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1. 发明申请

WO2007006922A8 NOVEL 1H-INDOLE-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AND 1H-INDOLE-PIPERIDINECARBOXAMIDE AND THEIR USE AS HYDROXYLASE TYROSINE INDUCERS 审中-公开
标题翻译：新型1H-吲哚基吡啶甲酰胺衍生物和1H-吲哚 - 哌啶甲酰胺及其作为羟基酶诱导剂的用途
公开(公告)号：WO2007006922A8
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/FR2006001610
申请日：2006-07-06
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD , BRION JEAN-DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMANN DINAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
发明人： BRION JEAN-DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMANN DINAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), to their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides, as well as to their pharmaceutically acceptable acid or base addition salts. The inventive compounds are hydroxylase tyrosine inducers.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其对映异构体，非对映异构体，N-氧化物，及其药学上可接受的酸或碱加成盐。本发明化合物是羟化酶酪氨酸诱导剂。

2. 发明申请

WO2007006922A3 NOVEL 1H-INDOLE-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AND 1H-INDOLE-PIPERIDINECARBOXAMIDE AND THEIR USE AS HYDROXYLASE TYROSINE INDUCERS 审中-公开
标题翻译：新型1H-吲哚基吡啶甲酰胺衍生物和1H-吲哚 - 哌啶甲酰胺及其作为羟基酶诱导剂的用途
公开(公告)号：WO2007006922A3
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：PCT/FR2006001610
申请日：2006-07-06
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD , BRION JEAN-DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMAN DINAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
发明人： BRION JEAN-DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMAN DINAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), to their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides, as well as to their pharmaceutically acceptable acid or base addition salts. The inventive compounds are hydroxylase tyrosine inducers.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其对映异构体，非对映异构体，N-氧化物及其药学上可接受的酸或碱加成盐。本发明化合物是羟化酶酪氨酸诱导剂。

3. 发明专利

BRPI0612684A2 未知
公开(公告)号：BRPI0612684A2
公开(公告)日：2010-11-30
申请号：BRPI0612684
申请日：2006-07-06
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , ERIC LEVOIRIER , JEAN FRANCOIS PUJOL , DINAH WEISSMANN , ALAIN RIDANT , CATHERINE HARPEY , UNIV PARIS SUD XI
发明人： BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , BRION JEAN-DANIEL
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D401/12
摘要： Compounds of formula (I): wherein: A represents a divalent radical: wherein: Z represents an oxygen atom or a sulphur atom, R6 represents a hydrogen atom, an alkyl, alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, represents a single bond or a double bond, R1, R2, R3 and R4 represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl or optionally substituted amino group, or a linear or branched alkyl chain substituted by one or more groups, R5 represents a hydrogen atom or an alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl group, X and Y represent a hydrogen atom or an alkyl group, Ra, Rb, Rc and Rd represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl, optionally substituted amino group, or a substituted, linear or branched alkyl chain, Re represents a hydrogen atom or an alkyl, arylalkyl or alkenyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, their enantiomers, diastereoisomers, and N-oxides, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base.

