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1. 发明申请

WO2009039397A3 SUBSTITUTED AMIDES, METHODS OF MAKING, USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DISEASES SUCH AS CANCER 审中-公开
标题翻译：替代药物，制备方法，用于治疗疾病等癌症
公开(公告)号：WO2009039397A3
公开(公告)日：2009-05-22
申请号：PCT/US2008077054
申请日：2008-09-19
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC , BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , LEE SEUNG H , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C , ZHAO ZHONGDONG , ZHICHKIN PAVEL E , STAFFORD DOUGLAS G , KROPF JEFFREY E
发明人： BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , LEE SEUNG H , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C , ZHAO ZHONGDONG , ZHICHKIN PAVEL E , STAFFORD DOUGLAS G , KROPF JEFFREY E
IPC分类号： C07D241/08 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D409/12
CPC分类号： C07D409/12 , C07D241/08
摘要： Compounds of Formula (I) that inhibit Btk are described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula (I), together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/ or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.
摘要翻译：本文描述了抑制Btk的式（I）化合物。描述了包含至少一种式（I）化合物的药物组合物，以及选自载体，佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作出反应的某些疾病的患者的方法。描述了确定样品中Btk的存在的方法。

2. 发明申请

WO2010068810A3 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：某些替代的制剂，制备方法及其使用方法
公开(公告)号：WO2010068810A3
公开(公告)日：2011-02-10
申请号：PCT/US2009067575
申请日：2009-12-10
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC , BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , GENENTECH INC , MITCHELL SCOTT A , BRITTELLI DAVID R , SCHMITT AARON C , BARBOSA JR ANTONIO J
发明人： BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , MITCHELL SCOTT A , BRITTELLI DAVID R , SCHMITT AARON C , BARBOSA JR ANTONIO J
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of Formula (I) that inhibit Btk are described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula (I), together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and / or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.
摘要翻译：本文描述了抑制Btk的式（I）化合物。描述了包含至少一种式（I）化合物的药物组合物，以及选自载体，佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作出反应的某些疾病的患者的方法。描述了确定样品中Btk的存在的方法。

3. 发明申请

WO2008033857A3 SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：取代的氨基，制备方法及其使用方法
公开(公告)号：WO2008033857A3
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：PCT/US2007078185
申请日：2007-09-11
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC , BLOMGREN PETER A , LEE TONY , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C
发明人： BLOMGREN PETER A , LEE TONY , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C
IPC分类号： C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： At least one chemical entity chosen from compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof is described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity of the invention, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.
摘要翻译：本文描述了至少一种选自式1化合物的化学实体及其可药用盐，溶剂合物，螯合物，非共价复合物，前药及其混合物。描述了包含本发明的至少一个化学实体的药物组合物以及选自载体佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作出反应的某些疾病的患者的方法。描述了确定样品中Btk的存在的方法。

4. 发明专利

CA2661654C CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2661654C
公开(公告)日：2016-10-11
申请号：CA2661654
申请日：2007-09-11
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , KROPF JEFFREY E , LEE SEUNG H , DARROW JAMES W , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/444 , A61P29/00 , C07D401/12
摘要： At least one chemical entity chosen from compounds of Formula (1) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof is described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity of the invention, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/ or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

