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1. 发明专利

FR2926463A1 UTILISATION D'INHIBITEURS D'AMINOPEPTIDASE OU DE COMPOSES AZAINDOLE POUR LA PREVENTION OU LE TRAITEMENT DE METASTASES CANCEREUSES D'ORIGINE EPITHELIALE 未知
公开(公告)号：FR2926463A1
公开(公告)日：2009-07-24
申请号：FR0850389
申请日：2008-01-22
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT
发明人： ROUX PIERRE , DE TOLEDO MARION , ROGER LAURELINE , LEONETTI JEAN PAUL
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/165 , A61K31/4174 , A61K31/455 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： Utilisation d'un composé choisi parmi un composé inhibiteur d'aminopeptidase et un composé aza-indole pour la fabrication d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement des métastases cancéreuses chez l'homme ou l'animal.

3. 发明专利

FR2858324A1 Composition used for treating microbial infections, effective particularly against rifampicin-resistant bacteria, contain new or known 5-(heterocyclylmethylene)-thiazolidine derivatives 未知
公开(公告)号：FR2858324A1
公开(公告)日：2005-02-04
申请号：FR0309395
申请日：2003-07-30
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT
发明人： LEONETTI JEAN PAUL , ANDRE ESTELLE
IPC分类号： A61K31/427 , A61P31/04 , C07D277/20 , C07D277/36 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D413/06
摘要： Composition contains 3-substituted 5-(heterocyclylmethylene)-thiazolidine-2,4-one derivatives (including thione and/or imine analogs) (I) as active agents. Compositions containsa at least one thiazolidine derivative of formula (I) (in E- or Z-form or as an E/Z-mixture and including thione and/or imine analogs)) as an active agent, together with a carrier. [Image] X, Y : O, S, NH or NR; R : 1-5C alkyl (optionally substituted (os) by N or O); Ra1-16C alkyl or 2-16C alkenyl (both os by halo, CHO, COOH, CN, COOM, SR1, SOR1, SO2R1, SO2, SO2OH, SO3M, CF3, CHF2, (CF2)mCF3 or (CF2)mCF3) or 5- or 6-membered heterocyclyl (specifically 2-furanyl, 2-tetrahydrofuranyl, morpholino, 3-pyridinyl, N-(R6)-piperazino), 2-oxo-pyrrolidino, 4-hydroxy-2-oxo-pyrrolidino, 2-carboxypyrroldino or 2-carboxy-4-hydroxypyrrolidino); M : alkali(ne earth) metal (specifically Na, Ca, Mg, Al (sic), Zn (sic) or Li); R1H or 1-16C alkyl (specifically Me, Et or tert. butyl); m : 1-3; A : 5- or 6-membered heterocyclyl containing at least one of N, O, S, P, Si and/or Se as heteroatoms and optionally fused with another 4-7 membered ring (optionally containing heteroatom(s) as above) (preferably thiophene, pyrrole, 2H-pyrrole, 2H- or 3H-pyrroline, pyrrolidine, oxazole, thiazole, imidazole, 2-imidazoline, imidazolidine, pyrazole, 2-pyrazoline, pyrazolidine, isoxazole, isothiazole, 1,2,3-, 1,2,4- or 1,3,4-oxadiazole, 1,2,3-, 1,2,4- or 1,3,4-triazole, 1,2,4- or 1,3,4-thiadiazole, 2H- or 4H-pyran, 3,4- or 3,6-dihydro-2H-pyran, tetrahydropyran, pyridine, 2,3-. 1,2- or 1,4-dihydropyridine, 1,2,3,4-, 1,2,3,6- or 2,3,4,5-tetrahydropyridine, piperidine, 1,4-dioxan, 1,4-dithian, morpholine, thiomorpholine, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, piperazine, 1,3,5-, 1,2,3- or 1,24-triazine or purine), all os (specifically by one or more groups Q); Q : 1-16C alkyl or 6-30C aryl (preferably phenyl) (both os by one or more groups, specifically by halo (preferably Cl, Br or F), COOR1, OR1, CF3, NO2, SO2NH2, COMe or CN), heterocyclyl as defined for A, or halo, OR1a, COOR2, CN, COOM, SR1, SOR1, SO2R1, SO2, SO2OH, SO3M, NR3R4, NO2, CF3, CHF2, (CF2)mCF3 or (CF2)mCF3; R1aR1, or 2-16C alkenyl, 2-16C alkynyl, 5C, 6C, 9C, 10C or 12C aryl, 5C, 6C, 9C, 10C or 12C heteroaryl (containing at least one N, O or S), 4-8C cycloalkyl or 4-8C cycloalkenyl; R2R1 or 2-16C alkenyl or 2-16C alkynyl; R3, R4H, 1-16C alkyl, 2-16C alkenyl, 2-16C alkynyl, 5C, 6C, 9C, 10C or 12C aryl, 5C, 6C, 9C, 10C or 12C heteroaryl (containing at least one N, O or S), 4-8C cycloalkyl or 4-8C cycloalkenyl, or R3 + R44-6 membered ring. An independent claim is included for (I; A = A') as new compounds. A' : 1,2,4- or 1,3,4-oxadiazole, 1,2,4- or 1,3,4-thiadiazole, 1,2,4- or 1,3,4-triazole, imidazole, oxazole or thiazole. ACTIVITY : Antibacterial; Tuberculostatic. In tests, (Z)-3-(furan-2-ylmethyl)-5-(5-(3-trifluoromethylphenyl)-furan-2-ylmethylene)-2-thioxothiazolidin-4-one (Ia) exhibited IC50 values of 1.17 mu g/ml against Staphylococcus aureus CIP 76.25, 0.58 mu g/ml against Streptococcus epidermidis CIP 68.21 and 1.17 mu g/ml against Bacteriodes megaterium, and showed no cytotoxicity towards Chinese hamster ovary cells at concentrations up to 200 mu g/ml. MECHANISM OF ACTION : Bacterial RNA polymerase transcription inhibitor.

