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1. 发明申请

WO2012110518A1 SUBSTITUIERTE 3-(BIPHENYL-3-YL)-8,8-DIFLUOR-4-HYDROXY-1-AZASPIRO[4.5]DEC-3-EN-2-ONE ZUR THERAPIE 审中-公开
标题翻译：取代的3-（联苯-3-基）-8,8-二氟-4-羟基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮用于治疗
公开(公告)号：WO2012110518A1
公开(公告)日：2012-08-23
申请号：PCT/EP2012/052520
申请日：2012-02-14
申请人： Bayer Pharma Aktiengesellschaft , Bayer CropScience AG , LIU, Ningshu , THEDE, Kai , MÖNNING, Ursula , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , FISCHER, Reiner
发明人： LIU, Ningshu , THEDE, Kai , MÖNNING, Ursula , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , FISCHER, Reiner
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61P35/00
CPC分类号： A01N43/38 , A01N43/12 , A61K31/403 , A61K45/06 , C07D209/54
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte 3-(Biphenyl-3-yl)-8,8-difluor-4-hydroxy-l-azaspiro[4.5]dec-3- en-2-one der Formel (la) zu therapeutischen Zwecken, pharmazeutische Mittel und deren Verwendung in der Therapie, insbesondere zur Prophylaxe und Therapie von Tumorerkrankungen. Die Erfindung betrifft außerdem neue Verbindungen der Formel (I), in welcher W, X, Y, Z, A, B, D und G die oben angegebenen Bedeutungen haben, mehrere Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder Herbizide und/oder Fungizide. Außerdem betrifft die Erfindung selektiv herbizide Mittel, die halogensubstituierte spirocyclische Ketoenole einerseits und eine die Kulturpflanzenverträglichkeit verbessernde Verbindung andererseits enthalten. Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin die Steigerung der Wirkung von Pflanzenschutzmitteln enthaltend insbesondere halogensubstituierte spirocyclische Ketoenole, durch die Zugabe von Ammonium- oder Phosphoniumsalzen und gegebenenfalls Penetrationsförderern, die entsprechenden Mittel, Verfahren zur ihrer Herstellung und ihre Anwendung im Pflanzenschutz als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder Fungizide und/oder zur Verhinderung von unerwünschtem Pflanzen wuchs.
摘要翻译：本发明涉及取代的3-（联苯-3-基）-8,8-二氟-4-羟基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮的式（Ia），用于治疗目的的，药剂的和它们在治疗中的用途，特别是用于肿瘤疾病的预防和治疗。本发明还涉及式（I），其中W，X，Y，Z，A，B，D和G具有上文给出的含义，多个用于其制备方法及其作为杀虫剂和/或使用的方法和中间体的新化合物除草剂和/或杀真菌剂。本发明还选择性除草组合物中，卤素取代的螺环酮烯醇一方面，作物植物相容性改善化合物涉及包括上另一方面。本发明还涉及提高包含在特别是卤素取代的螺环酮 - 烯醇的作物保护组合物的活性，通过加入铵盐或鏻盐和任选的渗透促进剂，相应的组合物，其制备方法及其在植物保护作为杀虫剂和/或杀真菌剂和/应用的或增长，以防止不希望的植物。

2. 发明申请

WO2013017600A1 SUBSTITUIERTE 3-(BIPHENYL-3-YL)-4-HYDROXY-8-METHOXY-1-AZASPIRO[4.5]DEC-3-EN-2-ONE 审中-公开
标题翻译：取代的3-（联苯-3-基）-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮
公开(公告)号：WO2013017600A1
公开(公告)日：2013-02-07
申请号：PCT/EP2012/064974
申请日：2012-07-31
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , LIU, Ningshu , THEDE, Kai , MÖNNING, Ursula , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , FISCHER, Reiner
发明人： LIU, Ningshu , THEDE, Kai , MÖNNING, Ursula , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , FISCHER, Reiner
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte 3-(Biphenyl-3-yl)-4-hydroxy-8-methoxy-1-azaspiro[4.5]dec-3- en-2-one, insbesondere zu therapeutischen Zwecken, pharmazeutische Mittel und deren Verwendung in der Therapie, insbesondere zur Prophylaxe und Therapie von Tumorerkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及取代的3-（联苯-3-基）-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮，特别是用于治疗目的，药物组合物和它们在使用治疗，特别是对于肿瘤疾病的预防和治疗。