5. 发明专利

ES2363269T3 AMIDAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y PROCEDIMIENTO DE UTLIZACION DE LAS MISMAS. 未知
公开(公告)号：ES2363269T3
公开(公告)日：2011-07-28
申请号：ES07842267
申请日：2007-09-11
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BLOMGREN PETER A , LEE SEUNG H , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C
IPC分类号： C07D401/12
摘要： Compuesto seleccionado de entre compuestos de la fórmula 1: (fórmula 1) y profármacos, complejos no covalentes, quelatos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en la que R se selecciona de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido, halógeno e hidroxilo; R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R16 se selecciona de entre hidrógeno, ciano, cicloalquilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; A se selecciona de entre heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido, piridazinilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente sustituido; y pirazinilo opcionalmente sustituido; L se selecciona de entre alquileno C0-C4 opcionalmente sustituido, -O-alquileno C0-C4 opcionalmente sustituido, -(alquileno C0-C4)(SO)-, -(alquileno C0-C4)(SO2)-; y -(alquileno C0-C4)(C=O)-; y G se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, nitro, alquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, carbamimidoílo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido. en el que los profármacos son acetato, formiato, y benzoato y derivados de grupos funcionales (tales como grupos amina o alcohol) en los compuestos de fórmula 1; en el que quelato indica una entidad química formada por la coordinación de un compuesto a un ion metálico en dos o más puntos; en el que complejo no covalente indica una entidad química formada por la interacción de un compuesto y otra molécula en el que no se forma un enlace covalente entre el compuesto y la molécula.

6. 发明专利

PE20091201A1 AMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DE BRUTON (Btk) 未知
公开(公告)号：PE20091201A1
公开(公告)日：2009-09-13
申请号：PE2008001640
申请日：2008-09-19
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , KROPF JEFFREY E , LEE SEUNG H , ZHAO ZHONGDONG , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C , ZHICHKIN PAVEL E , STAFFORD DOUGLAS G
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P19/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/02 , C07D413/14
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE AMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE X ES N O CR2; Y ES N O CR3; Z ES N O CR3, SIEMPRE QUE SOLAMENTE UNO DE X, Y y Z SEA N A LA VEZ; W ES N O CH; V ES CH O N; R1 ES (a), (b), (c), (d), ENTRE OTROS; R2 Y R3 SON CADA UNO H, CH3, F, ENTRE OTROS; R2´ ES H Y F; R4 ES (e); m Y n SON CADA UNO ES 0 O 1; R5 Y R6 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO(C1-C6) O OALQUILO(C1-C3); R8 ES H O ALQUILO(C1-C6); R9 ES H O CH3; R10 ES H O ALQUILO(C1-C3); R11 ES H O CH3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(3-(6-(4-(1,4-DIMETIL-3-OXOPIPERAZIN-2-IL)FENILAMINO)-4-METIL-5-OXO-4,5-DIHIDROPIRAZIN-2-IL)-2-FLUOROFENIL)-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZO[b]TIOFENO-2-CARBOXAMIDA, N-(3-(6-(4-(1-(ETIL(ISOPROPIL)AMINO)-2-((2-METOXIETIL)(METIL)AMINO)-2-OXOETIL)FENILAMINO)-4-METIL-5-OXO-4,5-DIHIDROPIRAZIN-2-IL)-2-METILFENIL)-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZO[b]TIOFENO-2-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO DE PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INIHIBEN LA ACTIVIDAD DE Btk (TIROSINA QUINASA DE BRUTON) Y/O INHIBICION DE ACTIVIDAD DE CELULA MIELOIDE Y/O DE LA CELULA B, SIENDO DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ALERGICOS, ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y CANCER

