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1. 发明申请

WO2007136640A3 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)ISOINDOLE-1,3-DIONE 审中-公开
标题翻译：制备取代的2-（2,6-二氧代吡啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮的方法
公开(公告)号：WO2007136640A3
公开(公告)日：2008-04-10
申请号：PCT/US2007011696
申请日：2007-05-15
申请人： CELGENE CORP , MULLER GEORGE W , SAINDANE MANOHAR , GE CHUANSHENG , KOTHARE MOHIT ATUL , CAMERON LOUISE MICHELLE , ROGERS MARK EDWARD
发明人： MULLER GEORGE W , SAINDANE MANOHAR , GE CHUANSHENG , KOTHARE MOHIT ATUL , CAMERON LOUISE MICHELLE , ROGERS MARK EDWARD
IPC分类号： C07D401/04 , C07D307/89
CPC分类号： C07D307/89 , C07D401/04
摘要： The present invention provides processes for the preparation of substituted 2-(2,6- dioxopiperidin-3-yl)isoindole-l,3-diones which are useful, for example, for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNF-a.The invention can provide cost-effective and efficient processes for the commercial production of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-l,3-diones, including, but not limited to, 4- [(N,N-dimethylhydrazono)methyl]-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1.3-dione, 4-aminornethyl-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-l,3-dione, and 4-[(acylamino)methyl]-2- (2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-l,3-diones.
摘要翻译：本发明提供制备取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮的方法，其可用于例如预防或治疗与异常高水平相关的疾病或病症或TNF-α的活性。本发明可以提供成本有效和有效的商业生产取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮的方法，包括但不限于，4- [（N，N-二甲基亚肼基）甲基] -2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮，4-氨基甲基-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮和4 - [（酰基氨基）甲基] -2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮。

2. 发明申请

WO2006130297A2 SOLID FORMS OF A JNK INHIBITOR 审中-公开
标题翻译： JNK抑制剂的固体形式
公开(公告)号：WO2006130297A2
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：PCT/US2006017057
申请日：2006-04-27
申请人： CELGENE CORP , SAINDANE MANOHAR , GE CHUANSHENG
发明人： SAINDANE MANOHAR , GE CHUANSHENG
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4164
CPC分类号： C07D403/04
摘要： The present invention provides solid forms of Compound (I), pharmaceutical compositions thereof, and methods for the treatment or prevention of diseases including, but not limited to a liver disease, cancer, a cardiovascular disease, a metabolic disease, a renal disease, an autoimmune condition, an inflammatory condition, macular degeneration, pain and related syndromes, disease-related wasting, an asbestos-related condition, pulmonary hypertension, ischemia/reperfusion injury, central nervous system (CNS) injury/damage or a disease treatable or preventable by the inhibition of JNK. In particular, the invention relates to certain novel crystal forms of the compound l-(5-(lH-l,2,4-triazol-5-yl)(lH-indazol-3- yl))-3-(2-piperidylethoxy)benzene.
摘要翻译：本发明提供了化合物（I）的固体形式，其药物组合物和治疗或预防疾病的方法，包括但不限于肝脏疾病，癌症，心血管疾病，代谢疾病，肾脏疾病，自身免疫性疾病，炎性病症，黄斑变性，疼痛及相关综合征，疾病相关性消耗，石棉相关病症，肺动脉高压，局部缺血/再灌注损伤，中枢神经系统（CNS）损伤或损伤或可治疗或可预防的疾病抑制JNK。特别地，本发明涉及化合物1-（5-（1H-1,2,4-三唑-5-基）（1H-吲唑-3-基））-3-（2- 哌啶基乙氧基）苯。

3. 发明申请

WO2010030345A3 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF AMINOSULFONE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备氨基化合物的方法
公开(公告)号：WO2010030345A3
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：PCT/US2009005055
申请日：2009-09-09
申请人： CELGENE CORP , SAINDANE MANOHAR T , GE CHUANSHENG
发明人： SAINDANE MANOHAR T , GE CHUANSHENG
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/28
CPC分类号： C07C315/04 , C07C317/28
摘要： Processes for synthesizing aminosulfone compounds are provided. Aminosulfone compounds obtained using methods provided herein are useful in production or synthesis of isoindoline based PDE 4 modulators.
摘要翻译：提供了合成氨基砜化合物的方法。使用本文提供的方法获得的氨基砜化合物可用于生产或合成异二氢吲哚的PDE 4调节剂。