3. 发明申请

WO2012104428A1 (5S,8S)-3-(4'-CHLOR-3'-FLUOR-4-METHYLBIPHENYL-3-YL)-4-HYDROXY-8-METHOXY-1-AZASPIRO[4.5]DEC-3-EN-2-ON (VERBINDUNG A) ZUR THERAPIE 审中-公开
标题翻译：（5S，8S）-3-（4'-氯-3'-氟-4-甲基联苯-3-基）-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2- 酮（化合物A）治疗
公开(公告)号：WO2012104428A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：PCT/EP2012/051895
申请日：2012-02-03
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LIU, Ningshu , THEDE, Kai , LIENAU, Philip , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , NAJJAR, Maher , EIS, Knut , FISCHER, Reiner , MORADI, Wahed, Ahmed
发明人： LIU, Ningshu , THEDE, Kai , LIENAU, Philip , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , NAJJAR, Maher , EIS, Knut , FISCHER, Reiner , MORADI, Wahed, Ahmed
IPC分类号： A61K31/4015 , A61K45/06
CPC分类号： C07D209/54 , A61K31/4015 , A61K45/06
摘要： Die Erfindung betrifft (5s,8s)-3-(4'-Chlor-3'-fluor-4-methylbiphenyl-3-yl)-4-hydroxy-8-methoxy-1-azaspiro[4.5]dec-3-en-2-on zu therapeutischen Zwecken, Pharmazeutische Mittel und deren Verwendung in der Therapie, insbesondere zur Prophylaxe und Therapie von Tumorerkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及（5S，8S）-3-（4'-氯-3'-氟-4-甲基联苯-3-基）-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯 -2-酮用于治疗目的，药物制剂和它们在治疗肿瘤性疾病的预防和治疗中的用途，尤其如此。

4. 发明申请

WO2011098433A1 ZYKLISCHE KETOENOLE ZUR THERAPIE 审中-公开
标题翻译：骑行酮烯醇疗法
公开(公告)号：WO2011098433A1
公开(公告)日：2011-08-18
申请号：PCT/EP2011/051771
申请日：2011-02-08
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LIU, Ningshu , THEDE, Kai , LIENAU, Philip , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , NAJJAR, Maher , EIS, Knut , FISCHER, Reiner , MORADI, Wahed, Ahmed
发明人： LIU, Ningshu , THEDE, Kai , LIENAU, Philip , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , NAJJAR, Maher , EIS, Knut , FISCHER, Reiner , MORADI, Wahed, Ahmed
IPC分类号： C07D207/38 , A61K31/4015 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/10 , C07D207/38 , C07D209/54 , C07D513/04
摘要： Die Erfindung betrifft 5' -Biphenyl - substituierte zyklische Ketoenole der Formel (I) zu therapeutischen Zwecken, Pharmazeutische Mittel und deren Verwendung in der Therapie, insbesondere zur Prophylaxe und Therapie von Tumorerkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及5“ - 联苯 - 的式（I）用于治疗目的，药物制剂和它们在治疗肿瘤性疾病的预防和治疗中的用途，特别是取代的环酮 - 烯醇。