7. 发明专利

PE12012009A1 AMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DE BRUTON (Btk) 未知
公开(公告)号：PE12012009A1
公开(公告)日：2009-09-13
申请号：PE0016402008
申请日：2008-09-19
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , KROPF JEFFREY E , LEE SEUNG H , ZHAO ZHONGDONG , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C , ZHICHKIN PAVEL E , STAFFORD DOUGLAS G
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P19/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/02 , C07D413/14
CPC分类号： C07D409/12 , C07D241/08
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE AMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE X ES N O CR2; Y ES N O CR3; Z ES N O CR3, SIEMPRE QUE SOLAMENTE UNO DE X, Y y Z SEA N A LA VEZ; W ES N O CH; V ES CH O N; R1 ES (a), (b), (c), (d), ENTRE OTROS; R2 Y R3 SON CADA UNO H, CH3, F, ENTRE OTROS; R2´ ES H Y F; R4 ES (e); m Y n SON CADA UNO ES 0 O 1; R5 Y R6 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO(C1-C6) O OALQUILO(C1-C3); R8 ES H O ALQUILO(C1-C6); R9 ES H O CH3; R10 ES H O ALQUILO(C1-C3); R11 ES H O CH3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(3-(6-(4-(1,4-DIMETIL-3-OXOPIPERAZIN-2-IL)FENILAMINO)-4-METIL-5-OXO-4,5-DIHIDROPIRAZIN-2-IL)-2-FLUOROFENIL)-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZO[b]TIOFENO-2-CARBOXAMIDA, N-(3-(6-(4-(1-(ETIL(ISOPROPIL)AMINO)-2-((2-METOXIETIL)(METIL)AMINO)-2-OXOETIL)FENILAMINO)-4-METIL-5-OXO-4,5-DIHIDROPIRAZIN-2-IL)-2-METILFENIL)-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZO[b]TIOFENO-2-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO DE PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INIHIBEN LA ACTIVIDAD DE Btk (TIROSINA QUINASA DE BRUTON) Y/O INHIBICION DE ACTIVIDAD DE CELULA MIELOIDE Y/O DE LA CELULA B, SIENDO DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ALERGICOS, ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y CANCER

8. 发明专利

NO20091424L Substituerte amider, fremgangsmåte for fremstilling derav og anvendelse derav 未知
公开(公告)号：NO20091424L
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：NO20091424
申请日：2009-04-07
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARROW JAMES W , CURRIE KEVIN S , KROPF JEFFREY E , BLOMGREN PETER A , XU JIANJUN , LEE SEUNG H , MITCHELL SCOTT A , SCHMITT AARON C
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/444 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14

9. 发明专利

AU2008302099A1 Substituted amides, methods of making, use thereof for the treatment of diseases such as cancer 未知
公开(公告)号：AU2008302099A1
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：AU2008302099
申请日：2008-09-19
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： SCHMITT AARON C , ZHICHKIN PAVEL E , ZHAO ZHONGDONG , BLOMGREN PETER A , MITCHELL SCOTT A , CURRIE KEVIN S , XU JIANJUN , KROFT JEFFREY E , STAFFORD DOUGLAS G , LEE SEUNG H
IPC分类号： C07D241/08 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D409/12
摘要： Compounds of Formula I that inhibit Btk are described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula I, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

10. 发明专利

PE20080839A1 DETERMINADAS AMIDAS SUSTITUIDAS, METODO DE ELABORACION Y METODO DE USO DE LAS MISMAS 未知
公开(公告)号：PE20080839A1
公开(公告)日：2008-08-23
申请号：PE2007001211
申请日：2007-09-10
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , KROPF JEFFREY E , LEE TONY , DARROW JAMES W , MITCHELL SCOTT A , XU JIANJUN , SCHMITT AARON C
IPC分类号： A61K31/444 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I; DONDE R ES ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDOS O NO; R4 ES H, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO, HALO, HIDROXI, ENTRE OTROS; R21 Y R22 SON CADA UNO H, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO; R16 ES H, CIANO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; L ES ALQUILENO C0-C4, (ALQUILENO C0-C4)(SO)-, ENTRE OTROS; G ES H, HALO, HIDROXI, ALCOXI, SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-{3-[5-(6-AMINO-PIRIDIN-2-ILAMINO)-1-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL]-2-METIL-FENIL}-4-TER-BUTIL-BENZAMIDA; N-{3-[5-(4-AMINO-PIRIDIN-2-ILAMINO)-1-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL]-2-METIL-FENIL}-4-TER-BUTIL-BENZAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE RESPONDEN A LA INHIBICION O DISFUNCION DE LA ACTIVIDAD DE Btk Y/O ACTIVIDAD DE LINFOCITOS B, COMO ENFERMEDADES AUTOINMUNES, CANCER, TRASTONOS ALERGICOS, ENTRE OTROS

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