4. 发明专利

JP2013014599A Process for preparation of 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compound 有权
标题翻译：制备4-氨基-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮化合物的方法
公开(公告)号：JP2013014599A
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：JP2012193866
申请日：2012-09-04
申请人： Celgene Corp , セルジーンコーポレイション
发明人： MULLER GEORGE W , SAINDANE MANOHAR T , GE CHUANSHENG , CHEN ROGER
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08
CPC分类号： C07D401/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new process for the preparation of unsubstituted or substituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds which are a therapeutic agent for diseases related to an abnormally high level or activity of TNF-α.SOLUTION: The process includes a step of cyclizing a compound of formula (II) or (IIA) or a salt thereof with a cyclizing agent of formula (V). In the formulas, Ris H, F, benzyl, (C1-C8) alkyl, (C2-C8) alkenyl or (C2-C8) alkynyl, and X and Y are each independently unsubstituted or substituted imidazolyl, benzimidazolyl, or benzotriazolyl.
摘要翻译：待解决的问题：提供制备未取代或取代的作为治疗剂的4-氨基-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异二氢吲哚-1,3-二酮化合物的新方法对于与异常高水平或TNF-α活性相关的疾病。解决方案：该方法包括使式（II）或（IIA）化合物或其盐与式（V）的环化剂环化的步骤。在式中，R 1是H，F，苄基，（C 1 -C 8）烷基，（C 2 -C 8）烯基或（C 2 -C 8）炔基，X和Y 各自独立地是未取代的或取代的咪唑基，苯并咪唑基或苯并三唑基。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JP2013047262A (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, method of using and composition thereof 有权
标题翻译：（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基] -4-乙酰氨基吲哚-1,3-二酮，其使用方法和组合物
公开(公告)号：JP2013047262A
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：JP2012242868
申请日：2012-11-02
申请人： Celgene Corp , セルジーンコーポレイション
发明人： SCHAFER PETER H , MULLER GEORG W , MAN HON-WAH , GE CHUANSHENG
IPC分类号： A61K31/4035 , A61K45/00 , A61K9/12 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K45/06 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C317/28 , C07D209/48
CPC分类号： A61K31/4035 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07C317/28 , C07D209/48
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceutical compositions for treating Bechet's Disease.SOLUTION: The pharmaceutical compositions include stereomerically pure (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, substantially free of its (-) isomer, and prodrugs, metabolites, polymorphs, salts, solvates, hydrates, and clathrates thereof.
摘要翻译：要解决的问题：提供治疗Bechet氏病的药物组合物。解决方案：药物组合物包括立体异构纯的（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮，基本上不含（ - ）异构体，以及前药，代谢物，多晶型物，盐，溶剂合物，水合物和包合物。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JP2014114308A Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof 审中-公开
标题翻译：包含（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基]乙基] -4-乙酰氨基吲哚-1,3-二酮的固体形式，其组合物及其用途
公开(公告)号：JP2014114308A
公开(公告)日：2014-06-26
申请号：JP2014016879
申请日：2014-01-31
申请人： Celgene Corp , セルジーンコーポレイション
发明人： MULLER GEORG W , PETER H SCHAFER , MAN HON-WAH , GE CHUANSHENG , XU JEAN
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/08 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: a compound capable of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4; and compositions comprising the compound.SOLUTION: Provided are (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2- methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione represented by the specified formula, solid forms comprising the compound, and compositions comprising the solid forms.
摘要翻译：待解决的问题：提供：能够治疗和/或预防通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的疾病的化合物; 和包含该化合物的组合物。溶液：提供由指定式表示的（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮，固体包含该化合物的形式和包含固体形式的组合物。

