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1. 发明授权

US07943776B2 Amide derivatives bearing a cyclopropylaminoacarbonyl substituent useful as cytokine inhibitors 有权
标题翻译：含有环丙基氨基羰基取代基的酰胺衍生物可用作细胞因子抑制剂
公开(公告)号：US07943776B2
公开(公告)日：2011-05-17
申请号：US10581305
申请日：2004-12-15
申请人： Dearg Sutherland Brown , John Graham Cumming , Ian Alun Nash
发明人： Dearg Sutherland Brown , John Graham Cumming , Ian Alun Nash
IPC分类号： C07D211/70 , C07D498/00
CPC分类号： C07D239/34 , C07D213/30 , C07D277/24 , C07D285/06
摘要： The invention concerns a compound of the Formula (I), wherein Qa is heteroaryl and is substituted with halogeno; R1 and R2 are each hydrogen; and Qb is phenyl or heteroaryl, and Qb may optionally bear 1 or 2 substituents selected from hydroxy, halogeno and (1-6C)alkyl, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中Qa是杂芳基并被卤素取代; R1和R2各自为氢; Qb是苯基或杂芳基，Qb可任选地具有1或2个选自羟基，卤代和（1-6C）烷基的取代基或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

2. 发明申请

US20120004243A1 AMIDE DERIVATIVES BEARING A CYCLOPROPYLAMINOACARBONYL SUBSTITUENT USEFUL AS CYTOKINE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：支持作为细胞因子抑制剂的环丙酰氨基胆碱替代物的酰胺衍生物
公开(公告)号：US20120004243A1
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：US13080583
申请日：2011-04-05
申请人： Dearg Sutherland Brown , John Graham Cumming , Ian Alun Nash
发明人： Dearg Sutherland Brown , John Graham Cumming , Ian Alun Nash
IPC分类号： A61K31/167 , C07D213/56 , C07D277/30 , C07D261/08 , C07D285/06 , C07D471/04 , C07D285/10 , C07D239/26 , A61K31/4402 , A61K31/426 , A61K31/42 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/497 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P17/06 , C07C237/48
CPC分类号： C07D239/34 , C07D213/30 , C07D277/24 , C07D285/06
摘要： The invention concerns a compound of the Formula (I), wherein Qa is heteroaryl and is substituted with halogeno; R1 and R2 are hydrogen; and Qb is phenyl or heteroaryl, and Qb may optionally bear 1 or 2 substituents selected from hydroxy, halogeno and (1-6C)alkyl, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中Qa是杂芳基并被卤素取代; R1和R2是氢; Qb是苯基或杂芳基，Qb可任选地具有1或2个选自羟基，卤代和（1-6C）烷基的取代基或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

3. 发明申请

US20100256120A1 AMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：酰胺衍生物
公开(公告)号：US20100256120A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：US12063631
申请日：2006-08-07
申请人： Dearg Sutherland Brown , Ian Alun Nash , Steve Swallow
发明人： Dearg Sutherland Brown , Ian Alun Nash , Steve Swallow
IPC分类号： A61K31/551 , C07D403/02 , A61K31/517 , C07D413/02 , A61K31/5377 , C07D279/12 , A61K31/541 , C07D243/08 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P31/18 , A61P9/10 , A61P17/06
CPC分类号： C07D239/91 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： The invention concerns a compound of the Formula I wherein m is 1-2 and each R1 is a group such as cyano, halogeno, trifluoromethyl heterocyclyl and heterocyclyloxy; R2 is trifluoromethyl or (1-6C)alkyl; R3 is hydrogen and R4 is, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物，其中m为1-2，并且每个R 1为诸如氰基，卤代，三氟甲基杂环基和杂环氧基的基团; R2是三氟甲基或（1-6C）烷基; R3是氢，R4是（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

