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    • 1. 发明专利
    • COMPUESTOS INHIBIDORES DE UNA HISTONA DEACETILASA Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LOS CONTIENE
    • AR095350A1
    • 2015-10-07
    • ARP140101054
    • 2014-03-14
    • CHDI FOUNDATION INC
    • CELIA DOMINGUEZIGNACIO MUOZMICHEL MAILLARDCHRISTOPHER A LUCKHURSTREBECCA E JARVIS
    • C07D239/26A61K31/416A61K31/44A61K31/4465C07D213/24C07D231/56C07D261/20C07D487/04
    • Inhibidores de histona deacetilasa (HDAC) de fórmula (1), composiciones de los mismos y procedimientos de uso. En la fórmula, cada una de las líneas discontinuas indican un enlace sencillo o doble enlace, a condición de que el anillo contenga uno o dos dobles enlaces que no son adyacentes; R¹ es de C(O)NH(OH) o -N(OH)C(O)R⁵ en la que R⁵ es hidrógeno, alquilo inferior o halo- alquilo inferior; R² es arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente elegidos de halógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi y nitrilo; y R³ es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente elegidos de halógeno, CONRᵇRᶜ, alquilo, alquilo sustituido con -NRᵇRᶜ, cicloalquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxi sustituido con -NRᵇRᶜ, arilo, heteroarilo y nitrilo; R⁴ es independientemente halógeno, alquilo inferior, haloalquilo inferior o hidroxilo; x e y son independientemente 1, 2 ó 3, a condición de que la suma de x + y sea £ 4, n se elige de 0; 1; 2 y 3; Rᵇ es H, alquilo C₁₋₆, arilo o heteroarilo; y Rᶜ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; o Rᵇ y Rᶜ, y el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo; en Rᵇ y Rᶜ, cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heteroarilo, aril-alquil C₁₋₄-, heteroaril-alquil C₁₋₄-, haloalquil C₁₋₄-, -O-alquilo C₁₋₄, -O-alquil C₁₋₄-fenilo, -alquil C₁₋₄-OH, -alquil C₁₋₄-O-alquilo C₁₋₄, -O-haloalquilo C₁₋₄, halógeno, -OH, -NH₂, -alquil C₁₋₄-NH₂, -N(alquil C₁₋₄)(alquilo C₁₋₄), -NH(alquilo C₁₋₄), -N(alquil C₁₋₄)(alquil C₁₋₄-fenilo), -NH(alquil C₁₋₄-fenilo), ciano, nitro, oxo (como sustituyente para heteroarilo), CO₂H, C(O)O-alquilo C₁₋₄, CON(alquil C₁₋₄)(alquilo C₁₋₄), CONH(alquilo C₁₋₄), CONH₂, -NHC(O)(alquilo C₁₋₄), -NHC(O)(fenilo), -N(alquil C₁₋₄)C(O)(alquilo C₁₋₄), -N(alquil C₁₋₄)C(O)(fenilo), C(O)alquilo C₁₋₄, C(O)alquilo C₁₋₄-fenilo, C(O)haloalquilo C₁₋₄, -OC(O)alquilo C₁₋₄, -SO₂(alquilo C₁₋₄), -SO₂(fenilo), -SO₂(haloalquilo C₁₋₄), -SO₂NH₂, -SO₂NH(alquilo C₁₋₄), -SO₂NH(fenilo), -NHSO₂(alquilo C₁₋₄), -NHSO₂(fenilo) y -NHSO₂(haloalquilo C₁₋₄).
    • 8. 发明专利
    • INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA (HDAC)
    • AR095351A1
    • 2015-10-07
    • ARP140101055
    • 2014-03-14
    • CHDI FOUNDATION INC
    • MICHEL MAILLARDIGNACIO MUOZCELIA DOMINGUEZCHRISTOPHER A LUCKHURSTIAN F HAUGHANGILLES RAPHYREBECCA E JARVIS
    • C07D213/24A61K31/16A61P25/14C07C233/57C07D213/61C07D215/12C07D231/34C07D231/56C07D239/26C07D263/56C07D265/36C07D277/66C07D295/033C07D307/79
    • Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o alguna de sus sales farmacéuticamente aceptable, caracterizado porque: R¹ se selecciona de C(O)NH(OH) y -N(OH)C(O)R⁴; R² es arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo, cicloalquilo, halógeno-alquilo, hidroxilo, alcoxi y nitrilo; X está ausente o X se selecciona de -O-, -NR⁶- y -[C(R⁷R⁸)]ₚ-; R³ se selecciona de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, -CONRᵇRᶜ, alquilo, alquilo sustituido con -NRᵇRᶜ, cicloalquilo, halógeno-alquilo, hidroxilo, alcoxi, halógeno-alcoxi, alcoxi sustituido con -NRᵇRᶜ, arilo, heteroarilo y nitrilo; R⁴ se selecciona de hidrógeno, alquilo inferior y halógeno-alquilo inferior; cada vez que aparece, R⁵ se selecciona independientemente de halógeno, alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior e hidroxilo; o R³ considerado junto con R⁵, y cualesquiera átomos intermedios, forman un anillo de heterocicloalquilo o cicloalquilo de 3 a 7 miembros; m y m se seleccionan independientemente de 1, 2 y 3, con la condición de que m + m £ 4; n se selecciona de 0, 1, 2 y 3; p se selecciona de 1 y 2; R⁶ se selecciona de hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo y halógeno-alquilo inferior; y cada vez que aparecen, R⁷ y R⁸ se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo inferior y halógeno-alquilo inferior, Rᵇ se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, arilo y heteroarilo; y Rᶜ se selecciona de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; o Rᵇ y Rᶜ, y el nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo; y para Rᵇ y Rᶜ, cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heteroarilo, aril-(alquilo C₁₋₄)-, heteroaril-(alquilo C₁₋₄)-, halógeno-alquilo C₁₋₄-, -O-alquilo C₁₋₄, -O(alquil C₁₋₄)fenilo, -(alquil C₁₋₄)-OH, -(alquil C₁₋₄)-O-(alquilo C₁₋₄), -O-halógeno-alquilo C₁₋₄, halógeno, -OH, -NH₂, -(alquil C₁₋₄)-NH₂, -N(alquilo C₁₋₄)(alquilo C₁₋₄), -NH(alquilo C₁₋₄), -N(alquilo C₁₋₄)((alquil C₁₋₄)fenilo), -NH((alquil C₁₋₄)fenilo), ciano, nitro, oxo (como un sustituyente para heteroarilo), CO₂H, C(O)O(alquilo C₁₋₄), CON(alquilo C₁₋₄)(alquilo C₁₋₄), CONH(alquilo C₁₋₄), CONH₂, -NHC(O)(alquilo C₁₋₄), -NHC(O)(fenilo), -N(alquil C₁₋₄)C(O)(alquilo C₁₋₄), -N(alquil C₁₋₄)C(O)(fenilo), C(O)(alquilo C₁₋₄), C(O)(alquil C₁₋₄)fenilo, C(O)(halógeno-alquilo C₁₋₄), -OC(O)(alquilo C₁₋₄), -SO₂(alquilo C₁₋₄), -SO₂(fenilo), -SO₂(halógeno-alquilo C₁₋₄), -SO₂NH₂, -SO₂NH(alquilo C₁₋₄), -SO₂NH(fenilo), -NHSO₂(alquilo C₁₋₄), -NHSO₂(fenilo) y -NHSO₂(halógeno-alquilo C₁₋₄).