4. 发明专利

FR2817349B1 未知
公开(公告)号：FR2817349B1
公开(公告)日：2003-06-20
申请号：FR0015332
申请日：2000-11-28
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT
发明人： PAU BERNARD , LEONETTI JEAN PAUL , ROUBY JOELLE
IPC分类号： G01N33/50 , C12Q1/48 , G01N33/15 , G01N33/68

5. 发明专利

FR2881618B1 未知
公开(公告)号：FR2881618B1
公开(公告)日：2007-04-13
申请号：FR0501328
申请日：2005-02-10
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV MONTPELLIER II
发明人： WEILL MYLENE , FORT PHILIPPE , LEONETTI JEAN PAUL
IPC分类号： A01N43/54 , A01P3/00 , A61K31/513 , A61P25/28
摘要： Pyrimidine derivatives (I) are used as acetylcholinesterase inhibitors. Pyrimidine derivatives of formula (I) are used as acetylcholinesterase inhibitors. R 1, R 3 = H or optionally unsaturated 1-6C (cyclo)alkyl (optionally substituted by OH or halo); R 2 = aryl group (optionally substituted) or 1-4C optionally unsaturated (cyclo)alkyl (optionally substituted by halo, OH or heterocycle containing 1-5C and 1-5 heteroatoms selected from O, S or N); X 1 = S, N or O; X 3-X 5 = C or N, provided that no more than two are N; and Y 1 = O or S. Independent claims are also included for: (1) an insecticidal composition (II) comprising (I) together with a support to use (II) as an insecticide; and (2) an insecticidal kit comprising (II) associated with a diffusion means allowing the application of (II) on agricultural, dwelling, forest, marshy, steppe and/or savanna zones. [Image] ACTIVITY : Insecticide; Neuroprotective; Nootropic. MECHANISM OF ACTION : Acetylcholinesterase inhibitor. The ability of (I) to inhibit acetylcholinesterase was tested. The results showed that 5-[(5-methyl-2-furyl)methylene]-1-phenyl-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione exhibited IC 50 value of 1.57 mu M and 0.65 mu M against mutated and normal acetylcholinesterases respectively.

