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1. 发明申请

WO2003047631A2 KLAMMER-PNA-KONJUGAT ZUM SPEZIFISCHEN TRANSPORT THERMISCH AKTIVIERBARER NUKLEINSÄUREN 审中-公开
标题翻译： BRACE PNA结合物特定的传输热激活NUCLEIC
公开(公告)号：WO2003047631A2
公开(公告)日：2003-06-12
申请号：PCT/DE2002/004356
申请日：2002-11-27
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , BRAUN, Klaus , BRAUN, Isabell , CORBAN-WILHELM, Heike , DEBUS, Jürgen , JENNE, Jürgen , RASTERT, Ralf , PIPKORN, Rüdiger , SIMIANTONAKIS, Ioannis , WALDECK, Waldemar
发明人： BRAUN, Klaus , BRAUN, Isabell , CORBAN-WILHELM, Heike , DEBUS, Jürgen , JENNE, Jürgen , RASTERT, Ralf , PIPKORN, Rüdiger , SIMIANTONAKIS, Ioannis , WALDECK, Waldemar
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/6425 , A61K47/66 , A61K48/0033 , C12N15/87
摘要： Beschrieben werden PNA-Konjugate zum spezifischen Transport einer Nukleinsäuresequenz in Zellkomperimente, vorzugsweise den Zellkern and thermischen Aktivierbarkeit der Nukleinsäuresequenz am gewünschten Zielort, wobei das Konjugat die folgenden Komponenten aufweist: (a) ein Transportpeptidmodul für den Zellmembrantransport, (b) ein Adressprotein bzw. -peptid für den Import in Zellkompartimente, vorzugsweise den Zellkern und (c) eine mit der zu transportierenden Nukleinsäuresequenz spezifisch hybridisierbare Klammer-Peptid-Nukleinsäure (Klammer-PNA).
摘要翻译：描述的是用于在Zellkomperimente的核酸序列的特异性递送，优选地，核与核酸序列的热活化容量在所希望的目的地，其中所述缀合物包含以下组分PNA缀合物：（a）用于细胞膜转运的转运肽模块，（b）一种地址蛋白或 - 肽用于导入到细胞区室，优选细胞核和（c）与所述核酸序列特异性杂交被运送夹肽核酸（PNA钳）。

2. 发明申请

WO2003061712A1 DIAGNOSTIC CONJUGATE USEFUL FOR INTRACELLULAR IMAGING AND FOR DIFFERENTIATING BETWEEN TUMOR- AND NON-TUMOR CELLS 审中-公开
标题翻译：用于细胞内成像和用于分化肿瘤和非肿瘤细胞之间的诊断性结合
公开(公告)号：WO2003061712A1
公开(公告)日：2003-07-31
申请号：PCT/EP2003/000609
申请日：2003-01-22
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , BRAUN, Klaus , DEBUS, Jürgen , JENNE, Jürgen , HECKL, Stefan , PIPKORN, Rüdiger , RASTERT, Ralf , WALDECK, Waldemar , BRAUN, Isabell
发明人： BRAUN, Klaus , DEBUS, Jürgen , JENNE, Jürgen , HECKL, Stefan , PIPKORN, Rüdiger , RASTERT, Ralf , WALDECK, Waldemar , BRAUN, Isabell
IPC分类号： A61K49/14
CPC分类号： A61K49/14 , A61K49/085 , C07K14/003 , C12Q1/6886 , C12Q2600/158
摘要： Described is a diagnostic conjugate comprising (a) a transmembrane module (TPU), (b) an address module (AS), preferably an antisense peptide nucleic acid (PNA), and (c) a signalling module (SM). Said conjugate is useful for intracellular imaging, preferably via MRI, and, e.g., for differentiating between tumor- and non-tumor cells.
摘要翻译：描述了包括跨膜模块TPU，b地址模块AS，优选反义肽核酸PNA和c信令模块SM的诊断结合物。所述缀合物可用于细胞内成像，优选通过MRI，并且例如用于肿瘤和非肿瘤细胞之间的分化。

