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1. 发明授权

US5837870A Process to prepare oxazolidinones 失效
标题翻译：制备恶唑烷酮的方法
公开(公告)号：US5837870A
公开(公告)日：1998-11-17
申请号：US828923
申请日：1997-03-28
申请人： Bruce A. Pearlman , William R. Perrault , Michael R. Barbachyn , Peter R. Manninen , Dana S. Toops , David J. Houser , Thomas J. Fleck
发明人： Bruce A. Pearlman , William R. Perrault , Michael R. Barbachyn , Peter R. Manninen , Dana S. Toops , David J. Houser , Thomas J. Fleck
IPC分类号： C07D263/20 , C07D263/24 , C07D295/00 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D487/04 , C07D521/00 , C07D249/16
CPC分类号： C07D487/04 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D413/04 , C07D413/10
摘要： The present invention includes processes for producing 5-hydroxymethyl substituted oxazolidinone alcohols (III) from carbamates (IIA) or a trifluoroacetamide (IIB) using a dihydroxy compound (I) or glycidol (IV) starting material and for the transformation of the hydroxymethyl substituted oxazolidinone alcohols (III) to the corresponding amino compounds, 5-aminomethyl substituted oxazolidinone amines (VII) which are acylated to form commercially useful antibacterial 5-acylamidomethyl substituted oxazolidinone (VIII).
摘要翻译：本发明包括使用二羟基化合物（I）或缩水甘油（IV）起始物从氨基甲酸酯（IIA）或三氟乙酰胺（IIB）制备5-羟甲基取代的恶唑烷酮醇（III）和用于羟甲基取代的恶唑烷酮醇（III）与相应的氨基化合物，5-氨基甲基取代的恶唑烷酮胺（VII），其被酰化形成商业上有用的抗菌5-酰氨基甲基取代的恶唑烷酮（VIII）。

2. 发明授权

US5773610A Optically active 3-(1-(alkylamino))alkyl pyrrolidines 失效
标题翻译：光学活性3-（1-（烷基氨基））烷基吡咯烷
公开(公告)号：US5773610A
公开(公告)日：1998-06-30
申请号：US549793
申请日：1995-11-01
申请人： William W. McWhorter , Thomas J. Fleck , Bruce A. Pearlman
发明人： William W. McWhorter , Thomas J. Fleck , Bruce A. Pearlman
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61P31/04 , B01J23/44 , C07B53/00 , C07C227/06 , C07C227/18 , C07C229/12 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/26
CPC分类号： C07D207/26 , C07D207/09
摘要： This invention relates to processes for the synthesis of various optically active amino pyrrolidinyl stereoisomers, or enantiomers, that may be attached to quinolonecarboxylic acids or naphthyridones. Processes and essential intermediates are disclosed and claimed for the synthesis of compounds represented by the structure shown in FIG. BG.sub.4-1, where R.sup.50, R.sup.6 and R.sup.9 are defined independently and are H, -(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, -(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, -(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, -(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), -(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, (C.sub.6 -C.sub.12 aryl), (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.3)alkoxy, halogen, trifluoromethyl; where R.sup.2 is -(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, -(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, -(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, -(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), -(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, -(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), -(C.sub.1 -C.sub.3)alkyl,-(C.sub.1 -C.sub.3)alkoxy, halogen, trifluoromethyl; depending upon the starting materials used, compounds represented by the structure shown by FIG. BG.sub.4-1 may have one of either of the two stereochemical arrangements shown, or, if the starting materials are a racemic mixture, the reaction may produce a 1:1 ratio of the combination of products shown in FIG. BG.sub.4-1, i.e. a racemic mixture.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 04548 Sec。 371日期：1995年11月1日 102（e）1995年11月1日日期PCT 1994年5月3日PCT公布。 WO94 / 26708 PCT出版物日期：1994年11月24日 BG4-1本发明涉及可以连接到喹诺酮羧酸或萘啶酮的各种光学活性氨基吡咯烷基立体异构体或对映异构体的合成方法。公开和要求用于合成由图1所示结构表示的化合物的方法和必需中间体。 BG4-1，其中R50，R6和R9独立地定义并且是H， - （C1-C8）烷基， - （C3-C8）环烷基， - （C1-C8）烷基 - （C3-C8）环烷基， - （ C 6 -C 12芳基）， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 6 -C 12芳基）或芳基或烷基被一至三个下列基团取代：（C 6 -C 12芳基），（C 1 -C 3），（C 1 -C 3）烷氧基，卤素，三氟甲基; 其中R 2是 - （C 1 -C 8）烷基， - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 6 -C 12芳基）（C 6 -C 12芳基），或芳基或烷基被一至三个下列基团取代： - （C 6 -C 12芳基）， - （C 1 -C 3）烷基， - （C 1 -C 3）烷氧基，卤素， ; 取决于所使用的起始材料，由图1所示的结构表示的化合物。 BG4-1可以具有所示的两种立体化学结构中的任一种，或者如果原料是外消旋混合物，则反应可以产生图1所示产物组合的1:1比例。 BG4-1，即外消旋混合物。