5. 发明申请

WO2012007510A1 COMPOUNDS FOR BINDING AND IMAGING AMYLOID PLAQUES AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：用于结合和成像淀粉样蛋白的化合物及其用途
公开(公告)号：WO2012007510A1
公开(公告)日：2012-01-19
申请号：PCT/EP2011/061967
申请日：2011-07-13
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , RÖHN, Ulrike , SCHMITT-WILLICH, Heribert , HEINRICH, Tobias , BERGER, Markus , FITZNER, Ansgar , KRAUSE, Sabine , BROCKSCHNIEDER, Damian , DYRKS, Thomas , THIELE, Andrea , MÖNNING, Ursula , BÖMER, Ulf
发明人： RÖHN, Ulrike , SCHMITT-WILLICH, Heribert , HEINRICH, Tobias , BERGER, Markus , FITZNER, Ansgar , KRAUSE, Sabine , BROCKSCHNIEDER, Damian , DYRKS, Thomas , THIELE, Andrea , MÖNNING, Ursula , BÖMER, Ulf
IPC分类号： C07D417/04 , C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/428 , A61K31/431 , A61P25/28
CPC分类号： C07D513/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to novel compounds (benzothiazolopyrazoles and thiazolopyridin-pyrazoles) useful for binding and imaging amyloid deposits and their use in detecting or treating Alzheimer's disease and amyloidosis.
摘要翻译：本发明涉及可用于结合和成像淀粉样蛋白沉积物的新型化合物（苯并噻唑并吡唑和噻唑并吡啶 - 吡唑）及其在检测或治疗阿尔茨海默病和淀粉样变性中的用途。

6. 发明申请

WO2012143399A1 SUBSTITUTED 4-ARYL-N-PHENYL-1,3,5-TRIAZIN-2-AMINES 审中-公开
标题翻译：取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺
公开(公告)号：WO2012143399A1
公开(公告)日：2012-10-26
申请号：PCT/EP2012/057088
申请日：2012-04-18
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LÜCKING, Ulrich , BOHLMANN, Rolf , SCHOLZ, Arne , SIEMEISTER, Gerhard , GNOTH, Mark, Jean , BÖMER, Ulf , RÜHTER, Gerd , SCHULZ-FADEMRECHT, Carsten , KOSEMUND, Dirk , LIENAU, Philip
发明人： LÜCKING, Ulrich , BOHLMANN, Rolf , SCHOLZ, Arne , SIEMEISTER, Gerhard , GNOTH, Mark, Jean , BÖMER, Ulf , RÜHTER, Gerd , SCHULZ-FADEMRECHT, Carsten , KOSEMUND, Dirk , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D251/12 , C07D401/04 , C07D405/10 , C07D405/12 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC分类号： C07D251/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： The present invention relates to substituted 4-Aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法及其用于治疗和/ 或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

7. 发明申请

WO2010066357A1 BENZOTHIAZOLE AMIDES FOR DETECTION OF AMYLOID BETA 审中-公开
标题翻译：用于检测AMYLOID BETA的苯并咪唑类
公开(公告)号：WO2010066357A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/EP2009/008499
申请日：2009-11-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , HASSFELD, Jorma , RÖHN, Ulrike , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz , HEINRICH, Tobias , KRAUSE, Sabine , BROCKSCHNIEDER, Damian , DYRKS, Thomas , THIELE, Andrea , BÖMER, Ulf , MÖNNING, Ursula , BERGER, Markus , SIEGEL, Stephan
发明人： HASSFELD, Jorma , RÖHN, Ulrike , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz , HEINRICH, Tobias , KRAUSE, Sabine , BROCKSCHNIEDER, Damian , DYRKS, Thomas , THIELE, Andrea , BÖMER, Ulf , MÖNNING, Ursula , BERGER, Markus , SIEGEL, Stephan
IPC分类号： C07D277/82 , C07D417/12 , A61K31/428 , A61P25/28
CPC分类号： C07D277/82 , C07D417/12
摘要： This invention relates to compounds of formula I (benzothiazoles) suitable for labelling or already labelled by 18 F, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.
摘要翻译：本发明涉及适于标记或已被18F标记的式I化合物（苯并噻唑），制备这种化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒及其用途，用于诊断成像的组合物或试剂盒。