4. 发明专利

ES2336250T3 DERIVADOS DE 1H-INDOL-PIRIDINCARBOXAMIDA Y DE 1H-INDOL-PIPERIDINCARBOXAMIDA Y SU UTILIZACION COMO INDUCTORES DE LA TIROSINA-HIDROXILASA. 未知
公开(公告)号：ES2336250T3
公开(公告)日：2010-04-09
申请号：ES06778790
申请日：2006-07-06
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD 11
发明人： BRION JEAN-DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D401/12
摘要： Compuestos de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: - A representa un grupo bivalente: **(Ver fórmula)** donde: Z representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; R6 representa: un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, C(O)-AA, representando AA un grupo aminoácido, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, CHR''-O-C(O)-R'''', representando R'' un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado y R'''' un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado; o una cadena alquilo(C1-C6) lineal o ramificada sustituida con uno o varios átomos de halógeno, uno o varios grupos hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, o amino en caso dado sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, idénticos o diferentes; - en el anillo B \underline{\text{- - - - - representa un enlace simple o un enlace doble; - en el anillo C \underline{\text{- - - - - representa un enlace simple o un enlace doble, conteniendo el anillo C a lo sumo un solo enlace doble; - R1, R2, R3, R4, idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí: un átomo de hidrógeno o halógeno; un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxi, ciano, nitro, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, amino (en caso dado sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados; y/o alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, pudiendo los grupos alquilo y alquenilo ser idénticos o diferentes); o una cadena alquilo(C1-C6) lineal o ramificada sustituida con uno o varios átomos de halógeno, uno o varios grupos hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, o amino en caso dado sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, idénticos o diferentes; - R5 representa: un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un aminoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo hidroxialquilo(C1-C6) lineal o ramificado; - X e Y, idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; - Ra, Rb, Rc, Rd, idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí: un átomo de hidrógeno, halógeno; un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, ciano, nitro, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, amino (en caso dado sustituido con uno o dos grupos, idénticos o diferentes, alquilo(C1-C6) lineales o ramificados); una cadena alquilo(C1-C6) lineal o ramificada sustituida con uno o varios grupos elegidos entre halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, o amino en caso dado sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, idénticos o diferentes; con la condición de que, cuando A está unido al anillo C por uno de los átomos de carbono que porta uno de los sustituyentes Ra, Rb, Rc, Rd o Y y dicho átomo de carbono de enlace también porta un enlace doble, el sustituyente Ra, Rb, Rc, Rd o Y correspondiente no está presente; - Re representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, una cadena alquilo(C1-C6) lineal o ramificada sustituida con uno o varios grupos elegidos entre hidroxi, amino (en caso dado sustituido con uno o dos grupos, idénticos o diferentes, alquilo(C1-C6) lineales o ramificados), alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, o NR7R8, formando R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo de 4 a 8 miembros dado el caso sustituido, que en caso dado contiene uno o varios enlaces dobles dentro del heterociclo y que en caso dado incluye dentro del sistema cíclico un segundo heteroátomo seleccionado de entre un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, una cadena alquenilo(C2-C6) lineal o ramificada, sustituida con los mismos grupos que la cadena alquilo, y una cadena alquinilo(C2-C6) lineal o ramificada, sustituida con los mismos grupos que la cadena alquilo; sus enantiómeros, diastereoisómeros, N-óxidos y también sus sales de adición a un ácido o una base farmacéuticamente aceptables; entendiéndose que: como heterociclo de 4 a 8 miembros dado el caso sustituido, que en caso dado contiene uno o varios enlaces dobles dentro del heterociclo y que en caso dado incluye dentro del sistema cíclico un segundo heteroátomo seleccionado de entre un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, se pueden mencionar, de forma no limitativa, pirrolidina, piperidina, azepano, piperazina y morfolina, pudiendo estos heterociclos estar sustituidos en caso dado, incluyendo en el segundo átomo de nitrógeno de la piperazina, con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxialquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, CO2Rv, CO2-Rw-NRvR''v, CO2-Rw-ORv (en los que Rv representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R''v tiene las mismas definiciones que Rv y Rw representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada), arilo, ariloxicarbonilo, arilalcoxi(C1-C6)carbonilo lineal o ramificado, cicloalquilo en caso dado sustituido, cicloalquilalquilo en caso dado sustituido, heterocicloalquilo en caso dado sustituido, heterocicloalquilalquilo en caso dado sustituido, aminoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, estando sustituida en caso dado la parte amino con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, idénticos o diferentes; por el concepto "arilo" se entiende un grupo fenilo o naftilo, estando ambos en caso dado sustituidos con uno o varios átomos de halógeno, grupos nitro, amino, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado; por el concepto "cicloalquilo" se entiende un grupo monocíclico saturado que incluye de 4 a 8 miembros; por el concepto "cicloalquilalquilo" se entiende el grupo cicloalquil-alquilo en el que el grupo alquilo designa una cadena de 1 a 6 átomos de carbono lineal o ramificada y el grupo cicloalquilo designa un grupo monocíclico saturado que incluye de 4 a 8 miembros; por el concepto "heterocicloalquilo" se entiende un grupo monocíclico saturado que incluye de 4 a 8 miembros y que tiene 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; por el concepto "heterocicloalquilalquilo" se entiende el grupo heterocicloalquil-alquilo en el que el grupo alquilo designa una cadena de 1 a 6 átomos de carbono lineal o ramificada y el grupo heterocicloalquilo designa un grupo monocíclico saturado que incluye de 4 a 8 miembros y que tiene 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; la expresión "en caso dado sustituido", cuando se refiere a los grupos cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo, significa que estos grupos pueden estar sustituidos con 1 o varios sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxialquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, carboxi, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, aminoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, estando sustituida en caso dado la parte amino con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, idénticos o diferentes; por el concepto "grupo aminoácido" se entienden grupos alanilo, arginilo, asparaginilo, α-aspartilo, cisteinilo, α-glutamilo, glutaminilo, glicilo, histidilo, isoleucilo, leucilo, lisilo, metionilo, fenilalanilo, propilo, serilo, treonilo, triftofilo, tirosilo y valilo.

5. 发明专利

AU2006268527B2 Novel 1H-indole-pyridinecarboxamide and 1H-indole-piperidinecarboxamide derivatives and their use as hydroxylase tyrosine inducers 未知
公开(公告)号：AU2006268527B2
公开(公告)日：2009-12-24
申请号：AU2006268527
申请日：2006-07-06
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , SERVIER LAB , UNIV PARIS SUD
发明人： PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMAN DINAH , BRION JEAN-DANIEL , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , RAZET RODOLPHE , HARPEY CATHERINE , LEVOIRIER ERIC , RAZON PATRICK , BINTEIN FABRICE , RIDANT ALAIN LE
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D401/12
摘要： Compounds of formula (I): wherein: A represents a divalent radical: wherein: Z represents an oxygen atom or a sulphur atom, R6 represents a hydrogen atom, an alkyl, alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, represents a single bond or a double bond, R1, R2, R3 and R4 represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl or optionally substituted amino group, or a linear or branched alkyl chain substituted by one or more groups, R5 represents a hydrogen atom or an alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl group, X and Y represent a hydrogen atom or an alkyl group, Ra, Rb, Rc and Rd represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl, optionally substituted amino group, or a substituted, linear or branched alkyl chain, Re represents a hydrogen atom or an alkyl, arylalkyl or alkenyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, their enantiomers, diastereoisomers, and N-oxides, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base.

