专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US07615638B2 Synthesis of grossularines-1 and analogs thereof and method of use 有权
标题翻译：粗略-1及其类似物的合成及其使用方法
公开(公告)号：US07615638B2
公开(公告)日：2009-11-10
申请号：US11742383
申请日：2007-04-30
申请人： David A. Horne , Richard Jove , Sangkil Nam , Kenichi Yakushijin , Fumiko Y. Yakushijin
发明人： David A. Horne , Richard Jove , Sangkil Nam , Kenichi Yakushijin , Fumiko Y. Yakushijin
IPC分类号： C07D471/22 , C07D487/22
CPC分类号： C07D471/14
摘要： In one embodiment of the present invention, a synthesis of grossularine-1 and N,N-didesmethylgrossularine-1 2 and analogs thereof based on a novel oxidative dimerization-electrocyclization sequence of 2-amino-4-(3-indolyl)imidazoles derived from oxotryptamine 3 is described.
摘要翻译：在本发明的一个实施方案中，基于由2-氨基-4-（3-吲哚基）咪唑衍生的新的氧化二聚化 - 电循环序列，合成粗略1和N，N-二甲基十八烷基-1,2及其类似物描述了氧杂色胺3。

2. 发明申请

US20080033004A1 SYNTHESIS OF GROSSULARINES-1 AND ANALOGS THEREOF AND METHOD OF USE 有权
标题翻译： GRASSULARINES-1及其类似物的合成及其使用方法
公开(公告)号：US20080033004A1
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：US11742383
申请日：2007-04-30
申请人： David Horne , Richard Jove , Sangkil Nam , Kenichi Yakushijin
发明人： David Horne , Richard Jove , Sangkil Nam , Kenichi Yakushijin
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00 , C07D471/14 , C07D471/22
CPC分类号： C07D471/14
摘要： In one embodiment of the present invention, a synthesis of grossularine-1 and N,N-didesmethylgrossularine-1 2 and analogs thereof based on a novel oxidative dimerization-electrocyclization sequence of 2-amino-4-(3-indolyl)imidazoles derived from oxotryptamine 3 is described.
摘要翻译：在本发明的一个实施方案中，基于由2-氨基-4-（3-吲哚基）咪唑衍生的新的氧化二聚化 - 电循环序列，合成粗略1和N，N-二甲基十八烷基-1,2及其类似物描述了氧杂色胺3。

3. 发明授权

US06841685B2 Methods for making bis-heterocyclic alkaloids 失效
标题翻译：制备双杂环生物碱的方法
公开(公告)号：US06841685B2
公开(公告)日：2005-01-11
申请号：US10297688
申请日：2001-06-07
申请人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
发明人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
IPC分类号： C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D209/12 , A61K31/405
CPC分类号： C07D403/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D413/14
摘要： Methods for making bis-heterocyclic compounds, especially bis-heterocyclic compounds having five and six-membered heterocyclic linkers are described. Also described are methods for making an alpha amino ketone synthon that enables facile syntheses of bisindole compounds, including topsentins and dragmacidins
摘要翻译：描述了制备双杂环化合物，特别是具有五和六元杂环连接体的双杂环化合物的方法。还描述了制备能够容易地合成双吲哚化合物的α-氨基酮合成酶的方法，所述双吲哚化合物包括外源和拖曳剂