7. 发明专利

JP2012207040A Process for preparation of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines 有权
标题翻译：制备取代的2-（2,6-二氧代吡啶-3-基）-1-氧杂吲哚的方法
公开(公告)号：JP2012207040A
公开(公告)日：2012-10-25
申请号：JP2012162375
申请日：2012-07-23
申请人： Celgene Corp , セルジーンコーポレイション
发明人： MULLER GEORGE W , CHEN ROGER , SAINDANE MANOHAR TUKARAM , GE CHUANSHENG
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07D209/46
CPC分类号： C07D401/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new processes for the preparation of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines which are useful for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNFα.SOLUTION: The invention provides the processes for the commercial production of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines including, but not limited to, therapeutically active 3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione.
摘要翻译：要解决的问题：提供用于制备取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-1-氧代异吲哚啉的新方法，其可用于预防或治疗与异常高水平相关的疾病或病症或TNFα的活性。解决方案：本发明提供商业生产取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-1-氧代异吲哚啉的方法，包括但不限于治疗活性的3-（4-氨基-1 -oxoisoindolin -2-基）哌啶-2,6-二酮。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

8. 发明专利

JP2015013893A （＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、その使用方法及び組成物审中-公开
标题翻译：（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基] -4-乙酰氨基吲哚-1,3-二酮，使用它们的方法和组合物
公开(公告)号：JP2015013893A
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：JP2014190477
申请日：2014-09-18
申请人：セルジーンコーポレイション , Celgene Corp , セルジーンコーポレイション
发明人： SCHAFER PETER H , MULLER GEORG W , MAN HON-WAH , GE CHUANSHENG
IPC分类号： A61K31/4035 , A61K45/00 , A61K9/12 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K47/48 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07C317/28 , C07D209/48
CPC分类号： A61K31/4035 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07C317/28 , C07D209/48
摘要：【課題】腫瘍壊死因子α(TNF−α)レベルの低減又はPDE4の阻害により改善される疾患の治療及び/又は予防に有効な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。【解決手段】立体異性体として純粋な(+)−2−[1−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−2−メチルスルホニルエチル]−4−アセチルアミノイソインドリン−1,3−ジオン、又は該化合物のプロドラッグあるいは代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物、包接物、及び該化合物を用いる方法、該化合物を含む医薬組成物。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供一种有效治疗和/或预防通过降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）或PDE4的抑制而改善的疾病的化合物和含有该化合物的药物组合物。解决方案：本发明提供作为立体异构体纯的（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮，或前药，代谢物，多晶型物，化合物的盐，溶剂合物，水合物或包合物，使用该化合物的方法和含有该化合物的药物组合物。

9. 发明专利

JP2010106033A (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, method for using the same and composition thereof 审中-公开
标题翻译：（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基] -4-乙酰氨基吲哚-1,3-二酮，使用该方法及其组合物
公开(公告)号：JP2010106033A
公开(公告)日：2010-05-13
申请号：JP2009297650
申请日：2009-12-28
申请人： Celgene Corp , セルジーン・コーポレーションCelgene Corporation
发明人： SCHAFER PETER H , MULLER GEORG W , MAN HON-WAH , GE CHUANSHENG
IPC分类号： A61K31/4035 , A61K45/00 , A61K9/12 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K45/06 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C317/28 , C07D209/48
CPC分类号： A61K31/4035 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07C317/28 , C07D209/48
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an enantiomer of a substituted phenethyl sulfone compound and pharmaceutically permitted salts, hydrates, solvates, clathrates, prodrugs and polymorphs thereof, a method for using the enantiomer, and a pharmaceutical composition containing the enantiomer. SOLUTION: Stereoisomerically pure (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, substantially free from its (-) isomer, and prodrugs, metabolites, polymorphs, salts, solvates, hydrates, and clathrates thereof are discussed. The (+) enantiomer is useful for treating and/or preventing disorders ameliorated by reduction of levels of TNF-α or inhibition of PDE4. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供取代的苯乙基砜化合物和药学上允许的盐，水合物，溶剂化物，包合物，前药和多晶型物的对映异构体，使用该对映异构体的方法和含有对映异构体的药物组合物。解决方案：基本上不含其（ - ）异构体的立体异构体纯（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮并讨论了前药，代谢物，多晶型物，盐，溶剂合物，水合物和包合物。（+）对映异构体可用于治疗和/或预防通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的疾病。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

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