4. 发明授权

US07750154B2 Amide derivatives 失效
标题翻译：酰胺衍生物
公开(公告)号：US07750154B2
公开(公告)日：2010-07-06
申请号：US10576808
申请日：2004-10-22
申请人： Dearg Sutherland Brown , Ian Alun Nash
发明人： Dearg Sutherland Brown , Ian Alun Nash
IPC分类号： C07D239/72 , A61K31/517
CPC分类号： C04B35/632 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/08
摘要： The invention concerns a compound of the Formula (I) wherein m is 0-2 and each R1 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl heterocyclyl and heterocyclyloxy; R2 is halogeno, trifluoromethyl or (1-6C)alkyl; R3 is hydrogen, halogeno or (1-6C)alkyl; and R4 is (3-6C)cycloalkyl; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中m为0-2，并且每个R 1为诸如羟基，卤代，三氟甲基杂环基和杂环氧基的基团; R2是卤代，三氟甲基或（1-6C）烷基; R3是氢，卤代或（1-6C）烷基; R4为（3-6C）环烷基; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

5. 发明申请

US20100093795A1 Piperidine Derivative Used for Treating Chemokine Receptor 5 Mediated Diseases 审中-公开
标题翻译：哌啶衍生物用于治疗趋化因子受体5介导的疾病
公开(公告)号：US20100093795A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：US12518504
申请日：2007-12-10
申请人： Dearg Sutherland Brown , Alan Wellington Faull , Steven Swallow
发明人： Dearg Sutherland Brown , Alan Wellington Faull , Steven Swallow
IPC分类号： A61K31/4545 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention relates to 4-{(1R,3R)-1-(3,5-difluorophenyl)-3-[4-(3-ethyl-5-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)piperidin-1-yl]butyl}-1-(methylsulfonyl)piperidine formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as to processes for preparing such a compound, to pharmaceutical compositions comprising such a compound and to the use of such a compound in the treatment of CCR5 mediated disease states.
摘要翻译：本发明涉及4 - {（1R，3R）-1-（3,5-二氟苯基）-3- [4-（3-乙基-5-异丙基-4H-1,2,4-三唑-4-基）吡啶-2-基）哌啶-1-基]丁基} -1-（甲基磺酰基）哌啶式（I）：或其药学上可接受的盐，以及制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和使用这种化合物治疗CCR5介导的疾病状态。

6. 发明申请

US20080139613A1 Chemical Compound 审中-公开
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US20080139613A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：US11953205
申请日：2007-12-10
申请人： Dearg Sutherland Brown , Alan Wellington Faull , Steven Swallow
发明人： Dearg Sutherland Brown , Alan Wellington Faull , Steven Swallow
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/454 , C07D401/14 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P9/10
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention relates to 4-{(1R,3R)-1-(3,5-difluorophenyl)-3-[4-(3-ethyl-5-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)piperidin-1-yl]butyl}-1-(methylsulfonyl)piperidine (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as to processes for preparing such a compound, to pharmaceutical compositions comprising such a compound and to the use of such a compound in the treatment of CCR5 mediated disease states.
摘要翻译：本发明涉及4 - {（1R，3R）-1-（3,5-二氟苯基）-3- [4-（3-乙基-5-异丙基-4H-1,2,4-三唑-4-基）吡啶-1-基）哌啶-1-基]丁基} -1-（甲基磺酰基）哌啶（I）：或其药学上可接受的盐，以及制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和使用的这种化合物在治疗CCR5介导的疾病状态。