4. 发明授权

US06197954B1 Intermediates for the synthesis of debromohymenialdisine and processes thereof 失效
标题翻译：用于合成脱溴尿路胰岛素的中间体及其过程
公开(公告)号：US06197954B1
公开(公告)日：2001-03-06
申请号：US09016748
申请日：1998-01-30
申请人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
发明人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The synthesis of C11N5 marine sponge alkaloids (±)-hymenin (1), stevensine (2), hymenialdisine (3), and debromohymenialdisine (4) is described. These natural products are the primary family members of the sponge metabolites that contain a fused pyrrolo[2,3-c]azepin-8-one ring system with either a 2-aminoimidazole (AI) or glycocyamidine appendage. The key steps in the synthesis centered around the generation of novel azafulvenium ions and their regioselective heterodimerization with AI in order to create the tricyclic core. A rarely used protodebromination/oxidation strategy was employed to selectively generate the desired a-bromo substitution pattern seen in hymenialdisine (3). In addition, the AI moiety was shown to be a useful precursor to the glycocyamidine unit found in 3 and 4, which suggests that AI derived natural products may be the biogenic forerunners to glycocyamidine metabolites.
摘要翻译：描述了C11N5海绵状海藻生物碱（） - 香豆素（1），stevensine（2），hymenialdisine（3）和脱海马氏体（4）的合成。这些天然产物是海绵代谢物的主要成员，其含有具有2-氨基咪唑（AI）或糖基脒附属物的稠合吡咯并[2,3-c]吖庚因-8-酮环系。合成中的关键步骤围绕新生的氮杂多氟离子的产生以及其与AI的区域选择性异二聚化以产生三环核心。使用很少使用的原溴化/氧化策略来选择性地产生在hymenialdisine中看到的所需的α-溴取代模式（3）。此外，AI部分被证明是在3和4中发现的糖胞苷单位的有用前体，这表明AI衍生的天然产物可能是糖基代谢物的生物来源先驱

5. 发明授权

US06211361B1 Method for making debromohymenialdisine and analogs thereof 失效
标题翻译：制备脱血管麻黄碱及其类似物的方法
公开(公告)号：US06211361B1
公开(公告)日：2001-04-03
申请号：US09357687
申请日：1999-07-20
申请人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
发明人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A method for making debromohymenialdisine (DBH) 2 and analogs thereof is described. One embodiment of the present method first comprises forming hymenin 4, and then converting hymenin into DBH 2 as described herein. One such embodiment first comprises providing a compound having Formula 3 where R is independently selected from the group consisting of hydrogen and lower aliphatic, and X is independently selected from the group consisting of hydrogen and halogen. A compound having Formula 3, such as Compound 10 with R and X as hydrogen, is then converted to DBH 2 or an analog thereof. An alternative embodiment of the method comprises forming Compound 30 or Compound 32, which are then directly converted to DBH 2. Alternatively, Compound 30 can be converted to Compound 10, which is then subsequently converted to DBH 2 by reaction with a halogen in the presence of an acid. The method of the present invention can be used to make analogs of DBH 2, including alkoxy derivatives, such as Compound 12, and conjugated diene derivatives, such as Compound 14.
摘要翻译：描述了制备脱血管麻黄碱（DBH）2及其类似物的方法。本方法的一个实施方案首先包括形成hymenin 4，然后如本文所述将hymenin转化为DBH 2。一个这样的实施方案首先包括提供具有式3的化合物，其中R独立地选自氢和低级脂族，并且X独立地选自氢和卤素。然后将具有式3的化合物，例如具有R和X作为氢的化合物10转化为DBH 2或其类似物。该方法的替代实施方案包括形成化合物30或化合物32，然后将其直接转化为DBH 2.或者，化合物30可以转化为化合物10，然后将其转化为DBH 2，通过在存在下与卤素反应的酸。本发明的方法可用于制备包括烷氧基衍生物如化合物12和共轭二烯衍生物如化合物14的DBH 2的类似物。

6. 发明授权

US6103899A Bicyclic aminoimidazoles 失效
标题翻译：双环氨基咪唑
公开(公告)号：US6103899A
公开(公告)日：2000-08-15
申请号：US185831
申请日：1998-11-04
申请人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
发明人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
IPC分类号： C07D207/00 , C07D207/337 , C07D233/88 , C07D403/04 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D498/14
CPC分类号： C07D403/04 , C07D233/88 , C07D487/04 , C07D487/14
摘要： The subject invention provides a bicyclic aminoimidazole compound, a hydroxyalkyl aminoimidazole compound, a bicyclic pyrrole compound, a hymenin compound, an aldehyde aminoimidazole compound, a ketal aminoimidazole compound, a tricyclic compound, and a tetrahydropurine compound. The subject invention also provides for processes for preparing the compounds.
摘要翻译：本发明提供双环氨基咪唑化合物，羟烷基氨基咪唑化合物，双环吡咯化合物，hymenin化合物，醛氨基咪唑化合物，缩酮氨基咪唑化合物，三环化合物和四氢嘌呤化合物。本发明还提供了制备化合物的方法。

