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    • 8. 发明专利
    • (R)-2-ARIL-PROPIONAMIDAS UTILES EN LA INHIBICION DE LA QUIMIOTAXIS DE NEUTROFILOS INDUCIDA POR IL-8.
    • ES2336301T3
    • 2010-04-12
    • ES01916976
    • 2001-02-06
    • DOMPE SPA
    • ALLEGRETTI MARCELLOBERTINI RICCARDOCINZIA BIZZARRISABBATINI VILMACASELLI GIANFRANCOCESTA MARIA CANDIDA
    • C07C233/51A61K31/12A61K31/16A61K31/165A61K31/197A61K31/221A61K31/223A61K31/395A61K31/4035A61K31/4402A61K31/4406A61K31/4409A61K31/495A61K31/4965A61K31/505A61K38/00A61P1/04A61P9/10A61P11/00A61P13/12A61P17/06A61P19/02A61P21/02A61P29/00C07C51/353C07C57/42C07C59/52C07C69/157C07C233/11C07C233/22C07C233/52C07C235/34C07C235/78C07C237/20C07C259/06C07C271/64C07D209/46C07D213/75C07D233/61C07D239/42C07D241/20C07D241/28C07D409/12C07K5/06C07K5/062
    • Uso de enantiómeros (R) de amidas 2-arilpropiónicas de fórmula (I) **(Ver fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables de las mismos, en la que: Arilo es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, que son iguales o diferentes seleccionados de átomos de halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, aciloxi C1-C7, ciano, nitro, amino, acilamino C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, hidroxialquilarilo C1-C3, benzoílo, 4-(2,2-dimetil)vinilfenilo, (CH3)2C=CH-C6H4-, 3-fenoxifenilo, 3-bencilfenilo, 3-C6H5-CH(OH)-fenilo, 5-benzoil-tien2-ilo, 1-oxo-2-isoindolinilfenilo, 2-fluoro-4-bifenililo, 6-metoxinaftilo, 3-α-metilbencil-fenilo, o arilo es el resto conocido de ácidos 2-arilpropiónicos antiinflamatorios seleccionados de suprofeno, pirprofeno, fenoprofeno: R representa H, alquilo C1-C4, alilo, propargilo, CH2-CO2H r (CH2)2-CO2H; R'' es: - un residuo de aminoácido compuesto de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo, cicloalquilo, fenilaquilo sustituido con uno o más grupos carboxi CO2H; - un residuo de aminoácido compuesto de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo, cicloalquilo, fenilaquilo sustituido con uno o más grupos carboxi CO2H y con un heteroátomo seleccionado de oxígeno o azufre; - o un residuo de aminoácido seleccionado de ácido γ-aminobutírico, ácido δ-aminovalérico, ácido cis-4-amino-ciclohexanocarboxílico, ácido trans-4-ciclohexanocarboxílico, ácido 3-amino-1,5-pentanodioico, L-alanil-glicina, histidina y glutamina; - un residuo de fórmula -CH2-CH2X-(CH2-CH2O)nR, en la que R es como se ha definido en la presente memoria descriptiva en lo que antecede; siendo n un número entero de 0 a 5, mientras que X es oxígeno o azufre; - un residuo de fórmula (R) o (S)-CH-(CH3)-CH2-O-CH2-CH2-OH; - un residuo de fórmula OR, en la que R es como se ha definido en la presente memoria descriptiva en lo que antecede; - un residuo de fórmula (III). **(Ver fórmula)** en la que Φ representa 2-(1-metil-pirrolidilo), 2-piridilo, 4-piridilo, 1-imidazolilo, 4-imidazolilo, 1-metil-4-imidazolilo, 1-metil-5-imidazolilo o un grupo NRaRb, en el que cada Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representa alquilo C1-C6, 1-(4-difenilmetil)-piperacinilo, 1-(4-(4'',4''''-difluorodifenil)-metil)-piperacinilo o -(CH2)m-OH hidroxialquilo en la que m es un número entero de 2 a 3, y, como alternativa, Ra y Rb junto con el átomo de N al que están unidos constituyen un heterociclo de 3 a 7 miembros de fórmula (IV). **(Ver fórmula)** en la que - Y representa un enlace simple, CH2, O, S o N-Rc, siendo RC H, alquilo C1-C6, (CH2)m-OH-hidroxialquilo, un - residuo (CH2)m-Ar'', en el que Ar'' es un arilo, heteroarilo, residuo cicloalifático y/o heterocicloalifático, m'' es cero o un número entero de 1 a 3, p y q son, cada uno de forma independiente, un número entero de 1 a 3; - un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por 2-piridilo o 4-piridilo, 2-pirimidinilo o 4-pirimidinilo; 2-piracinilo, 5-metil-2-piracinilo; 2-1,3-tiazolidinilo; 2-1,3-tiazolilo, 1,3-oxazolilo, 3-isoxazolilo, 4-dihidro-3-oxo-isoxazolilo, 5-metil-isoxazol-4-ilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolil-5-carboxiamida y 2-imidazolil-4,5-dicarbonitrilo, 5-indanilo, 5-indazolilo, 7-aza-indol-3-ilo, 2- o 3- o 4-quinolinilo; en la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades que implican la quimiotaxis de neutrófilos inducida por la interleuquina-8.