7. 发明授权

US07772432B2 Amidobenzamide derivatives which are useful as cytokine inhibitors 有权
标题翻译：可用作细胞因子抑制剂的苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US07772432B2
公开(公告)日：2010-08-10
申请号：US10947463
申请日：2004-09-23
申请人： Dearg Sutherland Brown , George Robert Brown
发明人： Dearg Sutherland Brown , George Robert Brown
IPC分类号： C07C381/00 , C07C233/00 , A01N43/00
CPC分类号： C07D207/08 , C07C237/42 , C07C255/57 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D223/08 , C07D243/08 , C07D261/18 , C07D277/24 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D401/04
摘要： The invention concerns amide derivatives of the Formula (I) wherein R3 is (1-6C)alkyl or halogeno; Q is aryl or heteroaryl which optionally bears 1, 2, 3 or 4 substituents such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, halogeno-(1-6C)alkyl, hydroxyl-(1-6C)alkyl, di-[(1-6C)akly]amino-(1-6C)alkyl, hydroxy-(2-6C)alkoxy, (1-6C)alkoxy-(2-6C)alkoxy, di-[(1-6C)alkyl]amino-(2-6C)alkoxy, amino(2-6C)alkylamino, N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkylamino-(2-6C)alkylamino, aryl, aryl-(1-6C)alkoxy, heteroaryl, heteroaryl-(1-6C)alkoxy, heterocyclyl, heterocyclyl-(1-6C)alkyl, heterocyclyloxy and heterocyclyl-(1-6C)alkoxy; p is 0-2 and R2 is a substituent such as hydroxy and halogeno; q is 0-4; and R4 includes optionally substituted aryl, cycloalkyl, heteroaryl and heterocyclyl; or pharmaceutically-acceptable salts or in-vivo-cleavable esters thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的酰胺衍生物，其中R 3是（1-6C）烷基或卤素; Q是芳基或杂芳基，其任选地带有1,2,3或4个取代基，例如羟基，卤代，三氟甲基，氰基，（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基，卤代 - （1-6C）烷基，羟基 - （1-6C）烷基，二 - [（1-6C）烷基]氨基 - （1-6C）烷基，羟基 - （2-6C）烷氧基，（1-6C）烷氧基 - （2-6C）烷氧基，二 - [（1-6C）烷基]氨基 - （2-6C）烷氧基，氨基（2-6C）烷基氨基，N-（1-6C）烷基 - （1-6C）烷基氨基 - （2-6C）烷基氨基，芳基，芳基 - （1-6C）烷氧基，杂芳基，杂芳基 - （1-6C）烷氧基，杂环基，杂环基 - （1-6C）烷基，杂环氧基和杂环基 - （1-6C） p为0-2，R2为羟基和卤代等取代基。 q为0-4; 且R 4包括任选取代的芳基，环烷基，杂芳基和杂环基; 或其药学上可接受的盐或体内可裂解的酯; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

8. 发明授权

US5821246A Aniline derivatives 失效
标题翻译：苯胺衍生物
公开(公告)号：US5821246A
公开(公告)日：1998-10-13
申请号：US836362
申请日：1997-05-21
申请人： Dearg Sutherland Brown , Jeffrey James Morris , Andrew Peter Thomas
发明人： Dearg Sutherland Brown , Jeffrey James Morris , Andrew Peter Thomas
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/51 , A61K31/535 , C07D239/82 , C07D403/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D239/94 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention concerns aniline derivatives of formula I ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3, n is 0, 1, 2 or 3, Q is phenyl or naphthyl or a 5- or 6-membered heteroaryl moiety containing 1, 2 or 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulfur, and X, R.sup.1 and R.sup.2 are defined in the claims; or pharmaceutical compositions containing them, and the methods of using the compounds as tyrosine kinase inhibitors and for the treatment of proliferative diseases such as cancer.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02606 Sec。 371日期：1997年5月12日 102（e）日期1997年5月12日PCT提交1995年11月8日PCT公布。公开号WO96 / 15118 日期：1996年5月23日本发明涉及式I的苯胺衍生物（I）其中m为1,2或3，n为0,1,2或3，Q为苯基或萘基或5-或6-元含有1,2或3个选自氧，氮和硫的杂原子的杂芳基部分，X，R 1和R 2定义在权利要求中; 或含有它们的药物组合物，以及使用该化合物作为酪氨酸激酶抑制剂和治疗增殖性疾病例如癌症的方法。

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