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1. 发明申请

US20100305141A1 TETRAHYDROINDOLONE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF NEUROLOGICAL CONDITIONS 有权
标题翻译：用于治疗神经病学条件的四氢吲哚酮衍生物
公开(公告)号：US20100305141A1
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：US12852251
申请日：2010-08-06
申请人： David Helton , Daivd Fick , Ernie Pfadenhauer , Jason Sharp
发明人： David Helton , Daivd Fick , Ernie Pfadenhauer , Jason Sharp
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/06 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P1/08
CPC分类号： A61K31/33 , A61K31/496 , A61K31/506 , C07D209/08 , Y02A50/401
摘要： Compositions comprising tetrahydroindolone derivatives in which the tetrahydroindolone moiety is covalently linked to a substituted arylpiperazine moiety and methods for treating neurological and psychiatric conditions using such compositions are disclosed.
摘要翻译：公开了包含四氢吲哚酮衍生物的组合物，其中四氢吲哚酮部分与取代的芳基哌嗪部分共价连接，并且使用这些组合物治疗神经和精神病症的方法。

2. 发明申请

US20050107439A1 Composition and method for treating emesis 审中-公开
标题翻译：治疗呕吐的组合物和方法
公开(公告)号：US20050107439A1
公开(公告)日：2005-05-19
申请号：US10986485
申请日：2004-11-10
申请人： David Helton , David Fick , Ernie Pfadenhauer , Jason Sharp
发明人： David Helton , David Fick , Ernie Pfadenhauer , Jason Sharp
IPC分类号： A61K31/405 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4439
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/405 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K2300/00
摘要： Methods for treating emesis using compositions comprising a bicyclic ring moiety covalently linked to a substituted arylpiperazine moiety are disclosed.
摘要翻译：公开了使用包含共价连接到取代的芳基哌嗪部分的双环环部分的组合来治疗呕吐的方法。

3. 发明申请

US20070208030A1 Tetrahydroindolone Derivatives for Treament of Neurological Conditions 有权
标题翻译：用于治疗神经病症的四氢吲哚酮衍生物
公开(公告)号：US20070208030A1
公开(公告)日：2007-09-06
申请号：US10595219
申请日：2004-09-27
申请人： David Helton , David Fick , Ernest Pfadenhauer , Jason Sharp
发明人： David Helton , David Fick , Ernest Pfadenhauer , Jason Sharp
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/06
CPC分类号： A61K31/33 , A61K31/496 , A61K31/506 , C07D209/08 , Y02A50/401
摘要： Compositions comprising tetrahydroindolone derivatives in which the tetrahydroindolone moiety is covalently linked to a substituted arylpiperazine moiety and methods for treating neurological and psychiatric conditions using such compositions are disclosed.
摘要翻译：公开了包含四氢吲哚酮衍生物的组合物，其中四氢吲哚酮部分与取代的芳基哌嗪部分共价连接，并且使用这些组合物治疗神经和精神病症的方法。

4. 发明申请

US20120070385A1 Methods for Treating Cognitive/Attention Deficit Disorders Using Tetrahydroindolone Analogues and Derivatives 有权
标题翻译：使用四氢吲哚酮类似物和衍生物治疗认知/注意力缺陷障碍的方法
公开(公告)号：US20120070385A1
公开(公告)日：2012-03-22
申请号：US13246014
申请日：2011-09-27
申请人： Alvin J. Glasky , David B. Fick , David Helton
发明人： Alvin J. Glasky , David B. Fick , David Helton
IPC分类号： A61K31/404 , A61P25/00 , A61K9/12
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/88
摘要： The present specification discloses tetrahydroindolone derivatives or analogues and methods for treating cognitive/attention deficit disorders using such tetrahydroindolone derivatives and analogues.
摘要翻译：本说明书公开了使用这种四氢吲哚酮衍生物和类似物治疗认知/注意力缺陷障碍的四氢吲哚酮衍生物或类似物和方法。

5. 发明申请

US20090156609A1 TREATMENT OF POST-TRAUMATIC STRESS DISORDER WITH TETRAHYDROINDOLONE ARYLPIPERZAINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：用四氢吲哚酮亚油酸酯化合物治疗后交感应力障碍
公开(公告)号：US20090156609A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：US12268152
申请日：2008-11-10
申请人： David Helton , David Fick , Ernest Pfadenhauer
发明人： David Helton , David Fick , Ernest Pfadenhauer
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/496
CPC分类号： A61K31/497
摘要： Tetrahydroindolone and aryl piperazine derivatives for use in treating post-traumatic stress disorder and acute stress disorder.
摘要翻译：四氢吲哚酮和芳基哌嗪衍生物，用于治疗创伤后应激障碍和急性应激障碍。

