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1. 发明专利

IL295506A Heterocyclic pad4 inhibitors 未知
公开(公告)号：IL295506A
公开(公告)日：2022-10-01
申请号：IL29550622
申请日：2022-08-09
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO , SELVAKUMAR KUMARAVEL , PAIDI VENKATRAM REDDY , THANGATHIRUPATHY SRINIVASAN , KUMAR CM VIJAYA , ALAJANGI TIRUPATHI RAO , SURA MALLIKARJUN REDDY , MAHADEVU KRISHNA , SISTLA RAMESH KUMAR , AGARWAL PIYUSH , SUBBIAH KARUPPIAH ARUL MOZHI , NAIR JALATHI S , MORAMPUDI OOHA , PANDA MANORANJAN , TINO JOSEPH A , CHERNEY ROBERT J , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , DHAR T G MURALI , ROSS AUDREY GRAHAM , GORMISKY PAUL E , ZHU XIAO , SELETSKY BORIS M , ANTROPOW ALYSSA H , NIU DEQIANG , ZHU ZHENGDONG , MIAO GUOBIN , CUERVO JULIO HERN?N
发明人： SELVAKUMAR KUMARAVEL , PAIDI VENKATRAM REDDY , THANGATHIRUPATHY SRINIVASAN , KUMAR CM VIJAYA , ALAJANGI TIRUPATHI RAO , SURA MALLIKARJUN REDDY , MAHADEVU KRISHNA , SISTLA RAMESH KUMAR , AGARWAL PIYUSH , SUBBIAH KARUPPIAH ARUL MOZHI , NAIR JALATHI S , MORAMPUDI OOHA , PANDA MANORANJAN , TINO JOSEPH A , CHERNEY ROBERT J , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , DHAR T G MURALI , ROSS AUDREY GRAHAM , GORMISKY PAUL E , ZHU XIAO , SELETSKY BORIS M , ANTROPOW ALYSSA H , NIU DEQIANG , ZHU ZHENGDONG , MIAO GUOBIN , CUERVO JULIO HERN?N
IPC分类号： A61K45/06
摘要： The disclosure generally relates to substituted heterocyclic compounds of Formula (Ia), which are inhibitors of PAD4, method for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds and use of these compounds in the treatment of a disease or a disorder associated with PAD4 enzyme activity.

2. 发明专利

AU2021219710A1 Heterocyclic PAD4 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2021219710A1
公开(公告)日：2022-10-06
申请号：AU2021219710
申请日：2021-02-11
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： THANGATHIRUPATHY SRINIVASAN , KUMAR CM VIJAYA , ALAJANGI TIRUPATHI , SURA MALLIKARJUN , MAHADEVU KRISHNA , SISTLA RAMESH , AGARWAL PIYUSH , SUBBIAH KARUPPIAH ARUL MOZHI , NAIR JALATHI , MORAMPUDI OOHA , PANDA MANORANJAN , TINO JOSEPH A , CHERNEY ROBERT J , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , DHAR T G MURALI , ROSS AUDREY GRAHAM , GORMISKY PAUL E , ZHU XIAO , SELETSKY BORIS M , ANTROPOW ALYSSA H , NIU DEQIANG , ZHU ZHENGDONG , MIAO GUOBIN , CUERVO JULIO HERNÁN , SELVAKUMAR KUMARAVEL , PAIDI VENKATRAM REDDY
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/41 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： The disclosure generally relates to substituted heterocyclic compounds of Formula (Ia), which are inhibitors of PAD4, method for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds and use of these compounds in the treatment of a disease or a disorder associated with PAD4 enzyme activity.

