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    • 1. 发明申请
    • PHOSPHAZENIUMSALZ-MISCHUNGEN ENTHALTEND HEXAKIS(AMINO)DIPHOSPHAZENIUM, TETRAKIS(AMINO)-PHOSPHONIUM UND POLYAMINOPHOSPAZENIUM-SALZE
    • 磷氮杂MIXES含六(氨基)Diphosphazenium,四(氨基)磷和POLYAMINOPHOSPAZENIUM盐类
    • WO2004074296A2
    • 2004-09-02
    • PCT/EP2004/001253
    • 2004-02-11
    • CLARIANT GMBHWESSEL, ThomasDECKER, DanielSOMMER, ThomasHÜNIG, HagenSCHWESINGER, Reinhard
    • WESSEL, ThomasDECKER, DanielSOMMER, ThomasHÜNIG, HagenSCHWESINGER, Reinhard
    • C07F
    • B01J31/0268B01J31/0239B01J31/0265B01J2231/40C07B39/00C07C17/208C07C45/63C07F9/5721C07F9/591C07C47/55
    • Mischungen enthaltend 5 bis 99,5 Gew.-% einer Verbindung der Formel (I), 95 bis 0,5 Gew.-% einer Verbindung der Formel (II) und höchstens 10 Gew.-% einer oder mehrerer Verbindungen der allgemeinen Formel (III a), worin A 1 bis A 32 unabhängig voneinander, gleich oder verschieden sind und für ein geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkenyl mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 4 bis 8 Kohlenstoffatomen, ein Aryl mit 6 bis 12 Kohlenstoffatomen, ein Aralkyl mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen stehen, oder A 1 -A 2 , A 3 -A 4 , A 5 -A 6 usw. bis A 31 -A 32 unabhängig voneinander, gleich oder verschieden sind und direkt oder über O oder N-A 33 miteinander zu einem Ring mit 3 bis 7 Ringgliedern verbunden sind, A 33 für ein Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen steht, wobei X 1 und/oder X 2 und/oder X 3 unabhängig voneinander Reste der Formel (III b), oder die Reste X 1 und/oder X 2 und/oder X 3 ebenfalls für ein geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkenyl mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 4 bis 8 Kohlenstoffatomen, für ein Aryl mit 6 bis 12 Kohlenstoffatomen, ein Aralkyl mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen stehen, oder jeweils die Reste, die sich an einem identisch gebundenen Stickstoffatomen befinden, z.B. A 1 und A 2 , A 3 und A 4 , A 5 und A 6 usw. bis A 31 und A 32 unabhängig voneinander, gleich oder verschieden sind und direkt oder über O oder N-A 33 miteinander zu einem Ring mit 3 bis 7 Ringgliedern verbunden sind und A 33 für ein Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen steht und B - für einen einwertigen organischen oder anorganischen Säurerest oder das Äquivalent eines mehrwertigen Säurerests steht. Die Mischungen eignen sich als Katalysatoren und Co-Katalysatoren für Phasentransferreaktionen, nucleophile Substitutionsreaktionen oder Halogen-Fluor-Austauschreaktionen.
    • 含有5混合物至99.5重量式(I)的化合物的%,95至0.5重量下式的化合物的%(II)和至多10重量通式的一种或多种化合物的%( III a),其中一个<1>到<32>独立地,相同或不同,表示直链或支链烷基或碳原子数1〜12的链烯基,具有环烷基为4〜8个碳原子,具有芳基为6〜12个碳原子 ,具有7至12个碳原子,或芳烷基一<1> -A <2>中,<3> -A <4>中,<5> -A <6>等,以一<31> -A < 32>独立地,相同或不同的,并直接或通过O或NA <33>连接在一起以形成具有3至7个环成员的环,<33>表示碳原子数1〜4的烷基,其中X 1和/或 X2和/或X3独立地是式的基团(III b)或基团X 1和/或X 2和/或X 3是也直链或支链烷基或具有1至烯12K个 ohlenstoffatomen,碳原子数为4〜8,具有6至12个碳原子,碳原子数7〜12的芳烷基,或在每种情况下其位于一个相同键合氮原子的基团,例如芳基环烷基 A <1>和A <2>,A <3>和A <4>中,A <5>和A <6>是,依此类推,以A <31>和A <32>彼此独立地相同或不同的直 或通过O或NA <33>被连接到彼此,以形成具有3至7个环成员和一个环的<33>表示具有1至4个碳原子和B的烷基< - >为一价的有机或无机酸基团或一价的等效 酸根看台。 的混合物用作催化剂和助催化剂为相转移反应,亲核取代反应或卤素 - 氟交换反应是有用的。
    • 10. 发明申请
    • COMBINATION OF A SEDATIVE AND A NEUROTRANSMITTER MODULATOR, AND METHODS FOR IMPROVING SLEEP QUALITY AND TREATING DEPRESSION
    • 消融和神经递质调节剂的组合以及改善睡眠质量和治疗抑郁症的方法
    • WO2005060968A1
    • 2005-07-07
    • PCT/US2004/040962
    • 2004-12-08
    • SEPRACOR INC.LALJI, KarimBARBERICH, Timothy, J.CARON, JudyWESSEL, Thomas
    • LALJI, KarimBARBERICH, Timothy, J.CARON, JudyWESSEL, Thomas
    • A61K31/4985
    • A61K31/4985A61K31/137A61K31/138A61K31/495A61K31/724A61K45/06A61K2300/00
    • One aspect of the present invention relates to pharmaceutical compositions containing two or more active agents that when taken together can be used to treat, e.g., insomnia and/or depression. The first component of the pharmaceutical composition is a GABA receptor modulating compound. The second component of the pharmaceutical composition is a serotonin reuptake inhibitor, a norepinephrine reuptake inhibitor, a 5-HT 2A modulator, or dopamine reuptake inhibitor. In certain embodiments, the pharmaceutical composition comprises eszopiclone. In a preferred embodiment, the pharmaceutical composition comprises eszopiclone and fluoxetine. The present invention also relates to a method of treating a sleep abnormality, treating insomnia, treating depression, augmenting antidepressant therapy, eliciting a dose-sparing effect, reducing depression relapse, improving the efficacy of antidepressant therapy or improving the tolerability of antidepressant therapy, comprising co-administering to a patient in need thereof a GABA-receptor-modulating compound; and a SRI, NRI, 5-HT 2A modulator or DRI.
    • 本发明的一个方面涉及含有两种或更多种活性剂的药物组合物,当它们一起被用于治疗,例如失眠和/或抑郁症时。 药物组合物的第一组分是调节GABA受体的化合物。 药物组合物的第二组分是5-羟色胺再摄取抑制剂,去甲肾上腺素再摄取抑制剂,5-HT2A调节剂或多巴胺再摄取抑制剂。 在某些实施方案中,药物组合物包含依佐匹克。 在优选的实施方案中,药物组合物包含依佐匹克和氟西汀。 本发明还涉及一种治疗睡眠异常,治疗失眠,治疗抑郁症,增强抗抑郁药治疗,引发剂量保留作用,减少抑郁症复发,改善抗抑郁治疗疗效或提高抗抑郁治疗耐受性的方法,包括 向有需要的患者共同施用GABA受体调节化合物; 和SRI,NRI,5-HT2A调节剂或DRI。