6. 发明专利

DE602006010221D1 未知
公开(公告)号：DE602006010221D1
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：DE602006010221
申请日：2006-07-06
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , SERVIER LAB , UNIV PARIS SUD 11
发明人： BRION JEAN-DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMANN DINAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D401/12
摘要： Compounds of formula (I): wherein: A represents a divalent radical: wherein: Z represents an oxygen atom or a sulphur atom, R6 represents a hydrogen atom, an alkyl, alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, represents a single bond or a double bond, R1, R2, R3 and R4 represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl or optionally substituted amino group, or a linear or branched alkyl chain substituted by one or more groups, R5 represents a hydrogen atom or an alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl group, X and Y represent a hydrogen atom or an alkyl group, Ra, Rb, Rc and Rd represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl, optionally substituted amino group, or a substituted, linear or branched alkyl chain, Re represents a hydrogen atom or an alkyl, arylalkyl or alkenyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, their enantiomers, diastereoisomers, and N-oxides, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base.

8. 发明专利

AU2006268527A1 Novel 1H-indole-pyridinecarboxamide derivatives and 1H-indole-piperidinecarboxamide and their use as hydroxylase tyrosine inducers 未知
公开(公告)号：AU2006268527A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：AU2006268527
申请日：2006-07-06
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , SERVIER LAB , UNIV PARIS SUD
发明人： PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMAN DINAH , BRION JEAN-DANIEL , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , RAZET RODOLPHE , HARPEY CATHERINE , LEVOIRIER ERIC , RAZON PATRICK , BINTEIN FABRICE , RIDANT ALAIN LE
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D401/12
摘要： Compounds of formula (I): wherein: A represents a divalent radical: wherein: Z represents an oxygen atom or a sulphur atom, R6 represents a hydrogen atom, an alkyl, alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, represents a single bond or a double bond, R1, R2, R3 and R4 represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl or optionally substituted amino group, or a linear or branched alkyl chain substituted by one or more groups, R5 represents a hydrogen atom or an alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl group, X and Y represent a hydrogen atom or an alkyl group, Ra, Rb, Rc and Rd represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl, optionally substituted amino group, or a substituted, linear or branched alkyl chain, Re represents a hydrogen atom or an alkyl, arylalkyl or alkenyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, their enantiomers, diastereoisomers, and N-oxides, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base.

9. 发明专利

HRP20100010T1 1H-INDOLE-PYRIDINECARBOXAMIDE AND 1H-INDOLE-PIPERIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TYROSINE HYDROXALASE INDUCERS 未知
公开(公告)号：HRP20100010T1
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：HRP20100010
申请日：2010-01-08
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD 11
发明人： BRION JEAN-DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMANN DINAH , RIDANT ALAIN LE , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D401/12
摘要： Compounds of formula (I): wherein: A represents a divalent radical: wherein: Z represents an oxygen atom or a sulphur atom, R6 represents a hydrogen atom, an alkyl, alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, represents a single bond or a double bond, R1, R2, R3 and R4 represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl or optionally substituted amino group, or a linear or branched alkyl chain substituted by one or more groups, R5 represents a hydrogen atom or an alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl group, X and Y represent a hydrogen atom or an alkyl group, Ra, Rb, Rc and Rd represent a hydrogen or halogen atom, an alkyl, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, polyhaloalkyl, optionally substituted amino group, or a substituted, linear or branched alkyl chain, Re represents a hydrogen atom or an alkyl, arylalkyl or alkenyl group or a substituted, linear or branched alkyl chain, their enantiomers, diastereoisomers, and N-oxides, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base.

10. 发明专利

UA89544C2 СОЕДИНЕНИЯ 1Н-ИНДОЛПИРИДИНКАРБОКСАМИДА И 1Н-ИНДОЛПИПЕРИДИНКАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, КОТОРАЯ ИХ СОДЕРЖИТ 未知
公开(公告)号：UA89544C2
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：UAA200801058
申请日：2006-07-06
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN-DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMANN DINAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D401/12
摘要： Данноеизобретениекасаетсясоединенияформулы (И):, (I)вкоторомзначениерадикаловуказаныв описании,способаихполученияи фармацевтическойкомпозициинаихоснове.Соединенияявляютсямощнымиселективнымиилинеселективнымииндукторамитирозингидроксилазы.

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