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1. 发明授权

US06495528B1 2-(Purin -9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives 失效
标题翻译： 2-（嘌呤-9-基） - 四氢呋喃-3,4-二醇衍生物
公开(公告)号：US06495528B1
公开(公告)日：2002-12-17
申请号：US09720390
申请日：2001-02-20
申请人： David George Allen , Chuen Chan , Richard Peter Charles Cousins , Brian Cox , Joanna Victoria Geden , Heather Hobbs , Suzanne Elaine Keeling , Alison Judith Redgrave , Thomas Davis Roper, IV , Shiping Xie
发明人： David George Allen , Chuen Chan , Richard Peter Charles Cousins , Brian Cox , Joanna Victoria Geden , Heather Hobbs , Suzanne Elaine Keeling , Alison Judith Redgrave , Thomas Davis Roper, IV , Shiping Xie
IPC分类号： A61L3170
CPC分类号： C07H19/16 , A61K31/7076 , C07H7/06 , Y10S514/885
摘要： A series of 2-(Purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives with broad anti-inflammatory properties which inhibit leukocyte recruitment and activation and which are agonists of the adenosine 2a receptor are described.
摘要翻译：描述了一系列具有抑制白细胞募集和活化并且是腺苷2a受体激动剂的广泛抗炎性质的2-（嘌呤-9-基） - 四氢呋喃-3,4-二醇衍生物。

2. 发明授权

US06284891B1 Method for preparing camptothecin derivatives 失效
标题翻译：喜树碱衍生物的制备方法
公开(公告)号：US06284891B1
公开(公告)日：2001-09-04
申请号：US09638945
申请日：2000-08-15
申请人： Francis Gerard Fang , Shiping Xie
发明人： Francis Gerard Fang , Shiping Xie
IPC分类号： C07D49052
CPC分类号： C07D491/04
摘要： The present invention relates to a process for preparing camptothecin and camptothecin analogs of Formula (I) from compounds of Formula (II) and to novel intermediates useful in their preparation, wherein R1 to R6 represent various substituents.
摘要翻译：本发明涉及由式（II）化合物制备式（I）的喜树碱和喜树碱类似物的方法和用于其制备的新中间体，其中R 1至R 6表示各种取代基。

3. 发明授权

US5491237A Intermediates in pharmaceutical camptothecin preparation 失效
标题翻译：药物喜树碱制剂中的中间体
公开(公告)号：US5491237A
公开(公告)日：1996-02-13
申请号：US237081
申请日：1994-05-03
申请人： Francis G. Fang , Melissa W. Lowery , Shiping Xie
发明人： Francis G. Fang , Melissa W. Lowery , Shiping Xie
IPC分类号： A62D3/00 , A61K31/00 , A61K31/495 , A61P35/00 , B01J31/28 , C07B61/00 , C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/71 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D491/056 , C07D491/22 , C07D519/00
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/69 , C07D491/04
摘要： A process of providing novel compounds of Formula (I) below, which are useful as intermediates in the preparation of camptothecin and camptothecin-like compounds, ##STR1## wherein: R.sup.1 represents alkyl, particularly methyl, R.sup.2 represents H or alkyl, particularly methyl, R3 represents H or alkyl, particularly H; Q represents triflate or halo particularly bromo and iodo more particularly iodo and Y represents H, chloro or OR.sup.4, wherein R.sup.4 represents alkyl or triflate, or particularly H.
摘要翻译：提供以下式（I）的新化合物的方法，其可用作制备喜树碱和喜树碱样化合物的中间体，其中：R1表示烷基，特别是甲基，R2表示H或烷基，特别是甲基，R 3表示H或烷基，特别是H; Q代表三氟甲磺酸酯或卤素，特别是溴代和碘代，更特别是碘，Y代表H，氯或OR4，其中R4代表烷基或三氟甲磺酸酯，或特别是H.

