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1. 发明专利

ES2390004T3 Derivados sustituidos de piperidina espirocíclica como ligandos del receptor de la histamina 3(H3) 未知
公开(公告)号：ES2390004T3
公开(公告)日：2012-11-05
申请号：ES09707104
申请日：2009-01-30
申请人： CEPHALON INC , PHARMACOPEIA INC
发明人： BACON EDWARD , DANDU REDDEPPAREDDY , GUISE-ZAWACKI LISA , HUANG CHIA-YU , HUDKINS ROBERT , TAO MING
IPC分类号： A61K31/438 , C07D491/10 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I):y una forma estereoisómera, mezcla de formas estereoisómeras, una forma de N-óxido o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, en la que:R1 es un ciclobutilo o ciclopentilo;k es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y la suma de m y k es 1, 2 ó 3;Y1, Y2, Y3 e Y4 se seleccionan independientemente entre -CH>= y -N>=;a condición de que cuando Y1, Y2, Y3, e Y4 se seleccionan independientemente de -N>=, no más de uno de Y1,Y2,Y3e Y4 pueda ser -N>=;W es -O-, -CH2, -CH2-O-, -C(>=O)-CH2-, -C(OH)-CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-CH2- o - CH2-CH2-O-;X es R2, -OR2, -(alquil C1-C3)-R2; -(alquenil C2-C6)-R2; -O(alquil C1-C3)-R2, -O(alquenil C2-C6)-R2; -NR29R29,-NR29R2, -NR29(alquil C1-C3)-R2, -(alquil C1-C3)NR29R2, -NR29C(>=O)R2, -NR29C(>=O) (alquil C1-C3)-R2 o-NR29C(>=O)NHR2; estando cada uno de dicho (alquilo C1-C3) opcionalmente substituted con -OH o -O-alquiloC1-C3;R2 se selecciona del grupo que consiste en:alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1-3 R21;alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R20;cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R20;arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R20 ;sistema de anillos heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entreN, O y S, estando dicho sistema de anillos heteroarilo opcionalmente sustituido con 1-3 R20; ysistema de anillos heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomosseleccionados entre N, O, S, SO y SO2, estando dicho sistema de anillos heterocicloalquilo opcionalmentesustituido con 1-3 R20;con la condición de que R2 no sea una piridazina o una piridazinona sustituida o no sustituida;R8 es F, alquilo C1-C3 o alcoxilo C1-C3;R9, en cada aparición, es independientemente F, Cl, Br, alquilo C1-C4 o alcoxilo C1-C4;R20, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OR21,-NR23R24, -NHOH, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, (>=O), -C(>=O)R25, -C(>=O)OR25, -OC(>=O)R25, -OC(>=O)NR23R24,-C(>=O)NR21R24, -NRC(>=O)NR23R24, -NR27C(>=O)R25, -NR21C(>=O)OR21, -NR27C(>=S)R25, -SR25, -S(>=O)R25,-S(>=O)2R25, -S(>=O)2NR23R24, -NR27SR25, -NR27S(>=O)R25, -NR27S(>=O)2R25, metilendioxilo, etilendioxilo,propilendioxilo,alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R31;alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R31;alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R31;cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con 1-3 R30;arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R30;sistema de anillos heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entreN, O y S, estando dicho sistema de anillos heteroarilo opcionalmente sustituido con 1-3 R3040 ; ysistema de anillos heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionadosentre N, O, S, SO y SO2, estando dicho sistema de anillos heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30;R21, en cada aparición, es independientemente H, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con1-3 R22; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R22; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R30;sistema de anillos heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entreN, O y S, estando dicho sistema de anillos heteroarilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30; y sistema de anillosheterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S, SOy SO2, estando dicho sistema de anillos heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30;R22, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -alcoxiloC1-C6, fenilo, -NR23R24, -NHOH, -NO2, -CN, -CF3, - CHF2, -CH2F, (>=O), -C(>=O)R28, -C(>=O)OR28, -OC(>=O)R28,-OC(>=O)NR23R24, -C(>=O)N23R24, -NR27C(>=O)N23R24, -N27C(>=O)R21, -NR27C(>=O)OR28, -NR27C(>=S)R28, -SR28,-S(>=O)R28, -S(>=O)2R28, -S(>=O)2NR23R24, -NR27SR28, -NR27S(>=O)R28, -NR27S(>=O)2R28 y cicloalquilo C3-C7;R23 y R24 , en cada aparición, se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6 opcionalmentesustituido con 1-3 R31; cicloalquilo C3-C7; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R30; sistema de anillos.