3. 发明专利

HK1213895A1 可作為激酶調節劑的經雜芳基取代的呲啶基化合物未知
公开(公告)号：HK1213895A1
公开(公告)日：2016-07-15
申请号：HK16101951
申请日：2016-02-22
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： BHIDE RAJEEV S , DUNCIA JOHN V , HYNES JOHN , NAIR SATHEESH K , PITTS WILLIAM J , KUMAR SREEKANTHA R , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SISTLA RAMESH , WU HONG
IPC分类号： A61K20060101 , C07D20060101

4. 发明专利

ES2575604T3 Compuestos de piridilo sustituidos con tiazolilo o tiadiazolilo útiles como inhibidores cinasa 未知
公开(公告)号：ES2575604T3
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：ES13700833
申请日：2013-01-11
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： PAIDI VENKATRAM REDDY , KUMAR SREEKANTHA RATNA , NAIR SATHEESH KESAVAN , BANERJEE ABHISEK , SISTLA RAMESH , PITTS WILLIAM J , HYNES JOHN
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4439 , A61P29/00 , C07D417/14
摘要： Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es N o C-R7; R es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(>=O)-R1, -C(>=O)O- R1, -C(>=O)NR11-R1, -S(>=O)2- R1, -NR11C(-O)-R1, -NR11C(>=O)NR11-R1, -NR11C(>=O)O-R1, -NR11S(>=O)2-R1, o -NR11-R1; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a; R1a es hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprenden átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R2 es arilo C6-10 sustituido con 0-4 R2a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-4 R2a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-4 R2a; R2a en cada aparición se selecciona independientemente entre hidrógeno, >=O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-1 Ra, o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; R3 es alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R3a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R3a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R3a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R3a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R3a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R3a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R3a; R3a es hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-1 Ra, o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-1 Ra; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 Rf, (CH2)-fenilo sustituido con 0-3 Rd y un -(CH2)-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y de 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p; R6 y R7 son independientemente en cada aparición, se seleccionan entre hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, que cada uno comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, con la condición de que y R7 no sean ambos hidrógeno; R11 en cada aparición es independientemente Rc, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 Rf, CH2-fenilo sustituido con 0-3 Rd, o -(CH2)-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rd; como alternativa, R11 y junto con otro R11, R1, o R2 en el mismo átomo de nitrógeno pueden juntarse para formar un azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o 4-(alquil C1-6)piperazinilo opcionalmente sustituido; Ra es Rd, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Rf, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p; como alternativa dos R3 en el átomo de carbono adyacente o en el mismo forman un acetal cíclico la fórmula -O-(CH2)n-O- o -O-CF2-O-, en donde n se selecciona entre 1 o 2; Rb es Re, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd; Rc es alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Rf, cicloalquilo C3-6, o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rd es hidrógeno, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CH2)rC(O)Rc, -NRcRc, -NRcC(O)ORc, alquilo C1-6, o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Re se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rf es hidrógeno, halo, NH2, OH, o O(alquilo C1-6); p es 0, 1 o 2; r es 0, 1, 2, 3 o 4; y m es 0, 1 o 2.

5. 发明专利

CA2935329A1 HETEROARYL SUBSTITUTED NICOTINAMIDE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2935329A1
公开(公告)日：2015-07-09
申请号：CA2935329
申请日：2015-01-02
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： SANTELLA JOSEPH B , KUMAR SREEKANTHA RATNA , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , PAIDI VENKATRAM REDDY , NAIR SATHEESH KESAVAN , HYNES JOHN , WU HONG , MURUGESAN NATESAN , SARKUNAM KANDHASAMY , ARUNACHALAM PIRAMANAYAGAM
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or salts thereof, wherein: HET is a heteroaryl selected from pyrazolyl, indolyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrazolo[3,4-b]pyridinyl, pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl, 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, imidazo[4,5-b] pyridinyl, and purinyl, wherein said heteroaryl is substituted with Ra and Rb; and R1 and R2 are define herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of IRAK4, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing inflammatory and autoimmune diseases.