3. 发明授权

US5962697A Optically active 3-(1-(alkylamino))alkyl pyrrolidines 失效
标题翻译：光学活性3-（1-（烷基氨基））烷基吡咯烷
公开(公告)号：US5962697A
公开(公告)日：1999-10-05
申请号：US899682
申请日：1997-07-24
申请人： Thomas J. Fleck , Bruce A. Pearlman , William W. McWhorter, Jr.
发明人： Thomas J. Fleck , Bruce A. Pearlman , William W. McWhorter, Jr.
IPC分类号： C07D207/09 , C07D207/12
CPC分类号： C07D207/09 , C07D207/12
摘要： This invention relates to processes for the synthesis of various optically active amino pyrrolidinyl stereoisomers, or enantiomers, that may be attached to quinolonecarboxylic acids or naphthyridones. Processes and essential intermediates are disclosed and claimed for the synthesis of compounds represented by the structure shown in figure BG.sub.4-1, below. ##STR1## where R.sup.50, R.sup.6 and R.sup.9 are defined independently and are H, --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, --(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, --(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), --(C.sub.1 -C.sub.8) alkyl-(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, (C.sub.6 -C.sub.12 aryl), (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.3) alkoxy, halogen, trifluoromethyl;where R.sup.2 is --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, --(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, --(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, --(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), --(C.sub.1 -C.sub.3)alkyl, --(C.sub.1 -C.sub.3) alkoxy, halogen, trifluoromethyl;depending upon the starting materials used, compounds represented by the structure shown by figure BG.sub.4-1 may have one of either of the two steriochemical arrangments shown, or, if the starting materials are a racemic mixture, the reaction may produce a 1:1 ratio of the combination of products shown in Figure BG.sub.4-1, i.e. a racemic mixture.
摘要翻译：本发明涉及可以连接到喹诺酮羧酸或萘啶酮的各种光学活性氨基吡咯烷基立体异构体或对映异构体的合成方法。公开和要求用于合成由下面图BG4-1所示结构表示的化合物的方法和必需中间体。其中R 50，R 6和R 9独立地是H， - （C 1 -C 8）烷基， - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 6 -C 12芳基）， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 6 -C 12芳基）或芳基或烷基被一至三个下列基团取代：（C 6 -C 12芳基），（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 8） C3）烷氧基，卤素，三氟甲基; 其中R 2是 - （C 1 -C 8）烷基， - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 6 -C 12芳基）（C 6 -C 12芳基），或芳基或烷基被一至三个下列基团取代： - （C 6 -C 12芳基）， - （C 1 -C 3）烷基， - （C 1 -C 3）烷氧基，卤素， ; 取决于所使用的起始原料，由图BG4-1所示结构表示的化合物可以具有所示的两种灭菌化学排列之一，或者如果原料是外消旋混合物，则反应可以产生1:1的比例的组合，如图BG4-1所示，即外消旋混合物。