2. 发明专利

AT493385T 未知
公开(公告)号：AT493385T
公开(公告)日：2011-01-15
申请号：AT01937424
申请日：2001-05-16
申请人： CEPHALON INC
发明人： BACON EDWARD , CHATTERJEE SANKAR , DUNN DEREK , MALLAMO JOHN , VAUGHT JEFFRY , MILLER MATTHEW
IPC分类号： C07C323/60 , C07D295/08 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4436 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/14 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C317/44 , C07D207/16 , C07D207/40 , C07D207/416 , C07D211/88 , C07D213/34 , C07D213/40 , C07D219/04 , C07D231/54 , C07D233/54 , C07D261/08 , C07D263/10 , C07D263/16 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D275/02 , C07D277/26 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D311/84 , C07D333/18 , C07D335/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： The present invention is directed to substituted thioacetamides of formula (I): in which Ar1, Ar2, R1-R4 and n are as defined in the claims, process for their preparation and uses of the thioacetamides for the treatment of sleepiness, tiredness, Parkinson's disease, cerebral ischaemia, stroke, sleep apneas, eating disorders, attention deficit hyperactivity disorder, cognitive dysfunction or fatigue; for the promotion of wakefulness, stimulation of appetite or weight gain or for the treatment of disorders associated with hypofunctionality of the cerebral cortex such as depression, schizophrenia and chronic fatigue syndrome. .