6. 发明专利

ES2630705T3 Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas 未知
公开(公告)号：ES2630705T3
公开(公告)日：2017-08-23
申请号：ES13700829
申请日：2013-01-11
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： DODD DHARMPAL S , MUSSARI CHRISTOPHER P , BHIDE RAJEEV S , NAIR SATHEESH KESAVAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , KUMAR SREEKANTHA RATNA , BANERJEE ABHISEK , SISTLA RAMESH , PITTS WILLIAM J , HYNES JOHN
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/5025 , A61K31/506 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(>=O)-R1, -C(>=O)O- R1, -C(>=O)NR11-R1, -S(>=O)2-R1, - NR11C(>=O)- R1, -NR11C(>=O)NR11R1, -NR11C(>=O)O- R1, -NR11S(>=O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula** R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a; R1a es hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)rcarbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R2 es arilo C6-10 sustituido con 0-4 R2a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 1-4 R2a o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-4 R2a; R2a en cada aparición se selecciona independientemente entre hidrógeno, >=O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, - (CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-1 Ra, o - (CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; R3 es alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R3a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R3a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R3a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R3a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R3a, un heterociclilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R3a o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-3 R3a; R3a es hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)rcarbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-1 Ra o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-1 Ra; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 Rf, (CH2)-fenilo sustituido con 0-3 Rd y un -(CH2)-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p,; R6 se selecciona entre hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, - (CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, - NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R11 en cada aparición es independientemente hidrógeno, Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 Rf, CH2-fenilo sustituido con 0-3 Rd o -(CH2)-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rd; o R11 y junto con otro R11, o R1 en el mismo átomo de nitrógeno, pueden unirse para formar un heterociclo; Ra es hidrógeno, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Rf, haloalquilo C1-6, -(CH2)rcarbociclo de 3-14 miembros o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p; o dos Ra en un átomo de carbono adyacente o en el mismo forman un acetal cíclico de la fórmula -O-(CH2)n-O- o -O-CF2-O-, en donde n se selecciona entre 1 o 2; Rb es hidrógeno, Re, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd; Rc es alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Rf, cicloalquilo C3-6 o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rd es hidrógeno, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CH2)rC(O)Rc, -NReRe, -NReC(O)ORc, alquilo C1-6 o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Re se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rf es hidrógeno, halo, NH2, OH u O(alquilo C1-6); p es 0, 1 o 2; r es 0, 1, 2, 3 o 4; y m es 0, 1 o 2.

7. 发明专利

ES2615302T3 Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa 未知
公开(公告)号：ES2615302T3
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：ES13795914
申请日：2013-11-07
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： BHIDE RAJEEV S , DUNCIA JOHN V , HYNES JOHN , NAIR SATHEESH K , PITTS WILLIAM J , KUMAR SREEKANTHA R , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SISTLA RAMESH , WU HONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , C07D401/12 , C07D407/14 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de Formula (II)**Fórmula** o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo; (b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo; (c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2; (d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2; (e) ciclohexilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -OCH3, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH(hidroxialquilo C1-6), - C(O)NH(cicloalquilo C3-6), -C(O)NH(fluorocicloalquilo C3-6), -NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)O(alquilo C1-3), - NHS(O)2CH3, -S(O)2NH2, -S(O)2(alquilo C1-3), -S(alquilo C1-3), tiazolilo, metil pirazolilo y alquilo C1-3 sustituido con -OH y ciclopropilo; (f) -(CH2)2(fenilo), en donde dicho fenilo esta sustituido con -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) o -S(O)2NH2; o (g) piperidinilo sustituido con -C(O)(alquilo C1-3); R2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazolilo, tiazolilo o triazolilo, cada uno sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CN, alquilo C1-3, -CH2C(O)OCH3, -O(alquilo C1-3), -NH2, -NH(alquilo C1-3), -NH(ciclopropilo), -C(O)NH2, -NHC(O)(alquilo C1-3), -NH(tetrahidropiranilo), hidroxipirrolidinilo, >=O, -O(piperidinilo) y piridinilo; y R3 es: (a) alquilo C1-6 sustituido con cero a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -CH3, - CF3 y cicloalquilo C3-6; (b) cicloalquilo C3-6 sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, hidroxialquilo C1-3, -CH3, -CF2H, -NH2 y -C(O)OCH2CH3; (c) oxetanilo, tetrahidropiranilo o fluoro tetrahidropiranilo; (d) fenilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CN, -O(alquilo C1-3), hidroxialquilo C1-3, -C(O)NH2, -S(O)2NH2, -NHS(O)2(alquilo C1-3), pirazolilo, imidazolilo y metil tetrazolilo; o (e)**Fórmula** o **Fórmula**