4. 发明授权

US06462196B1 Preparation of a camptothecin derivative by intramolecular cyclization 失效
标题翻译：通过分子内环化制备喜树碱衍生物
公开(公告)号：US06462196B1
公开(公告)日：2002-10-08
申请号：US09552214
申请日：2000-04-19
申请人： Francis Gerard Fang , Edward McDonald Huie , Shiping Xie , Daniel L. Comins
发明人： Francis Gerard Fang , Edward McDonald Huie , Shiping Xie , Daniel L. Comins
IPC分类号： C07D41304
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/69 , C07D491/04
摘要： The present invention relates to a method for the preparation for camptothecin and camptothecin-like compounds and to novel intermediates used in this preparation. In particular, the invention provides a process for the preparation of the camptothecin derivative of formula (I′) known by the chemical name “7-(4-methylpiperazino-methylene)-10,11-ethylenedioxy-20(R,S)-camptothecin”, which comprises cyclising the compound of formula (II′), wherein X is halogen, particularly chloro, bromo, or iodo; and when the compound of formula (I′) is obtained as a mixture of enantiomers optionally resolving the mixture to obtain the desired enantiomer; and/or if desired, converting the resulting compound of formula (I′) or a salt thereof into a physiologically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种制备喜树碱和喜树碱样化合物的方法以及本制剂中使用的新型中间体。特别地，本发明提供制备式（I'）的喜树碱衍生物的方法，该化合物名称为“7-（4-甲基哌嗪基 - 亚甲基）-10,11-亚乙基二氧基-20（R，S） - 喜树碱“，其包括使式（II'）化合物环化，其中X是卤素，特别是氯，溴或碘; 并且当以对映异构体的混合物获得式（I'）化合物时，任选地拆分混合物以获得所需的对映异构体; 和/或如果需要，将所得的式（I'）化合物或其盐转化为其生理学上可接受的盐或溶剂化物。

5. 发明授权

US06143891A Method for preparing camptothecin derivatives 失效
标题翻译：喜树碱衍生物的制备方法
公开(公告)号：US06143891A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US68185
申请日：1998-05-14
申请人： Francis Gerard Fang , Shiping Xie
发明人： Francis Gerard Fang , Shiping Xie
IPC分类号： C07D491/04 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/04
摘要： The present invention relates to a process for preparing camptothecin and camptothecin analogs of Formula (I) from compounds of Formula (II) and to novel intermediates useful in their preparation, ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.6 represent various substituents.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 17574 Sec。 371日期：1998年5月14日 102（e）日期1998年5月14日PCT提交1996年11月1日PCT公布。出版物WO97 / 16454 日期：1997年5月9日本发明涉及由式（II）化合物制备式（I）的喜树碱和喜树碱类似物的方法及其制备中可用的新中间体，其中R 1至R 6表示各种取代基。

6. 发明授权

US06821982B2 Preparation of a camptothecin derivative by intramolecular cyclisation 失效
标题翻译：通过分子内环化制备喜树碱衍生物
公开(公告)号：US06821982B2
公开(公告)日：2004-11-23
申请号：US10395806
申请日：2003-03-24
申请人： Francis Gerard Fang , Edward McDonald Huie , Shiping Xie , Daniel L. Comins
发明人： Francis Gerard Fang , Edward McDonald Huie , Shiping Xie , Daniel L. Comins
IPC分类号： A61K31436
CPC分类号： C07D491/22 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to a method for the preparation for camptothecin and camptothecin-like compounds and to novel intermediates used in this preparation. In particular, the invention provides a process for the preparation of the camptothecin derivative of formula (I′) known by the chemical name “7-(4-methylpiperazino-methylene)-10,11-ethylenedioxy-20(R,S)-camptothecin”, which comprises cyclising the compound of formula (II′), wherein X is halogen, particularly chloro, bromo, or iodo; and when the compound of formula (I′) is obtained as a mixture of enantiomers optionally resolving the mixture to obtain the desired enantiomer; and/or if desired, converting the resulting compound of formula (I′) or a salt thereof into a physiologically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种制备喜树碱和喜树碱样化合物的方法以及本制剂中使用的新型中间体。特别地，本发明提供制备式（I'）的喜树碱衍生物的方法，该化合物名称为“7-（4-甲基哌嗪基 - 亚甲基）-10,11-亚乙基二氧基-20（R，S） - 喜树碱“，其包括使式（II'）化合物环化，其中X是卤素，特别是氯，溴或碘; 并且当以对映异构体的混合物获得式（I'）化合物时，任选地拆分混合物以获得所需的对映异构体; 和/或如果需要，将所得的式（I'）化合物或其盐转化为其生理学上可接受的盐或溶剂化物。