3. 发明专利

ES2619844T3 Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos 未知
公开(公告)号：ES2619844T3
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：ES05735327
申请日：2005-04-13
申请人： CEPHALON INC , TEVA SANTÉ
发明人： BACON EDWARD , CHATTERJEE SANKAR , DUNN DEREK , GOURDEL MARIE-EDITH , HOSTETLER GREG , IQBAL MOHAMED , LESUR BRIGITTE , LOUVET PHILIPPE , RIGUET ERIC , SCHWEIZER DOMINIQUE , YUE CHRISTOPHE
IPC分类号： C07C317/10 , A61K31/10 , A61P43/00 , C07C317/44 , C07C323/65 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/325 , C07D207/333 , C07D209/10 , C07D209/48 , C07D211/74 , C07D213/34 , C07D213/40 , C07D215/12 , C07D261/08 , C07D295/185 , C07D307/38 , C07D307/79 , C07D317/56 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D321/10 , C07D327/08 , C07D333/18 , C07D333/28 , C07D333/54 , C07D345/00 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3; Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3; o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se; Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(>=O)NR12R13; R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(>=O)R16, C(>=O)OR16, OC(>=O)R16, C(>=O)NR17R18, NR15C(>=O)R16, NR15CO2R16, OC(>=O)NR17R18, NR15C(>=S)R16, SR16; S(>=O)R16; y S(>=O)2R16; alternativamente, dos R2grupos se pueden combinar para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi, o un grupo propilendioxi; R3 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OCF3, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, CH2OR16, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo C7-C10, C(>=O)R16, C(>=O)OR16, OC(>=O)R16, C(>=O)NR17R18, NR15C(>=O)R16, NR15CO2R16, OC(>=O)NR17R18, NR15C(>=S)R16, SR16; S(>=O)R16; S(>=O)2R16, y NR15S(>=O)2R16; alternativamente, dos grupos R3 se pueden combinar para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi, o un grupo propilendioxi; R4 y R5 son H; R12 y R13 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6 sustituido con 0-3 R20 y arilo C6-C10 sustituido con 0-3 R20; alternativamente, R12 y R13, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros sustituido con 0-3 R20; R15en cada aparición se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6; R16 en cada aparición se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10; R17y R18 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10, o alternativamente, R17y R18, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros, en el que dicho anillo de heterocíclico de 3-7 miembros que está sustituido con 0-2 grupos oxo; R20 en cada aparición se selecciona independientemente entre F, Cl, Br, I, OH, OR22, OR21, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OH, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo sustituido con 0-1 R26; heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo C7-C10, >=O, C(>=O)R22, C(>=O)OR22, OC(>=O)R22, C(>=O)NR23R24, NR21C(>=O)R22, NR21CO2R22, OC(>=O)NR23R24, NR21C(>=S)R22, SR22; S(>=O)R22; y S(>=O)2R22; R21 en cada aparición se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6; R22 en cada aparición se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OH, y arilo C6-C10; R23 y R24 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10, o alternativamente, R23 y R24, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros; R25 en cada aparición es independientemente el residuo de un aminoácido después de que el grupo hidroxilo del grupo carboxilo se elimina de la fórmula -C(>=O)CH(NH2)-(cadena lateral), en el que la cadena lateral se selecciona entre: **Fórmula** R26 en cada aparición se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, alquilo C1-C6, y alcoxi C1-C6; y x es 0, 1,2, 3, o 4; previsto, (i) cuando Y es -CH2-; Ar es fenilo sustituido con 0-2 R3, y R3 es H, F, Cl, Br, I, CH3, OCH3, SCH3, CN, NO2, o metilendioxifenilo; a continuación, Ar está en la posición orto o meta al grupo sustituyente -C(R4)(R5)- en el anillo de fenilo de núcleo; (ii) cuando Ar es imidazopiridina sustituida por 0-5 R3, Ar está en la posición orto o meta al sustituyente - C(R4)(R5)- en el anillo de fenilo de núcleo; y (iii) cuando Ar está en la posición meta al sustituyente -C (R4) (R5) - en el anillo de fenilo de núcleo y Ar es un grupo de heteroarilo unido al anillo de fenilo a través de un átomo de nitrógeno, entonces Ar es pirrolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, triazolilo, o 1,3-dihidroisoindolilo; en donde "arilo" se refiere a un sistema de anillo aromático de hidrocarburo mono- o bicíclico sustituido o no sustituido, que tiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo; "heterocíclico" se refiere a un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido en el que la porción del anillo incluye al menos uno a cuatro heteroátomos, tales como 0, N, o S; y "cicloalquilo" se refiere a un sistema de anillo de alquilo mono- o bicíclico saturado o parcialmente saturado que contiene 3 a 10 átomos de carbono.

4. 发明专利

AT430129T 未知
公开(公告)号：AT430129T
公开(公告)日：2009-05-15
申请号：AT02786511
申请日：2002-10-25
申请人： CEPHALON INC
发明人： BACON EDWARD , CHATTERJEE SANKAR , DUNN DEREK , MALLAMO JOHN , MILLER MATTHEW , TRIPATHY RABINDRANATH , VAUGHT JEFFRY
IPC分类号： C07C317/44 , C07D295/08 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4436 , A61K31/45 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/14 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C323/60 , C07C323/61 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D207/40 , C07D207/416 , C07D211/88 , C07D213/34 , C07D213/40 , C07D219/04 , C07D231/54 , C07D233/54 , C07D261/08 , C07D263/10 , C07D263/16 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D275/02 , C07D277/26 , C07D277/56 , C07D295/18 , C07D307/68 , C07D311/84 , C07D333/18 , C07D335/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： The present invention is directed to chemical compositions of substituted thioacetamides, processes for the preparation thereof and uses of the compositions in the treatment of diseases.

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