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1. 发明申请

WO2017191000A9 AROMATIC SULFONAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO2017191000A9
公开(公告)日：2017-11-09
申请号：PCT/EP2017/059882
申请日：2017-04-26
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： WERNER, Stefan , MESCH, Stefanie , CLEVE, Arwed , BRÄUER, Nico , HERBERT, Simon, Anthony , KOCH, Markus , DAHLLÖF, Henrik , OSMERS, Maren , HARDAKER, Elizabeth , LISHCHYNSKYI, Anton
IPC分类号： C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D233/16 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D401/04 , C07D235/06 , C07C311/40 , C07D403/04 , C07D237/08 , C07D405/04 , C07D239/26 , C07D405/06 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D471/04 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D207/333 , C07D207/416 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/74 , C07D231/38 , C07D231/56 , C07D239/30 , C07D249/06 , C07D249/18 , C07D249/20 , C07D263/32 , C07D271/04 , C07D275/02 , C07D277/26 , C07D277/34 , C07D277/56 , C07D213/60 , A61K31/41 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P25/02 , A61P25/28 , A61P25/16
摘要： Substituted aromatic sulfonamides of formula (I) pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease.

2. 发明申请

WO2016202935A1 GLUCOSE TRANSPORT INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：葡萄糖运输抑制剂
公开(公告)号：WO2016202935A1
公开(公告)日：2016-12-22
申请号：PCT/EP2016/063918
申请日：2016-06-16
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： HEISLER, Iring , BUCHMANN, Bernd , CLEVE, Arwed , HEROULT, Melanie , NEUHAUS, Roland , PETRUL, Heike , QUANZ-SCHÖFFEL, Maria , KOPITZ, Charlotte Christine
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4709 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D249/04 , C07D277/40 , A61P35/00
CPC分类号： C07D249/04 , A61K31/136 , A61K31/337 , A61K31/4709 , A61K31/513 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61K31/704 , C07D277/40 , C07D401/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to quinoline-4-carboxamide derivatives of Formula (I) that selectively inhibit glucose transporter 1 (GLUT1), to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及选择性抑制葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）的方法，制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合的式（I）的喹啉-4-甲酰胺衍生物，用于制备所述化合物用于治疗或预防疾病的药物组合物，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

3. 发明申请

WO2016202898A1 GLUCOSE TRANSPORT INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：葡萄糖运输抑制剂
公开(公告)号：WO2016202898A1
公开(公告)日：2016-12-22
申请号：PCT/EP2016/063823
申请日：2016-06-16
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： HEISLER, Iring , MÜLLER, Thomas , BUCHMANN, Bernd , CLEVE, Arwed , SIEBENEICHER, Holger , KOPPITZ, Marcus , SCHNEIDER, Dirk , BAUSER, Marcus , HEROULT, Melanie , NEUHAUS, Roland , PETRUL, Heike , QUANZ-SCHÖFFEL, Maria
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D215/50 , C07D231/38 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D215/50 , C07D231/38 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to chemical compounds that selectively inhibit glucose transporter 1 (GLUT1), to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及选择性抑制葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）的化合物，制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和组合，涉及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物，以及用于制备所述化合物的中间体化合物。

4. 发明申请

WO2016062688A1 1-PHENYL-4,5-DIHYDRO-3H-2,3-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 1-苯基-4,5-二氢-3H-2,3-苯并二氮杂衍生物
公开(公告)号：WO2016062688A1
公开(公告)日：2016-04-28
申请号：PCT/EP2015/074214
申请日：2015-10-20
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SIEGEL, Stephan , CLEVE, Arwed , HAENDLER, Bernard , EIS, Knut
IPC分类号： C07D243/02 , A61K31/551 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D243/02
摘要： Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische bevorzugt BRD4-inhibitorische Carboxamide der allgemeinen Formel (I) in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren bei benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, inflammatorischen Erkrankungen, atherosklerotischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Muskeldystrophien wie zum Beispiel die fazioskapulohumerale Muskeldystrophie und bei der männlichen Fertihtätskontrolle beschrieben.
摘要翻译：有溴基结构域-proteininhibitorische，特别是BET-proteininhibitorische含有该新型化合物的通式（I），其中R1，R2，R3，R4和R5具有在说明书中给出的含义，优选BRD4抑制羧酰胺，药物组合物和它们的预防和在过度增殖疾病的治疗用途，特别是所描述的肿瘤疾病。此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，HIV相关的肾病，神经变性疾病，炎性疾病，动脉粥样硬化疾病，心脏衰竭，肌肉萎缩症如面肩肱型肌营养不良症和阳Fertihtätskontrolle说明。

5. 发明申请

WO2016042081A1 BENZYL SUBSTITUTED INDAZOLES AS BUB1 KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：苯基取代的INDAZOLES作为BUB1激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2016042081A1
公开(公告)日：2016-03-24
申请号：PCT/EP2015/071335
申请日：2015-09-17
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： MENGEL, Anne , MÜLLER, Thomas , BÄRFACKER, Lars , HITCHCOCK, Marion , CLEVE, Arwed , BRIEM, Hans , SIEMEISTER, Gerhard , BONE, Wilhelm , AMAURY, Fernández-Montalván , SCHRÖDER, Jens , MÖNNING, Ursula
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D403/14
摘要： Compounds of formula (I) and their use as pharmaceuticals.
摘要翻译：式（I）化合物及其作为药物的用途。