3. 发明申请

WO2003040365A3 PNA-KONJUGAT ODER PNA-KONJUGAT-GEMISCH ZUR THERAPIE VON MIT HPV IN ZUSAMMENHANG STEHENDEN ERKRANKUNGEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2003040365A3
公开(公告)日：2003-05-15
申请号：PCT/DE2002/004153
申请日：2002-11-08
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , BRAUN, Klaus , WALDECK, Waldemar , PIPKORN, Rüdiger , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen
发明人： BRAUN, Klaus , WALDECK, Waldemar , PIPKORN, Rüdiger , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen
IPC分类号： C12N15/11
摘要： Beschrieben werden Peptid-Nukleinsäure(PNA)-Konjugate oder PNA-Konjugat-Gemische, die die Expression der HPV-Gene E6 und/oder E7 jeglicher HPV-Stämme bekannter Sequenz, vorzugsweise von HPV16 oder HPV18, hemmen und zur Therapie von mit HPV in Zusammenhang stehenden Erkrankungen, vorzugsweise Zervixkarzinom, geeignet sind.

4. 发明申请

WO2003059392A3 KONJUGAT ZUR BEHANDLUNG PROKARYONTISCHER INFEKTIONEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2003059392A3
公开(公告)日：2003-07-24
申请号：PCT/DE2003/000124
申请日：2003-01-17
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , BRAUN, Klaus , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen , PIPKORN, Rüdiger , WALDECK, Waldemar
发明人： BRAUN, Klaus , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen , PIPKORN, Rüdiger , WALDECK, Waldemar
IPC分类号： A61K47/48
摘要： Beschrieben wird ein Konjugat zur Behandlung prokaryontischer Infektionen aus einem die prokaryontische Zellmembran passierenden Transportvermittler und einer gewünschten, in den Prokaryonten einzubringenden und gegen diesen gerichtete Verbindung, bei der es sich vorzugsweise um eine Peptid-Nukleinsäure(PNA) handelt, die gegen ein Gen des Prokaryonten gerichtet ist, das eine Antibiotikumresistenz verleiht.

5. 发明申请

WO2003047631A3 KLAMMER-PNA-KONJUGAT ZUM SPEZIFISCHEN TRANSPORT THERMISCH AKTIVIERBARER NUKLEINSÄUREN 审中-公开
公开(公告)号：WO2003047631A3
公开(公告)日：2003-06-12
申请号：PCT/DE2002/004356
申请日：2002-11-27
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , BRAUN, Klaus , BRAUN, Isabell , CORBAN-WILHELM, Heike , DEBUS, Jürgen , JENNE, Jürgen , RASTERT, Ralf , PIPKORN, Rüdiger , SIMIANTONAKIS, Ioannis , WALDECK, Waldemar
发明人： BRAUN, Klaus , BRAUN, Isabell , CORBAN-WILHELM, Heike , DEBUS, Jürgen , JENNE, Jürgen , RASTERT, Ralf , PIPKORN, Rüdiger , SIMIANTONAKIS, Ioannis , WALDECK, Waldemar
IPC分类号： A61K47/48
摘要： Beschrieben werden PNA-Konjugate zum spezifischen Transport einer Nukleinsäuresequenz in Zellkomperimente, vorzugsweise den Zellkern and thermischen Aktivierbarkeit der Nukleinsäuresequenz am gewünschten Zielort, wobei das Konjugat die folgenden Komponenten aufweist: (a) ein Transportpeptidmodul für den Zellmembrantransport, (b) ein Adressprotein bzw. -peptid für den Import in Zellkompartimente, vorzugsweise den Zellkern und (c) eine mit der zu transportierenden Nukleinsäuresequenz spezifisch hybridisierbare Klammer-Peptid-Nukleinsäure (Klammer-PNA).

6. 发明申请

WO2003040175A1 KONJUGAT ZUR BNC-THERAPIE VON STRAHLENRESISTENTEN TUMOREN 审中-公开
标题翻译：共轭BNC治疗放射性耐药肿瘤
公开(公告)号：WO2003040175A1
公开(公告)日：2003-05-15
申请号：PCT/DE2002/004155
申请日：2002-11-08
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , BRAUN, Klaus , WALDECK, Waldemar , PIPKORN, Rüdiger , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen , WOLBER, Gerd , EHEMANN, Volker
发明人： BRAUN, Klaus , WALDECK, Waldemar , PIPKORN, Rüdiger , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen , WOLBER, Gerd , EHEMANN, Volker
IPC分类号： C07K7/06
CPC分类号： C07K7/06 , A61K41/0095 , A61K47/645 , C07K14/005 , C07K14/43581 , C07K2319/00 , C12N2710/22022
摘要： Beschrieben werden Konjugate, die die Einzelkomponenten (a) Transportvermittler für die Zellmembran, (b) Adressprotein bzw. -peptid für den Import in den Zellkern und (c) zu transportierendes Bor-10-Derivat umfassen. Beschrieben wird ferner die Verwendung dieser Konjugate zur Bor-Neutronen-Einfang-Therapie (BNCT) von Glioblastomen. Vorzugsweise befindet sich zwischen (a) und (b) eine spaltbare kovalente Disulfidbrücke.