7. 发明授权

US06528646B2 Intermediates for the synthesis of debromohymenialdisine and process thereof 失效
标题翻译：用于合成脱血管麻黄碱的中间体及其制备方法
公开(公告)号：US06528646B2
公开(公告)日：2003-03-04
申请号：US09752010
申请日：2000-12-28
申请人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
发明人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The synthesis of C11N5 marine sponge alkaloids (±)-hymenin (1), stevensine (2), hymenialdisine (3), and debromohymenialdisine (4) is described. These natural products are the primary family members of the sponge metabolites that contain a fused pyrrolo[2,3-c]lazepin-8-one ring system with either a 2-aminoimidazole (AI) or glycocyamidine appendage. The key steps in the synthesis centered around the generation of novel azafulvenium ions and their regioselective heterodimerization with AI in order to create the tricyclic core. A rarely used protodebromination/oxidation strategy was employed to selectively generate the desired a-bromo substitution pattern seen in hymenialdisine (3). In addition, the AI moiety was shown to be a useful precursor to the glycocyamidine unit found in 3 and 4, which suggests that AI derived natural products may be the biogenic forerunners to glycocyamidine metabolites.
摘要翻译：描述了C11N5海绵状海藻生物碱（±） - 叶绿素（1），stevensine（2），hymenialdisine（3）和脱海马氏染色体（4）的合成。这些天然产物是海绵代谢物的主要成员，其含有具有2-氨基咪唑（AI）或糖基脒附属物的稠合吡咯并[2,3-c]氮杂八环一体系。合成中的关键步骤围绕新生的氮杂多氟离子的产生以及其与AI的区域选择性异二聚化以产生三环核心。使用很少使用的原溴化/氧化策略来选择性地产生在hymenialdisine中看到的所需的α-溴取代模式（3）。此外，AI部分显示为3和4中发现的糖胺单元的有用前体，这表明AI衍生的天然产物可能是糖基代谢物的生物来源先驱。

8. 发明授权

US06218549B1 Bicyclic aminoimidazoles 失效
标题翻译：双环氨基咪唑
公开(公告)号：US06218549B1
公开(公告)日：2001-04-17
申请号：US09441721
申请日：1999-11-16
申请人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
发明人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
IPC分类号： C07D40500
CPC分类号： C07D403/04 , C07D233/88 , C07D487/04 , C07D487/14
摘要： The subject invention provides a bicyclic aminoimidazole compound, a hydroxyalkyl aminoimidazole compound, a bicyclic pyrrole compound, a hymenin compound, an aldehyde aminoimidazole compound, a ketal aminoimidazole compound, a tricyclic compound, and a tetrahydropurine compound. The subject invention also provides for processes for preparing the compounds.
摘要翻译：本发明提供双环氨基咪唑化合物，羟烷基氨基咪唑化合物，双环吡咯化合物，hymenin化合物，醛氨基咪唑化合物，缩酮氨基咪唑化合物，三环化合物和四氢嘌呤化合物。本发明还提供了制备化合物的方法。

9. 发明授权

US5834609A Bicyclic aminoimidazoles 失效
标题翻译：双环氨基咪唑
公开(公告)号：US5834609A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US540554
申请日：1995-10-06
申请人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
发明人： David A. Horne , Kenichi Yakushijin
IPC分类号： C07D207/00 , C07D207/337 , C07D233/88 , C07D403/04 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D498/14 , A61K31/55
CPC分类号： C07D403/04 , C07D233/88 , C07D487/04 , C07D487/14
摘要： The subject invention provides a bicyclic aminoimidazole compound, a hydroxyalkyl aminoimidazole compound, a bicyclic pyrrole compound, a hymenin compound, an aldehyde aminoimidazole compound, a ketal aminoimidazole compound, a tricyclic compound, and a tetrahydropurine compound. The subject invention also provides for processes for preparing the compounds. The bicyclic aminoimidazole compounds of the invention have anti-tumor and anti-microbial activity.
摘要翻译：本发明提供双环氨基咪唑化合物，羟烷基氨基咪唑化合物，双环吡咯化合物，hymenin化合物，醛氨基咪唑化合物，缩酮氨基咪唑化合物，三环化合物和四氢嘌呤化合物。本发明还提供了制备化合物的方法。本发明的双环氨基咪唑化合物具有抗肿瘤和抗微生物活性。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式