7. 发明授权

US6063923A Preparation of a camptothecin derivative by intramolecular cyclisation 失效
标题翻译：通过分子内环化制备喜树碱衍生物
公开(公告)号：US6063923A
公开(公告)日：2000-05-16
申请号：US737032
申请日：1996-11-01
申请人： Francis Gerard Fang , Edward McDonald Huie , Shiping Xie , Daniel L. Comins
发明人： Francis Gerard Fang , Edward McDonald Huie , Shiping Xie , Daniel L. Comins
IPC分类号： A62D3/00 , A61K31/00 , A61K31/495 , A61P35/00 , B01J31/28 , C07B61/00 , C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/71 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D491/056 , C07D491/22 , C07D519/00 , C07D491/14
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/69 , C07D491/04
摘要： The present invention relates to a method for the preparation of camptothecin and camptothecin-like compounds and to novel intermediates used in this preparation. In particular, the invention provides a process for the preparation of the camptothecin derivative of formula (I') known by the chemical name "7-(4-methylpiperazino-methylene)-10,11-ethylenedioxy-20(R,S)-camptothecin", which comprises cyclising the compound of formula (II'), wherein X is halogen, particularly chloro, bromo, or iodo; and when the compound of formula (I') is obtained as a mixture of enantiomers optionally resolving the mixture to obtain the desired enantiomer, and/or if desired, converting the resulting compound of formula (I') or a salt thereof into a physiologically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05427 Sec。 371日期：1996年11月1日 102（e）日期1996年11月1日PCT提交1995年5月2日PCT公布。第WO95 / 29919号公报日期：1995年11月9日本发明涉及一种制备喜树碱和喜树碱样化合物的方法以及本制剂中使用的新型中间体。特别地，本发明提供制备式（I'）的喜树碱衍生物的方法，该化合物名称为“7-（4-甲基哌嗪基 - 亚甲基）-10,11-亚乙基二氧基-20（R，S） - 喜树碱“，其包括使式（II'）化合物环化，其中X是卤素，特别是氯，溴或碘; 当得到式（I'）化合物作为对映异构体的混合物时，可以任选地拆分混合物以获得所需的对映体，和/或如果需要，将得到的式（I'）化合物或其盐转化成生理学可接受的盐或溶剂化物。

8. 发明授权

US5840898A Method of removing heavy metal contaminants from organic compounds 失效
标题翻译：从有机化合物中去除重金属污染物的方法
公开(公告)号：US5840898A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US732435
申请日：1996-11-01
申请人： Francis Gerard Fang , Melissa Williams Lowery , Shiping Xie
发明人： Francis Gerard Fang , Melissa Williams Lowery , Shiping Xie
IPC分类号： A62D3/00 , A61K31/00 , A61K31/495 , A61P35/00 , B01J31/28 , C07B61/00 , C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/71 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D491/056 , C07D491/22 , C07D519/00 , C07D491/147
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/69 , C07D491/04
摘要： A process for removal of heavy metal contaminants from organic compounds, especially campthothecin analogs.
摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05425 Sec。 371日期：1996年11月1日 102（e）日期1996年11月1日PCT提交1995年5月2日PCT公布。第WO95 / 29917号公报日期1995年11月9日一种从有机化合物，尤其是山茶素类似物中去除重金属污染物的方法。

9. 发明授权

US07297787B2 Process for preparing N6 substituted aminopurine ribofuranose nucleosides 失效
标题翻译：制备N6取代氨基嘌呤核糖呋喃核糖核苷的方法
公开(公告)号：US07297787B2
公开(公告)日：2007-11-20
申请号：US10471682
申请日：2002-03-19
申请人： Malcolm Berry , John C. Roberts , Shiping Xie
发明人： Malcolm Berry , John C. Roberts , Shiping Xie
IPC分类号： C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16
摘要： An improved process for preparing N6 -substituted aminopurine ribofuranose nucleosides. Compounds of this type are known to be usefull in the prepartation of compounds having activitity at adenosine receptors, e.g. Adenosine A1 receptor. The process comprises the step of reacting a 6-halopurine ribofuranose nucleoside with an amine in the presence of CaCO3 , wherein acid is added to the reaction mixture.
摘要翻译：制备N6-取代氨基嘌呤核糖核苷的改进方法。已知这种化合物在用于腺苷受体活性的化合物的预分离中是有用的。腺苷A1受体。该方法包括在CaCO 3存在下使6-卤代嘌呤核糖核苷与胺反应的步骤，其中向反应混合物中加入酸。

10. 发明申请

US20050176949A1 Process for preparing N6 substituted aminopurine ribofuranose nucleosides 失效
标题翻译：制备N6取代氨基嘌呤核糖核苷的方法
公开(公告)号：US20050176949A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：US10471682
申请日：2002-03-19
申请人： Malcolm Berry , John Roberts , Shiping Xie
发明人： Malcolm Berry , John Roberts , Shiping Xie
IPC分类号： A61K31/7076 , A61P43/00 , C07H1/00 , C07H19/16
CPC分类号： C07H19/16
摘要： An improved process for preparing N6-substituted aminopurine ribofuranose nucleosides. Compounds of this type are known to be usefull in the prepartation of compounds having activitity at adenosine receptors, e.g. Adenosine A1 receptor. The process comprises the step of reacting a 6-halopurine ribofuranose nucleoside with an amine in the presence of CaCO3, wherein acid is added to the reaction mixture.
摘要翻译：制备N6-取代氨基嘌呤核糖核苷的改进方法。已知这种化合物在用于腺苷受体活性的化合物的预分离中是有用的。腺苷A1受体。该方法包括在CaCO 3存在下使6-卤代嘌呤核糖核苷与胺反应的步骤，其中向反应混合物中加入酸。

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