infarctions.These compounds include: N-{4-[({[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}amino)methyl]phenyl}thiophene-2-carboximidamide; N-{3-[({[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl-)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}amino)methyl]phenyl}thiophene-2carboximidamide; N-(4-{[{[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}(methyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2carboximidamide; N-[3-(}[3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)propyl]amino}methyl) phenyl]thiophene-2carboximidamide; N-(3-{[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[3-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)propyl]amino}methyl)phenyl]thiophene -2-carboximidamide; N-(3-{[(4-hydroxy-3,5-diisopropylbenzyl)amino]phenyl)thiophene-2- carboximidamide; N-[3-({[2-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)ethyl]amino}methyl) phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzoyl)-N-1(4-(4-{[imino(thien-2-yl) methyl]amino}phenyl)-L-leucinamide; and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及作为NO合酶抑制剂的2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的新衍生物，并可捕获活性氧。这些化合物可以显着地用于治疗中风，神经变性疾病和脑梗死的缺血性或血液性脑损伤。这些化合物包括：N- {4 - [（{[4-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}氨基）甲基]苯基}噻吩 -2-甲脒 N- {3 - [（{[4-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}氨基）甲基]苯基}噻吩-2-甲酰胺; N-（4 - {[{[4-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}（甲基）氨基]甲基}苯基）噻吩 - 2卡泊酰胺; N- [3 - （{[3-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）丙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲酰胺; 噻唑-2-甲酰胺; N-（3 - {[（3,5-二叔丁基-4-羟基苄基）氨基]甲基}苯基）噻吩-2-甲脒; N- [3 - （{[2-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）乙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N- [3 - （{[3-（4-羟基-3,5-二异丙基苯基）丙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N-（3 - {[（4-羟基-3,5-二异丙基苄基）氨基]苯基）噻吩-2-甲脒; N- [3 - （{[2-（4-羟基-3,5-二异丙基苯基）乙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N-2-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲酰基）-N-1（4-（4 - {[亚氨基（噻吩-2-基）甲基]氨基}苯基）-L-亮氨酰胺; 及其药学上可接受的盐。

8. 发明申请

US20050197329A1 Derivatives of N-(iminomethyl)amines, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： N-（亚氨基甲基）胺的衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US20050197329A1
公开(公告)日：2005-09-08
申请号：US11114803
申请日：2005-04-26
申请人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gerard Ulibarri
发明人： Dennis Bigg , Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Jeremiah Harnett , Gerard Ulibarri
IPC分类号： C07D333/40 , A61K31/381 , A61K31/403 , A61K31/496 , A61K31/5415 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D333/22 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/551 , A61K31/538 , C07D413/02 , C07D417/02
CPC分类号： C07D333/38
摘要： N-(imino)amines and their preparation and their use as NO synthase inhibitors and selective or non-selective traps for a reactive oxygen species.
摘要翻译： N-（亚氨基）胺及其制备及其作为NO合酶抑制剂的用途以及用于活性氧的选择性或非选择性捕获。

9. 发明授权

US06599903B2 Derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US06599903B2
公开(公告)日：2003-07-29
申请号：US09945782
申请日：2001-09-04
申请人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Dennis Bigg , Michel Auguet , Jeremiah Harnett
发明人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Dennis Bigg , Michel Auguet , Jeremiah Harnett
IPC分类号： A61K315523
CPC分类号： C07D417/12 , C07D333/38 , C07D409/12
摘要： Intermediate compounds having the formula wherein the substituents are defined as set forth in the disclosure.
摘要翻译：具有取代基的取代基的中间体化合物如本公开所述定义。

10. 发明授权

US07459558B2 Derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl, their preparation, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US07459558B2
公开(公告)日：2008-12-02
申请号：US11105291
申请日：2005-04-13
申请人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Dennis Bigg , Michel Auquet , Jeremiah Harnett
发明人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere , Serge Auvin , Dennis Bigg , Michel Auquet , Jeremiah Harnett
IPC分类号： C07D405/14 , C07D409/12 , C07D333/38
CPC分类号： C07D333/34 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： A method of treating in a warm-blooded animal comprising administering to a warm-blooded animal in need thereof an amount of a compound of the formula wherein the substituents are defined in accordance with the disclosure.
摘要翻译：一种在温血动物中治疗的方法，包括向有需要的温血动物施用一定量的下式化合物，其中取代基根据本公开内容定义。

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