4. 发明授权

US6140510A Optically active 3-(1-(carbamoyl))alkyl-2-oxo-pyrrolidines and optically active 3-(1-(alkylamido))alkyl-2-oxo-pyrrolidines 失效
标题翻译：光学活性3-（1-（氨基甲酰基））烷基-2-氧代 - 吡咯烷酮和光学活性3-（1-（烷基酰胺基））烷基-2-氧代 - 吡咯烷
公开(公告)号：US6140510A
公开(公告)日：2000-10-31
申请号：US309203
申请日：1999-05-10
申请人： William W. McWhorter , Thomas J. Fleck , Bruce A. Pearlman
发明人： William W. McWhorter , Thomas J. Fleck , Bruce A. Pearlman
IPC分类号： C07D207/09
CPC分类号： C07D207/26
摘要： This invention relates to processes for the synthesis of various optically active amino pyrrolidinyl stereoisomers, or enantiomers, that may be attached to quinolonecarboxylic acids or naphthyridones. Processes and essential intermediates are disclosed and claimed for the synthesis of compounds represented by the structure shown in figure BG.sub.4-1, below. ##STR1## where R.sup.50, R.sup.6 and R.sup.9 are defined independently and are H, --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, --(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, --(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, (C.sub.6 -C.sub.12 aryl), (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.3) alkoxy, halogen, trifluoromethyl;where R.sup.2 is --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, --(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, --(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl-(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, --(C.sub.6 -C.sub.12 aryl), --(C.sub.1 -C.sub.3)alkyl, --(C.sub.1 -C.sub.3) alkoxy, halogen, trifluoromethyl;depending upon the starting materials used, compounds represented by the structure shown by figure BG.sub.4-1 may have one of either of the two steriochemical arrangments shown, or, if the starting materials are a racemic mixture, the reaction may produce a 1:1 ratio of the combination of products shown in Figure BG.sub.4-1, i.e. a racemic mixture.
摘要翻译：本发明涉及可以连接到喹诺酮羧酸或萘啶酮的各种光学活性氨基吡咯烷基立体异构体或对映异构体的合成方法。公开和要求用于合成由下面图BG4-1所示结构表示的化合物的方法和必需中间体。其中R 50，R 6和R 9独立地是H， - （C 1 -C 8）烷基， - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 6 -C 12芳基）， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 6 -C 12芳基）或芳基或烷基被一至三个下列基团取代：（C 6 -C 12芳基），（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 8） C3）烷氧基，卤素，三氟甲基; 其中R 2是 - （C 1 -C 8）烷基， - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 6 -C 12芳基）（C 6 -C 12芳基），或芳基或烷基被一至三个下列基团取代： - （C 6 -C 12芳基）， - （C 1 -C 3）烷基， - （C 1 -C 3）烷氧基，卤素， ; 取决于所使用的起始原料，由图BG4-1所示结构表示的化合物可以具有所示的两种灭菌化学排列之一，或者如果原料是外消旋混合物，则反应可以产生1:1的比例的组合，如图BG4-1所示，即外消旋混合物。

5. 发明授权

US6097915A AC scorotron 有权
标题翻译：交流scorotron
公开(公告)号：US6097915A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US311870
申请日：1999-05-14
申请人： Thomas J. Fleck , Kenneth W. Pietrowski , Jing qing Song
发明人： Thomas J. Fleck , Kenneth W. Pietrowski , Jing qing Song
IPC分类号： G03G15/02 , H01T19/00
CPC分类号： G03G15/0291
摘要： In an electrostatographic imaging apparatus employing at least one charging device, scorotron which consists of one or more fine wires supported on insulated blocks spaced between the photoconductive surface and a conductive or insulative surface parallel to it. A screen or grid is interposed between the corona wires and the photoconductive surface and the grid is maintained at a potential roughly equal to the potential desired on the photoconductive surface. The scorotrons geometry, the individual wires are from 1/2 to 11/2 inches apart and are spaced from the grid by about 3/4 of an inch. Field enhancement electrode(s) are placed on the screen and are biased at the same potential as the screen. The field enhancement electrode(s) enhance electrical performance.
摘要翻译：在采用至少一个充电装置的静电照相成像装置中，由在一个或多个细线之间的细丝组成，该绝缘支撑在光电导表面之间隔开的绝缘块和与其平行的导电或绝缘表面之间。屏幕或栅格插在电晕丝和光电导表面之间，并且栅格保持在大致等于光电导表面上所需的电位的电位。扫帚几何形状，单根线材分别为+ E，fra 1/2 + EE至1 + E，间距为1/2 + EE英寸，与网格间隔约+ E，3/4 + EE 英寸。场增强电极放置在屏幕上并被偏置在与屏幕相同的电位。场增强电极增强电性能。