8. 发明专利

MA38073B1 Composés pyridyle à substitution hétéroaryle utiles en tant que modulateurs de kinase 未知
公开(公告)号：MA38073B1
公开(公告)日：2017-02-28
申请号：MA38073
申请日：2015-05-07
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： BHIDE RAJEEV S , DUNCIA JOHN V , HYNES JOHN , NAIR SATHEESH K , PITTS WILLIAM J , KUMAR SREEKANTHA R , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SISTLA RAMESH , WU HONG
IPC分类号： A61K31/435 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D417/14
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (i) suivante ou un stéréoisomère ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans laquelle r

9. 发明专利

PE20161292A1 COMPUESTOS DE NICOTINAMIDA SUSTITUIDA CON HETEROARILO 未知
公开(公告)号：PE20161292A1
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：PE2016000991
申请日：2015-01-02
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： ARUNACHALAM PIRAMANAYAGAM , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , HYNES JOHN , KUMAR SREEKANTHA RATNA , WU HONG , NAIR SATHEESH KESAVAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SARKUNAM KANDHASAMY , MURUGESAN NATESAN
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： La presente invencion se refiere a compuestos de la formula (I) o sales de las mismas: donde HET es pirazolilo, indolilo y esta sustituido por Ra y Rb; Ra es H, F, Cl, entre otros; Rb es H o -NH2; R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, entre otros; R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con F, -OH y -CN, entre otros. Son compuestos preferidos: (R)-6-(5-ciano-1H-indol-1-il)-N-(2-fluoro-3-hidroxi-3-metilbutil)-4-(isopropilamino)nicotinamida; (R)-6-(5-ciano-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-4-(ciclopropilamino)-N-(2-fluoro-3-hidroxi-3-metilbutil)nicotinamida, entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica y un tratamiento. Dichos compuestos inhiben las proteinas cinasas incluyendo IRAK-4 siendo utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias como la enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, entre otras

10. 发明专利

CO2022011388A2 Inhibidores heterocíclicos de pad4 未知
公开(公告)号：CO2022011388A2
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CO2022011388
申请日：2022-08-12
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： SISTLA RAMESH KUMAR , THANGATHIRUPATHY SRINIVASAN , SELVAKUMAR KUMARAVEL , PAIDI VENKATRAM REDDY , KUMAR CM VIJAYA , ALAJANGI TIRUPATHI RAO , SURA MALLIKARJUN REDDY , MAHADEVU KRISHNA , AGARWAL PIYUSH , SUBBIAH KARUPPIAH ARUL MOZHI , NAIR JALATHI S , MORAMPUDI OOHA , PANDA MANORANJAN , TINO JOSEPH A , CHERNEY ROBERT J , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , DHAR T G MURALI , ROSS AUDREY GRAHAM , GORMISKY PAUL E , ZHU XIAO , SELETSKY BORIS M , ANTROPOW ALYSSA H , NIU DEQIANG , ZHU ZHENGDONG , MIAO GUOBIN , CUERVO JULIO HERNÁN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/41 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： La divulgación se refiere generalmente a compuestos heterocíclicos sustituidos de la Fórmula (Ia), que son inhibidores de PAD4, método para preparar estos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y uso de estos compuestos en el tratamiento de una enfermedad o trastorno asociado con la actividad de la enzima PAD4. (Ia) en donde es o ; es o ; y X1-X6 y R1–R8, junto con otras variables son como se definen en la presente.

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