8. 发明申请

WO2010028776A1 PIPERAZINE DERIVATIVES FOR BINDING AND IMAGING AMYLOID PLAQUES AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：用于结合和成像淀粉样蛋白的哌嗪衍生物及其用途
公开(公告)号：WO2010028776A1
公开(公告)日：2010-03-18
申请号：PCT/EP2009/006406
申请日：2009-09-04
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , SCHMITT-WILLICH, Heribert , RÖHN, Ulrike , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz , FITZNER, Ansgar , KRAUSE, Sabine , BROCKSCHNEIDER, Damian , DYRKS, Thomas , THIELE, Andreas , BÖMER, Ulf , MÖNNING, Ursula , HEINRICH, Tobias
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , RÖHN, Ulrike , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz , FITZNER, Ansgar , KRAUSE, Sabine , BROCKSCHNEIDER, Damian , DYRKS, Thomas , THIELE, Andreas , BÖMER, Ulf , MÖNNING, Ursula , HEINRICH, Tobias
IPC分类号： C07D209/24 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D405/12 , C07D295/185 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61K51/04
CPC分类号： C07D239/42 , C07D209/24 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D295/185 , C07D405/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), their synthesis and their use, in particular for detecting amyloid deposits in a patient.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其合成及其用途，特别是用于检测患者中的淀粉样沉积物。

9. 发明申请

WO2010091808A1 FUSED PYRIMIDINES 审中-公开
标题翻译：熔融吡啶
公开(公告)号：WO2010091808A1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：PCT/EP2010/000620
申请日：2010-02-02
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , VENNEMANN, Matthias , MAIER, Thomas , HÖLDER, Swen , BENEKE, Gerrit , DEHMEL, Florian , ZÜLCH, Armin , STRUB, Andreas , BECKERS, Thomas , INCE, Stuart , REHWINKEL, Hartmut , LIU, Ningshu , BÖMER, Ulf
发明人： VENNEMANN, Matthias , MAIER, Thomas , HÖLDER, Swen , BENEKE, Gerrit , DEHMEL, Florian , ZÜLCH, Armin , STRUB, Andreas , BECKERS, Thomas , INCE, Stuart , REHWINKEL, Hartmut , LIU, Ningshu , BÖMER, Ulf
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I), or an N-oxide, a salt, a tautomer or a stereoisomer of said compound, or a salt of said N-oxide, tautomer or stereoisomer, wherein ring B and the pyrimidine to which it is fused, R4, R5, R6, R7, m and n have the meanings as given in the description and the claims, which are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway, processes for their production and their use as pharmaceuticals.
摘要翻译：式（I）化合物或所述化合物的N-氧化物，盐，互变异构体或立体异构体，或所述N-氧化物，互变异构体或立体异构体的盐，其中环B和与其融合的嘧啶， R4，R5，R6，R7，m和n具有在描述和权利要求中给出的含义，其是Pi3K / Akt途径的有效抑制剂，其生产方法及其作为药物的用途。

10. 发明申请

WO2010091824A1 FUSED PYRIMIDINES AS AKT INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：熔化的吡咯烷酮作为AKT抑制剂
公开(公告)号：WO2010091824A1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：PCT/EP2010/000717
申请日：2010-02-05
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , VENNEMANN, Matthias , BÄR, Thomas , MAIER, Thomas , HÖLDER, Swen , BENEKE, Gerrit , DEHMEL, Florian , ZÜLCH, Armin , STRUB, Andreas , BECKERS, Thomas , INCE, Stuart , REHWINKEL, Hartmut , LIU, Ningshu , BÖMER, Ulf
发明人： VENNEMANN, Matthias , BÄR, Thomas , MAIER, Thomas , HÖLDER, Swen , BENEKE, Gerrit , DEHMEL, Florian , ZÜLCH, Armin , STRUB, Andreas , BECKERS, Thomas , INCE, Stuart , REHWINKEL, Hartmut , LIU, Ningshu , BÖMER, Ulf
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/517
CPC分类号： A61K31/519 , A61K45/06 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), a N-oxide or tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof, wherein ring B and the imidazole to which it is fused, R4, R6, R7, R10, m and n have the meanings as given in the description and the claims, which are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway, processes for their production and their use as pharmaceuticals.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其N-氧化物或互变异构体或其立体异构体或其盐，其中环B和与其稠合的咪唑R4，R6，R7，R10，m和n 具有在描述和权利要求中给出的含义，其是Pi3K / Akt途径的有效抑制剂，其生产方法及其作为药物的用途。

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