6. 发明申请

US20050096317A1 Methods for treating cognitive/attention deficit disorders using tetrahydroindolone analogues and derivatives 失效
标题翻译：使用四氢吲哚酮类似物和衍生物治疗认知/注意力缺陷障碍的方法
公开(公告)号：US20050096317A1
公开(公告)日：2005-05-05
申请号：US11002329
申请日：2004-12-01
申请人： Alvin Glasky , David Fick , David Helton
发明人： Alvin Glasky , David Fick , David Helton
IPC分类号： A61P25/28 , C07D209/88 , A61K31/541 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/88
摘要： Methods for treating cognitive/attention deficit disorders in general using tetrahydroindolone derivatives and analogues, particularly tetrahydroindolone derivatives or analogues in which the tetrahydroindolone derivative or analogue is covalently linked to another moiety to form a bifunctional conjugate are disclosed. More specifically, methods and compositions for treating attention deficit disorder and attention deficit hyperactivity disorders in adults and children as well as mild cognitive impairment and dementia are provided. The compounds used to treat and/or palliate cognitive/attention deficit disorders in general include a tetrahydroindolone derivative or analogue comprises a 9-atom bicyclic moiety, moiety A, linked through a linker L to a moiety B, where B is a carboxylic acid, a carboxylic acid ester, or a moiety of the structure N(Y1)—D, where Y1 can be one of a variety of substituents, including hydrogen or alkyl, and D is a moiety that enhances the pharmacological effects, promotes absorption or blood-brain barrier penetration of the derivative or analogue. The moiety A has a six-membered ring fused to a five-membered ring. The moiety A can have one, two, or three nitrogen atoms in the five membered ring. The moiety A can be a tetrahydroindolone moiety. The moiety B can be one of a variety of moieties, including moieties having nootropic activity or other biological or physiological activity.
摘要翻译：公开了通常使用四氢吲哚酮衍生物和类似物，特别是其中四氢吲哚酮衍生物或类似物共价连接到另一部分以形成双功能缀合物的四氢吲哚酮衍生物或类似物的治疗认知/注意力缺陷障碍的方法。更具体地，提供了用于治疗成人和儿童的注意力缺陷障碍和注意缺陷多动障碍以及轻度认知障碍和痴呆的方法和组合物。用于治疗和/或缓解认知/注意力缺陷障碍的化合物通常包括四氢吲哚酮衍生物或类似物包含通过连接体L与B部分连接的9位双环部分A部分，其中B是羧酸，羧酸酯或结构N（Y 1 H）-D的部分，其中Y 1可以是多种取代基之一，包括氢或烷基，并且D是增强药理作用，促进衍生物或类似物的吸收或血脑屏障穿透的部分。部分A具有与五元环稠合的六元环。部分A可以在五元环中具有一个，两个或三个氮原子。部分A可以是四氢吲哚酮部分。部分B可以是多种部分之一，包括具有向异性活性或其他生物或生理活性的部分。

7. 发明授权

US06982269B2 Methods for treating cognitive/attention deficit disorders using tetrahydroindolone analogues and derivatives 失效
标题翻译：使用四氢吲哚酮类似物和衍生物治疗认知/注意力缺陷障碍的方法
公开(公告)号：US06982269B2
公开(公告)日：2006-01-03
申请号：US10193550
申请日：2002-07-09
申请人： Alvin J. Glasky , David B. Fick , David Helton
发明人： Alvin J. Glasky , David B. Fick , David Helton
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/495 , A61K43/54 , A61K31/33
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/88
摘要： Methods for treating cognitive/attention deficit disorders in general using tetrahydroindolone derivatives and analogues, particularly tetrahydroindolone derivatives or analogues in which the tetrahydroindolone derivative or analogue is covalently linked to another moiety to form a bifunctional conjugate are disclosed. More specifically, methods and compositions for treating attention deficit disorder and attention deficit hyperactivity disorders in adults and children as well as mild cognitive impairment and dementia are provided. The compounds used to treat and/or palliate cognitive/attention deficit disorders in general include a tetrahydroindolone derivative or analogue comprises a 9-atom bicyclic moiety, moiety A, linked through a linker L to a moiety B, where B is a carboxylic acid, a carboxylic acid ester, or a moiety of the structure N(Y1)-D, where Y1 can be one of a variety of substituents, including hydrogen or alkyl, and D is a moiety that enhances the pharmacological effects, promotes absorption or blood-brain barrier penetration of the derivative or analogue. The moiety A has a six-membered ring fused to a five-membered ring. The moiety A can have one, two, or three nitrogen atoms in the five membered ring. The moiety A can be a tetrahydroindolone moiety. The moiety B can be one of a variety of moieties, including moieties having nootropic activity or other biological or physiological activity.
摘要翻译：公开了通常使用四氢吲哚酮衍生物和类似物，特别是其中四氢吲哚酮衍生物或类似物共价连接到另一部分以形成双功能缀合物的四氢吲哚酮衍生物或类似物的治疗认知/注意力缺陷障碍的方法。更具体地，提供了用于治疗成人和儿童的注意力缺陷障碍和注意缺陷多动障碍以及轻度认知障碍和痴呆的方法和组合物。用于治疗和/或缓解认知/注意力缺陷障碍的化合物通常包括四氢吲哚酮衍生物或类似物包含通过连接体L与B部分连接的9位双环部分A部分，其中B是羧酸，羧酸酯或结构N（Y 1 H）-D的部分，其中Y 1可以是多种取代基之一，包括氢或烷基，并且D是增强药理作用，促进衍生物或类似物的吸收或血脑屏障穿透的部分。部分A具有与五元环稠合的六元环。部分A可以在五元环中具有一个，两个或三个氮原子。部分A可以是四氢吲哚酮部分。部分B可以是多种部分之一，包括具有向异性活性或其他生物或生理活性的部分。