6. 发明授权

US5613172A Hybrid DC recharge method and apparatus for split recharge imaging 失效
标题翻译：混合直流再充电方法和装置，用于分流充电成像
公开(公告)号：US5613172A
公开(公告)日：1997-03-18
申请号：US519872
申请日：1995-08-25
申请人： Kenneth W. Pietrowski , Thomas J. Fleck
发明人： Kenneth W. Pietrowski , Thomas J. Fleck
IPC分类号： G03G15/01 , G03G15/02
CPC分类号： G03G15/0105 , G03G15/0266 , G03G15/0291
摘要： Printing machines and systems which incorporate recharging stations comprised of two corona generating devices which act together to recharge a previously developed photoreceptor to a predetermined potential. The first corona generating device recharges the photoreceptor's surface to a greater absolute potential than a predetermined potential which the surface is to have after being recharged. The second corona generating device reduces the photoreceptor's surface to the potential that it is to have. The second corona generating device is comprised of a plurality of spaced apart coronodes which each can impress charges on the photoreceptor's surface. The second corona generating device receives electrical inputs and applies DC potentials to the coronodes such that adjacent coronodes have opposite polarities.
摘要翻译：包括由两个电晕发生装置组成的再充电站的印刷机器和系统，其一起起作用以将先前发展的感光体再充电到预定电位。第一电晕发生装置将感光体的表面再充电到比充电后的表面具有的预定电位更大的绝对电位。第二电晕发生装置将感光体的表面减小到其具有的潜力。第二电晕发生装置由多个间隔开的冠状体组成，每个能够在感光体的表面上施加电荷。第二电晕发生装置接收电输入并且将DC电势施加到冠状体，使得相邻的冠状体具有相反的极性。

7. 发明授权

US07435832B2 Crystals including a malic acid salt of a 3-pyrrole substituted 2-indolinone, and compositions thereof 有权
标题翻译：包括3-吡咯取代的2-二氢吲哚酮的苹果酸盐的晶体及其组合物
公开(公告)号：US07435832B2
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：US11740644
申请日：2007-04-26
申请人： Michael Hawley , Thomas J. Fleck , Stephen P. Prescott , Mark T. Maloney
发明人： Michael Hawley , Thomas J. Fleck , Stephen P. Prescott , Mark T. Maloney
IPC分类号： C07D209/02
CPC分类号： C07D403/06
摘要： The present invention provides crystals, and compositions thereof, wherein the crystals include a malic acid salt of N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide. Methods of preparing such crystals are also disclosed.
摘要翻译：本发明提供晶体及其组合物，其中晶体包括N- [2-（二乙基氨基）乙基] -5 - [（5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H- 吲哚-3-亚基）甲基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺。还公开了制备这种晶体的方法。

8. 发明授权

US5600430A Split recharge method and apparatus for color image formation 失效
标题翻译：分色补充方法和彩色图像形成装置
公开(公告)号：US5600430A
公开(公告)日：1997-02-04
申请号：US347617
申请日：1994-11-30
申请人： Jeffrey J. Folkins , Roger L. Bullock , Thomas J. Fleck , Kenneth W. Pietrowski , Charles H. Tabb , Zhao-Zhi Yu , Mark A. Gwaltney
发明人： Jeffrey J. Folkins , Roger L. Bullock , Thomas J. Fleck , Kenneth W. Pietrowski , Charles H. Tabb , Zhao-Zhi Yu , Mark A. Gwaltney
IPC分类号： G03G15/02 , G03G15/01
CPC分类号： G03G15/0152 , G03G15/0105 , G03G15/0157 , G03G15/0163 , G03G2215/0174
摘要： In a multi-color imaging apparatus utilizing a recharge step between two image creation steps for recharging a charge retentive surface to a predetermined potential pursuant to forming the second of the two images, a first corona generating device recharges the charge retentive surface to a higher absolute potential than a predetermined potential, and then a second corona generating device recharges the charge retentive surface to the predetermined potential. An electrical charge associated with the first image is substantially neutralized after being recharged by the first and second corona generating device.
摘要翻译：在多色成像装置中，利用在两个图像创建步骤之间的再充电步骤，用于通过形成两个图像中的第二个将充电保持表面再次充电到预定电位，第一电晕产生装置将电荷保持表面再充电到更高的绝对值电位超过预定电位，然后第二电晕发生装置将电荷保持表面再充电至预定电位。与第一图像相关联的电荷在被第一和第二电晕产生装置再充电之后基本上被中和。

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