7. 发明申请

WO2003039438A3 PNA-KONJUGAT ZUR THERAPIE DER CHRONISCHEN MYELOISCHEN LEUKÄMIE (CML) 审中-公开
公开(公告)号：WO2003039438A3
公开(公告)日：2003-05-15
申请号：PCT/DE2002/004154
申请日：2002-11-08
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , BRAUN, Klaus , WALDECK, Waldemar , PIPKORN, Rüdiger , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen
发明人： BRAUN, Klaus , WALDECK, Waldemar , PIPKORN, Rüdiger , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen
IPC分类号： C07K14/00
摘要： Beschrieben werden Peptid-Nukleinsäure (PNA) -Konjugate, die die Expression des für CML charakteristischen Fusionsgens bcr/abl hemmen und zur Therapie der chronischen myeloischen Leukämie (CML) geeignet sind.

8. 发明申请

WO2004050698A2 CONJUGATE USEFUL FOR CELL NUCLEUS MOLECULAR IMAGING AND TUMOR THERAPY 审中-公开
标题翻译：结合用于细胞核分子成像和肿瘤治疗
公开(公告)号：WO2004050698A2
公开(公告)日：2004-06-17
申请号：PCT/EP2003/013413
申请日：2003-11-28
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , HECKL, Stefan , BRAUN, Klaus , PIPKORN, Rüdiger , WALDECK, Waldemar
发明人： HECKL, Stefan , BRAUN, Klaus , PIPKORN, Rüdiger , WALDECK, Waldemar
IPC分类号： C07K14/47
CPC分类号： C12N15/62 , A61K47/64 , A61K49/085 , A61K49/14 , A61K51/088 , C07K19/00 , C07K2319/02 , C07K2319/03 , C07K2319/09
摘要： Described is a conjugate comprising (a) an amphiphilic transport peptide of human origin as a transmembrane module (TPU), (b) a nuclear localization sequence (NLS) and (c) a signalling and/or drug carrying module (SM), preferably comprising Gd, Ga, Fe, Mn, I and/or F as (diagnostic) image creating compound. Said conjugate is' useful for diagnostic purposes, e.g., for cell tracking by MRI, as a contrast agent (e.g., replacing a "biopsy clip") for MRI, or for determining the activity of DNA repair enzymes by MRI. Said conjugate is also useful for therapy, e.g., for chemotherapy or intranuclear Gadolinium Neutron Capture Therapy (GNCT).
摘要翻译：描述了包含（a）作为跨膜模块（TPU）的人源的两亲性转运肽，（b）核定位序列（NLS）和（c）信号传导和/或药物携带模块（SM））的两性转运肽包括Gd，Ga，Fe，Mn，I和/或F作为（诊断）图像产生化合物。所述缀合物“用于诊断目的，例如用于通过MRI进行细胞跟踪，作为MRI的造影剂（例如，替换”活检夹“），或用于通过MRI确定DNA修复酶的活性。所述缀合物也可用于治疗，例如用于化疗或核内钆中子捕获治疗（GNCT）。

9. 发明申请

WO2003006065A2 PNA-KONJUGAT ZUR THERAPIE VON MIT HIV IN ZUSAMMENHANG STEHENDEN ERKRANKUNGEN 审中-公开
标题翻译： PNA共轭用于治疗与HIV有关的疾病
公开(公告)号：WO2003006065A2
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：PCT/DE2002/002564
申请日：2002-07-12
申请人： DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM , BRAUN, Klaus , WALDECK, Waldemar , PIPKORN, Rüdiger , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen
发明人： BRAUN, Klaus , WALDECK, Waldemar , PIPKORN, Rüdiger , BRAUN, Isabell , DEBUS, Jürgen
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/62
摘要： Beschrieben werden Peptid-Nukleinsäure(PNA)-Konjugate, die zur Therapie von mit HIV in Zusammenhang stehenden Erkrankungen geeignet sind, wobei die Peptid-Nukleinsäure (PNA) die Genexpression von HIV hemmt. Die Konjugate weisen die folgenden Komponenten auf: (a) einen Transportvermittler für die Zellmembran, (b) ein Adressprotein bzw. -peptid für den Import in den Zellkern, und (c) eine zu transportierende, mit einem HIV-Gen hybridisierbare Peptid-Nukleinsäure (PNA), die die Expression des HIV-Gens hemmen kann.
摘要翻译：描述了可用于治疗其中肽核酸（PNA）抑制HIV基因表达的HIV相关疾病的肽 - 核酸（PNA）缀合物。缀合物具有以下组分：（a）细胞膜的运输介体，（b）用于核输入的地址蛋白或肽，和（c）待运输的HIV基因可以抑制HIV基因表达的可杂交肽 - 核酸（PNA）。

