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    • 3. 发明申请
    • METHODE ZUR HERSTELLUNG UND STABILISIERUNG VON MIKRO- UND NANOSUSPENSIONEN MIT AMPHIPHILEN UND POLYELEKTROLYTEN
    • 用双亲和聚电解质制造和稳定微米和纳米抗体的方法
    • WO2004030649A2
    • 2004-04-15
    • PCT/EP2003/010673
    • 2003-09-25
    • CAPSULUTION NANOSCIENCE AGFEHRING, VolkerCREMER, Karsten
    • FEHRING, VolkerCREMER, Karsten
    • A61K9/00
    • A61K9/5161A61K9/0056A61K9/10A61K9/5015A61K9/5026A61K9/5036A61K9/5073A61K9/5089A61K9/5192B01J13/02B01J13/10B01J13/22
    • Die vorliegende Erfindung beschreibt die Darstellung stabiler Suspensionen schwer wasserlöslicher bzw. wasserunlöslicher organischer Verbindungen, insbesondere von pharmazeutischen Wirkstoffen, diagnostischen Substanzen oder Substanzen zur Nahrungsergänzung. Die mittels bekannter Mahl-, Präzipitations- oder Kzistallisationsverfahren hergestellten Partikel mit einem mittleren Durchmesser kleiner 5 µm werden erfindungsgemäss mit einer Kapselhülle stabilisiert, die schrittweise aus bis zu 8 Schichten entgegengesetzt geladener Polyelektrolyte aufgebaut ist. Diese Hülle kann neben den Polyelektrolyten ebenfalls geladene Amphiphile beinhalten und führt durch die spezielle Abstimmung zwischen der Dicke der Hülle und ihrer Permeabilität zu keiner wesentlichen Verzögerung der Diffusion gelöster Wirkstoffmoteküle aus der Kapsel heraus. Diese Kapseln gewährleisten, dass die Freisetzung des Wirkstoffs wesentlich schneller, als die Wirkstoffauflösung ausgehend vom Zustand eines hilfsstofffreien Pulvers erfolgt. Die Kapseln bzw. ihre stabilen Suspensionen können zur Darstellung neuer pharmazeutischer Zubereitungen benutzt werden, insbesondere zur Herstellung schnellzerfallender Lyophilisate, Filme und Tabletten.
    • 本发明描述了水溶性差或水不溶性有机化合物,特别是药物活性物质,诊断物质或补充食物的物质的稳定悬浮液的制备。 已知的研磨的方法,镨BEAR颗粒产生zipitations-或Kzistallisationsverfahren具有的平均直径小于5微米到发明Ä SS与Kapselh导航用途从多达8层电荷的聚电解质的构造稳定的LLE相反逐步。 此ħ导航用途可以LLE除了聚电解质还包括带电的两亲物和由H导航用途LLE的厚度和它的渗透性&AUML之间特定的协调˚F导航用途HRT; t无明显延迟Ö扩散凝胶ouml的延迟;最Wirkstoffmotek导航用途勒出胶囊的 , 这些胶囊确保从非赋形剂粉末的状态开始,药物的释放比药物溶解快得多。 胶囊或其稳定悬浮液可用于制备新的药物制剂,特别是用于制备快速破裂的冻干物,薄膜和片剂