6. 发明专利

FR2906244A1 NOUVELLE CLASSE DE COMPOSES DERIVES DE TERPENE A ACTIVITE ANTIBIOTIQUE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATIONS. 未知
公开(公告)号：FR2906244A1
公开(公告)日：2008-03-28
申请号：FR0702357
申请日：2007-03-30
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PROVENCE AIX MARSEILLE 1 , UNIV PAUL CEZANNE UNIVERSITE D
发明人： LEONETTI JEAN PAUL , GUALTIERI MAXIME , COULIBEUF LAURENCE , HERBETTE GAETAN
IPC分类号： C07C49/255 , A61K31/121 , A61P31/04 , C12N1/20 , C12R1/07
摘要： La présente demande concerne une nouvelle classe de composés dérivés de terpène, possédant une activité antibiotique, de formules (I) ou (II) dans laquelle A est choisi parmi NR1, O, S, CR2R3 ou R-(CH2)n-R' dans lequel R et R' sont, indépendamment l'un de l'autre, NH, O, S ou CH2, et R1, R2 et R3 sont des substituants, et n est supérieur ou égal à 1, en particulier égal à 2.La demande concerne aussi bien le composé dans sa formule (I) ou dans sa formule (II) pris individuellement, que les mélanges de ces deux composés, ainsi que des compositions, notamment thérapeutiques, comprenant au moins un de ces composés ou ce mélange. Dans un mode de réalisation particulier, le composé (I) ou (II) pris individuellement, les mélanges de ces deux composés ainsi que les compositions de l'invention sont utilisés dans le traitement des infections digestives liées à C. difficile.Dans un mode de réalisation particulier, le composé de formule (I) est la margaucine, composé produit par une souche bactérienne.

7. 发明专利

FR2817349A1 未知
公开(公告)号：FR2817349A1
公开(公告)日：2002-05-31
申请号：FR0015332
申请日：2000-11-28
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT
发明人： PAU BERNARD , LEONETTI JEAN PAUL , ROUBY JOELLE
IPC分类号： G01N33/50 , C12Q1/48 , G01N33/15 , G01N33/68
摘要： The invention concerns a method for detecting a compound modulating complexing between RNA polymerase and a protein intervening during transcription, which consists in: incubating a mixture comprising RNA polymerase intervening during transcription and the compound to be detected; detecting, by a complexing test, the possible significant variation of the amount of complex formed between RNA polymerase and said protein relative to a control value corresponding to the amount of complex formed between RNA polymerase and said protein in the absence of any modulator; and deducing therefrom, when there is a significant variation as defined above, that there has been formation of a bond between said compound and RNA polymerase and/or the protein intervening during transcription, which results in a modulation of the complexing between RNA polymerase and the protein intervening during transcription.

9. 发明专利

FR2906243A1 NOUVELLE CLASSE DE COMPOSES DERIVES DE TERPENE A ACTIVITE ANTIBIOTIQUE, COMPOSITIONS LES CONTENANTS ET UTILISATIONS 未知
公开(公告)号：FR2906243A1
公开(公告)日：2008-03-28
申请号：FR0608345
申请日：2006-09-22
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PROVENCE , UNIV PAUL CEZANNE UNIVERSITE D
发明人： LEONETTI JEAN PAUL , GUALTIERI MAXIME , COULIBEUF LAURENCE , HERBETTE GAETAN
IPC分类号： C07C49/255 , A61K31/121 , A61P31/04 , C12N1/20
摘要： La présente demande concerne une nouvelle classe de composés dérivés de terpène, possédant une activité antibiotique, de formules (I) ou (II) dans laquelle A est choisi parmi NR1, O, S, CR2R3 ou R-(CH2)n-R' dans lequel R et R' sont, indépendamment l'un de l'autre, NH, O, S ou CH2, et R1, R2 et R3 sont des substituants, et n est supérieur ou égal à 1, en particulier égal à 2.La demande concerne aussi bien le composé dans sa formule (I) ou dans sa formule (II) pris individuellement, que les mélanges de ces deux composés, ainsi que des compositions, notamment thérapeutiques, comprenant au moins un de ces composés ou ce mélange.Dans un mode de réalisation particulier, le composé de formule (I) est la margaucine, composé produit par une souche bactérienne.

10. 发明专利

FR2881618A1 UTILISATION DE COMPOSES DERIVES DE PYRIMIDINETRIONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ACETYLCHOLINESTERASE, COMPOSITIONS CONTENANT CES DERIVES ET LEURS UTILISATIONS EN TANT QU'INSECTICIDES 未知
公开(公告)号：FR2881618A1
公开(公告)日：2006-08-11
申请号：FR0501328
申请日：2005-02-10
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV MONTPELLIER II
发明人： WEILL MYLENE , FORT PHILIPPE , LEONETTI JEAN PAUL
IPC分类号： A01N43/54 , A01P3/00 , A61K31/513 , A61P25/28
摘要： Utilisation de composés dérivés de pyrimidinetrione de formule générale (I) telle que définie ci-après en tant qu'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (AChE), utilisation de ces composés en tant qu'insecticides, compositions les comprenant.

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