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1. 发明授权

US06586445B1 &bgr;-carboline compounds 有权
标题翻译： β-咔啉化合物
公开(公告)号：US06586445B1
公开(公告)日：2003-07-01
申请号：US09719455
申请日：2001-06-13
申请人： Christophe Alain Thurieau , Lydie Francine Poitout , Marie-Odile Galcera , Christophe Philippe Moinet , Thomas D. Gordon , Barry A. Morgan , Dennis C. H. Bigg , Jacques Pommier
发明人： Christophe Alain Thurieau , Lydie Francine Poitout , Marie-Odile Galcera , Christophe Philippe Moinet , Thomas D. Gordon , Barry A. Morgan , Dennis C. H. Bigg , Jacques Pommier
IPC分类号： A61K314165
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/10 , C07D495/04
摘要： The present invention is directed to compounds of the formula wherein the variables are defined in the specification, which bind to somatostatin receptors and block Na channels.
摘要翻译：本发明涉及在说明书中定义的变体的化合物，其结合生长抑素受体并阻断Na通道。

2. 发明授权

US07566734B2 Imidazolyl derivatives 失效
标题翻译：咪唑衍生物
公开(公告)号：US07566734B2
公开(公告)日：2009-07-28
申请号：US10333556
申请日：2001-07-31
申请人： Christophe Alain Thurieau , Lydie Francine Poitout , Marie-Odile Galcera , Thomas D. Gordon , Barry A. Morgan , Christophe Philippe Moinet , Dennis C. H. Bigg
发明人： Christophe Alain Thurieau , Lydie Francine Poitout , Marie-Odile Galcera , Thomas D. Gordon , Barry A. Morgan , Christophe Philippe Moinet , Dennis C. H. Bigg
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/417 , C07D233/02 , C07D233/61
CPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D497/04
摘要： The present invention is directed to imidazolyl derivatives of formula (I) where the substituents are defined in the specification, which are useful as agonists or antagonists of somatostatin receptors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的咪唑基衍生物，其中取代基在说明书中定义，其可用作促生长素抑制素受体的激动剂或拮抗剂。

3. 发明授权

US07638546B1 Imidazolyl derivatives 失效
标题翻译：咪唑衍生物
公开(公告)号：US07638546B1
公开(公告)日：2009-12-29
申请号：US11927104
申请日：2007-10-29
申请人： Christophe Alain Thurieau , Lydie Francine Poitout , Marie-Odile Galcera , Thomas D. Gordon , Barry A. Morgan , Christophe Philippe Moinet , Dennis C. H. Bigg
发明人： Christophe Alain Thurieau , Lydie Francine Poitout , Marie-Odile Galcera , Thomas D. Gordon , Barry A. Morgan , Christophe Philippe Moinet , Dennis C. H. Bigg
IPC分类号： A61K31/4985
CPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D497/04
摘要： The present invention is directed to imidazolyl derivatives of formula (I) where the substituents are defined in the specification, which are useful as agonist or antagonists of somatostatin receptors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的咪唑基衍生物，其中取代基在说明书中定义，其可用作促生长素抑制素受体的激动剂或拮抗剂。

4. 发明授权

US4282225A Thiazole derivatives useful in therapy as anti-depressant agents 失效
标题翻译：噻唑衍生物用于治疗作为抗抑郁剂
公开(公告)号：US4282225A
公开(公告)日：1981-08-04
申请号：US117990
申请日：1980-02-04
申请人： Dennis C. H. Bigg
发明人： Dennis C. H. Bigg
IPC分类号： A61K31/425 , A61K31/505 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D513/04 , C07D277/60 , C07D239/00 , C07D277/00
CPC分类号： C07D513/04
摘要： Thiazole derivatives of general formula (I) ##STR1## in which n is 1 or 2 and Ar represents a phenyl radical unsubstituted or substituted by one or more substituents selected from halogen atoms, the radical CF.sub.3, the phenyl radical straight or branched chain alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms, and cycloalkyl radicals having 3 to 6 carbon atoms, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are useful in therapy as anti-depressive agents. They are prepared by reacting the thiazole ##STR2## with a ketone X--CH.sub.2 --CO--CH.sub.2 O--Ar (III) (X is a leaving group, such as halogen).
摘要翻译：通式（I）的噻唑衍生物其中n为1或2，Ar表示未被取代或被一个或多个选自卤素原子，基团CF 3，苯基直链或支链的取代基取代的苯基具有1至4个碳原子的链烷基和具有3至6个碳原子的环烷基，及其药学上可接受的酸加成盐可用作抗抑郁剂的治疗。它们通过使噻唑＆lt; IMAGE＆gt;与酮X-CH 2 -CO-CH 2 O -Ar（III）（X是离去基团，如卤素）反应制备。

5. 发明授权

US5034541A Method of preparing 1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-phthalimidomethyl-cyclopropane-z 失效
标题翻译： 1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-邻苯二甲酰亚氨基甲基 - 环丙烷-z的制备方法
公开(公告)号：US5034541A
公开(公告)日：1991-07-23
申请号：US457352
申请日：1989-12-27
申请人： Dennis C. H. Bigg , Patrick Lesimple
发明人： Dennis C. H. Bigg , Patrick Lesimple
IPC分类号： C07D209/48 , C07D209/49
CPC分类号： C07D209/48
摘要： A method of preparing 1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-phthalimidomethyl-cyclopropane-Z and key intermediates therefor are disclosed.This method is characterized by the following successive steps:opening of the 1-phenyl-2-oxo-3-oxa-bicyclo(3:1:0)-hexane by diethylamine or a tertiary amine with the aid of a Lewis acid/amine complex:the 1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-hydroxymethyl-cyclopropane-Z thus obtained is converted into a 2-chlorinated derivative by the action of a chlorination reagent such as thionyl chloride; andthe 1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-chloromethylcyclopropane-Z is reacted with a phthalimide salt in an organic solvent to produce the 1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-phthaliumidomethyl-cyclopropane-Z.
摘要翻译：公开了制备1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-邻苯二甲酰亚氨基甲基 - 环丙烷-Z的方法及其关键中间体。该方法的特征在于以下连续步骤：借助路易斯酸/胺，通过二乙胺或叔胺打开1-苯基-2-氧代-3-氧杂双环（3:1:0） - 己烷络合物：将由此获得的1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-羟甲基 - 环丙烷-Z通过氯化试剂如亚硫酰氯的作用转化为2-氯代衍生物; 并将1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氯甲基环丙烷-Z与邻苯二甲酰亚胺盐在有机溶剂中反应，生成1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-邻苯二甲酰基甲基 - 环丙烷-Z。

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