8. 发明申请

US20130289047A1 HETEROARYLTHIO DERIVATIVES AND ANALOGUES 审中-公开
标题翻译：异构体衍生物和类似物
公开(公告)号：US20130289047A1
公开(公告)日：2013-10-31
申请号：US13879142
申请日：2011-10-14
申请人： David Helton , David Fick
发明人： David Helton , David Fick
IPC分类号： C07D233/84 , C07D257/04 , C07D491/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D233/84 , A61K31/496 , C07D233/42 , C07D257/04 , C07D413/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , Y02A50/401
摘要： Heteroarylthio compounds covalently linked to an arylpiperazine moiety for the treatment of neurological conditions.
摘要翻译：共价连接到芳基哌嗪部分的杂芳硫基化合物用于治疗神经病症。

9. 发明申请

US20120208892A1 EMESIS TREATMENT 审中-公开
标题翻译： EMESIS治疗
公开(公告)号：US20120208892A1
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：US13501531
申请日：2010-10-15
申请人： David Helton , James Lucot
发明人： David Helton , James Lucot
IPC分类号： A61K31/135 , C07C215/64 , A61P1/08
CPC分类号： A61K31/135 , A61K31/13
摘要： A method of treating or preventing emesis through the administration of an effective dosage of a 2-(amino) tetralin compound in which one of the S or R enantiomers of the 2-(amino) tetralin compound is present in the composition in excess of the other enantiomer, and compositions comprising such a 2-(amino) tetralin compound in which the ratio of the S and R enantiomers is at least 2:1.
摘要翻译：通过施用有效剂量的2-（氨基）四氢化萘化合物治疗或预防呕吐的方法，其中2-（氨基）四氢化萘化合物的S或R对映异构体之一存在于组合物中超过其它对映异构体和包含其中S和R对映异构体的比例至少为2:1的这种2-（氨基）四氢化萘化合物的组合物。

10. 发明申请

US20090192319A1 METHODS FOR TREATING COGNITIVE /ATTENTION DEFICIT DISORDERS USING TETRAHYDROINDOLONE ANALOGUES AND DERIVATIVES 有权
标题翻译：使用四氢吲哚酮类似物和衍生物治疗认知/注意缺陷性疾病的方法
公开(公告)号：US20090192319A1
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：US12414539
申请日：2009-03-30
申请人： Alvin J. Glasky , David B. Fick , David Helton
发明人： Alvin J. Glasky , David B. Fick , David Helton
IPC分类号： C07D209/08
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/88
摘要： Methods for treating cognitive/attention deficit disorders in general using tetrahydroindolone derivatives and analogues, particularly tetrahydroindolone derivatives or analogues in which the tetrahydroindolone derivative or analogue is covalently linked to another moiety to form a bifunctional conjugate are disclosed. More specifically, methods and compositions for treating attention deficit disorder and attention deficit hyperactivity disorders in adults and children as well as mild cognitive impairment and dementia are provided. The compounds used to treat and/or palliate cognitive/attention deficit disorders in general include a tetrahydroindolone derivative or analogue comprises a 9-atom bicyclic moiety, moiety A, linked through a linker L to a moiety B, where B is a carboxylic acid, a carboxylic acid ester, or a moiety of the structure N(Y1)-D, where Y1 can be one of a variety of substituents, including hydrogen or alkyl, and D is a moiety that enhances the pharmacological effects, promotes absorption or blood-brain barrier penetration of the derivative or analogue. The moiety A has a six-membered ring fused to a five-membered ring. The moiety A can have one, two, or three nitrogen atoms in the five membered ring. The moiety A can be a tetrahydroindolone moiety. The moiety B can be one of a variety of moieties, including moieties having nootropic activity or other biological or physiological activity.
摘要翻译：公开了通常使用四氢吲哚酮衍生物和类似物，特别是其中四氢吲哚酮衍生物或类似物共价连接到另一部分以形成双功能缀合物的四氢吲哚酮衍生物或类似物的治疗认知/注意力缺陷障碍的方法。更具体地，提供了用于治疗成人和儿童的注意力缺陷障碍和注意缺陷多动障碍以及轻度认知障碍和痴呆的方法和组合物。用于治疗和/或缓解认知/注意力缺陷障碍的化合物通常包括四氢吲哚酮衍生物或类似物包含通过连接体L与B部分连接的9位双环部分A部分，其中B是羧酸，羧酸酯或结构N（Y1）-D的部分，其中Y1可以是各种取代基之一，包括氢或烷基，D是增强药理作用，促进吸收或血液中的部分，衍生物或类似物的脑屏障穿透。部分A具有与五元环稠合的六元环。部分A可以在五元环中具有一个，两个或三个氮原子。部分A可以是四氢吲哚酮部分。部分B可以是多种部分之一，包括具有向异性活性或其他生物或生理活性的部分。

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