6. 发明申请

WO2015121230A1 9-SUBSTITUIERTE 2,3-BENZODIAZEPINE 审中-公开
标题翻译： 9-取代的2,3-苯并二氮杂
公开(公告)号：WO2015121230A1
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：PCT/EP2015/052709
申请日：2015-02-10
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SIEGEL, Stephan , BÄURLE, Stefan , CLEVE, Arwed , HAENDLER, Bernard , FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, Amaury Ernesto
IPC分类号： C07D243/02 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC分类号： C07D243/02
摘要： Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische 9-substituierte 2,3-Benzodiazepine, der allgemeinen Formel (I), in der R 1a , R 1b , R 1c , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 und R 6 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
摘要翻译：有溴基结构域-proteininhibitorische，特别是BET-proteininhibitorische和优选BRD4抑制9-取代的通式（I）的2,3-苯二氮类，其中R1A，R1B，R1C，R2，R3，R4，R5和R6在说明书中给出的含义，包含化合物以及在本发明中过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是描述肿瘤疾病的药物组合物。此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，在动脉粥样硬化疾病和男性节育描述炎性疾病。

7. 发明申请

WO2017157991A1 1-ALKYL-PYRAZOLES AND -INDAZOLES AS BUB1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES 审中-公开
标题翻译： 1-烷基吡唑和 - 吲哚作为BUB1抑制剂治疗过度增殖性疾病
公开(公告)号：WO2017157991A1
公开(公告)日：2017-09-21
申请号：PCT/EP2017/056075
申请日：2017-03-15
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： HITCHCOCK, Marion , MENGEL, Anne , MÜLLER, Thomas , BÄRFACKER, Lars , CLEVE, Arwed , BRIEM, Hans , SIEMEISTER, Gerhard , BONE, Wilhelm , FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury, Ernesto , SCHRÖDER, Jens , MÖNNING, Ursula , HOLTON, Simon , PREUSSE, Cornelia
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： Compounds of formula (I) and their use as pharmaceuticals.
摘要翻译：式（I）化合物及其作为药物的用途。

8. 发明申请

WO2016012481A1 GLUCOSE TRANSPORT INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：葡萄糖运输抑制剂
公开(公告)号：WO2016012481A1
公开(公告)日：2016-01-28
申请号：PCT/EP2015/066720
申请日：2015-07-22
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： BUCHMANN, Bernd , HEISLER, Iring , MÜLLER, Thomas , CLEVE, Arwed , HÉROULT, Mélanie , NEUHAUS, Roland , PETRUL, Heike , QUANZ-SCHÖFFEL, Maria
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/4709 , A61K31/4748 , C07D231/38 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/136 , A61K31/337 , A61K31/4709 , A61K31/513 , A61K31/555 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61K31/704 , C07D215/50 , C07D231/38 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to chemical compounds that selectively inhibit glucose transporter 1 (GLUT1), to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及选择性抑制葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）的化合物，制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备药物组合物用于治疗或预防疾病，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

9. 发明申请

WO2015091428A1 GLUCOSE TRANSPORT INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：葡萄糖运输抑制剂
公开(公告)号：WO2015091428A1
公开(公告)日：2015-06-25
申请号：PCT/EP2014/077879
申请日：2014-12-16
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： HEISLER, Iring , MÜLLER, Thomas , SIEBENEICHER, Holger , BUCHMANN, Bernd , CLEVE, Arwed , GÜNTHER, Judith , KOPPITZ, Marcus , HÉROULT, Mélanie , NEUHAUS, Roland , PETRUL, Heike , QUANZ-SCHÖFFEL, Maria
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D401/12 , C07D417/14 , C07D495/10 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/10
摘要： The present invention relates to chemical compounds that selectively inhibit glucose transporter 1 (GLUT1), to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及选择性抑制葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）的化合物，制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备药物组合物的用途，用于治疗或预防疾病，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

10. 发明申请

WO2018210729A1 AROMATIC SULFONAMIDE DERIVATIVES AS ANTAGONISTS OR NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF P2X4 RECEPTOR 审中-公开
公开(公告)号：WO2018210729A1
公开(公告)日：2018-11-22
申请号：PCT/EP2018/062344
申请日：2018-05-14
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： WERNER, Stefan , CLEVE, Arwed
IPC分类号： C07D233/88 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D231/54 , C07D401/04 , C07D491/052 , C07C311/17 , C07F7/08 , A61P29/00 , A61K31/4164 , A61K31/415 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D233/88 , A61P29/00 , C07C311/17 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D231/54 , C07D401/04 , C07D491/052 , C07F7/0812
摘要： Substituted aromatic sulfonamides of formula (I), pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, especially for the treatment of pain.

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