10. 发明申请

WO2008037666A1 UPAR SELECTIVE CONTRAST AGENT FOR MAGNETIC RESONANCE IMAGING 审中-公开
标题翻译：用于磁共振成像的最新选择性对比剂
公开(公告)号：WO2008037666A1
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：PCT/EP2007/060051
申请日：2007-09-21
申请人： DKFZ DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM, STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS , JUGOLD, Manfred , KIESSLING, Fabian , ZHANG, Chunfu , WÄNGLER, Björn , PIPKORN, Rüdiger , SEMMLER, Wolfhard
发明人： JUGOLD, Manfred , KIESSLING, Fabian , ZHANG, Chunfu , WÄNGLER, Björn , PIPKORN, Rüdiger , SEMMLER, Wolfhard
IPC分类号： A61K47/48 , A61K38/04
CPC分类号： A61K38/04 , A61K49/14 , A61K49/186 , A61K49/1863 , A61K49/1866 , B82Y5/00
摘要： The present invention relates to a contrast agent for magnetic resonance imaging comprising a compound of the formula Pep-L-Im, wherein Pep is a polypeptide molecule selected from the group consisting of (i) polypept ide having an amino acid sequence of NO:1; SEQ ID NO:2; SEQ ID NO:3; SEQ ID NO: 7; SEQ ID NO: 8; SEQ ID NO: 9; or SEQ ID NO: 13; (ii) polypept ide having an amino acid sequence which is at least 80 % identical with one of the amino acid sequences of NO:1; SEQ ID NO:2; SEQ ID NO:3; SEQ ID NO: 7; SEQ ID NO: 8; SEQ ID NO: 9; or SEQ ID NO: 13; and (iii) polypept ide derivative obtained through substitution, addition, inversion and/or deletion of one or two amino acids of the amino acid sequences of NO:1; SEQ ID NO:2; SEQ ID NO:3; SEQ ID NO: 7; SEQ ID NO: 8; SEQ ID NO: 9; or SEQ ID NO: 13, which binds to uPAR; L is a covalent single bond or a spacer; and Im is at least one superparamagnetic iron oxide particle having a coating of an anorganic or organic or anorganic and organic polymer, wherein the coating is covalently attached to L or to Pep, when L is a bond. Another aspect of the present invention is an in-vivo diagnostic method based on magnetic resonance imaging using said contrast agent.
摘要翻译：本发明涉及一种用于磁共振成像的造影剂，其包含式Pep-L-Im的化合物，其中Pep是选自（i）具有NO：1氨基酸序列的多肽的多肽分子 ; SEQ ID NO：2; SEQ ID NO：3; SEQ ID NO：7; SEQ ID NO：8; SEQ ID NO：9; 或SEQ ID NO：13; （ii）具有与NO：1的氨基酸序列之一至少80％相同的氨基酸序列的多肽; SEQ ID NO：2; SEQ ID NO：3; SEQ ID NO：7; SEQ ID NO：8; SEQ ID NO：9; 或SEQ ID NO：13; 和（iii）通过取代，添加，倒位和/或缺失NO：1的氨基酸序列的一个或两个氨基酸获得的多肽衍生物; SEQ ID NO：2; SEQ ID NO：3; SEQ ID NO：7; SEQ ID NO：8; SEQ ID NO：9; 或SEQ ID NO：13，其结合uPAR; L是共价单键或间隔基; 并且Im是至少一种具有无机或有机或有机和有机聚合物涂层的超顺磁性氧化铁颗粒，其中当L是键时，涂层共价连接到L或Pep。本发明的另一方面是使用所述造影剂的基于磁共振成像的体内诊断方法。

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