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1. 发明申请

WO2002062748A1 CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：羧酸酰胺，其制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2002062748A1
公开(公告)日：2002-08-15
申请号：PCT/EP2002/000827
申请日：2002-01-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG , RIES, Uwe-Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： RIES, Uwe-Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： C07D295/192 , C07D207/16 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D295/26
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft antithrombotische Verbindungender allgemeinen Formel (I), in der R 1 bis R 4 , R 8 , R 9 und Ar wie im Anspruch 1 definiert sind, und wie Z.B. 2-(5-Carbamimidoyl-2-hydroxy-phenyl)-N-[3-chlor-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-phenyl]-acetamid, deren Tautomere, Stereoisomere, Gemische, Prodrugs und deren Salze. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl- oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der entsprechenden Verbindungen der allgemeinen Formel (I) dar, in denen R 5 eine gegebenenfalls durch eine oder zwei C 1-3 -Alkylgruppen substituierte Amidinogruppe bedeutet. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) mit Ausnahme derjenigen Verbindungen, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl- oder Naphthyl-gruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xainhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及其中如权利要求1中所定义R1至R4，R8，R9和Ar的通式（I）的抗血栓形成化合物，以及例如 2-（5-甲脒基-2-羟基 - 苯基）-N- [3-氯-4-（吡咯烷-1-基羰基） - 苯基] - 乙酰胺，互变异构体，立体异构体，它们的混合物，前药和它们的盐。上述通式（I），其中Ar表示由基团R 5，R 6和R 7取代的苯基或萘基，和R 5是氰基的化合物，可用于制备通式（I）的相应化合物代表有用的中间体，在其中R 5是任选地被一个或两个C 1-3 - 烷基脒基的基团取代。上述通式（I）与其中Ar表示由基团R 5，R 6和R 7取代的苯基或萘基且R 5是氰基的那些化合物，例外的化合物具有有价值的药理性质，特别是抗血栓形成活性和一个因素Xainhibierende效果。

2. 发明申请

WO2002062778A2 ANTITHROMBOTISCHE VERBINDUNGEN, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：抗血栓形成化合物，其制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2002062778A2
公开(公告)日：2002-08-15
申请号：PCT/EP2002/000823
申请日：2002-01-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG , RIES, Uwe, Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： RIES, Uwe, Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07D295/18
CPC分类号： C07D295/192 , C07C257/18
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft antithrombotische Verbindungender allgemeinen Formel (1), in der R 1 bis R 4 , Ar, A, m und n wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische, deren Prodrugs und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel 1, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl-oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der entsprechenden Verbindungen der allgemeinen Formel 1 dar, in denen R 5 eine gegebenenfalls durch eine oder zwei C 1-3 -Alkylgruppen substituierte Amidinogruppe bedeutet. Die Vergindungen der obigen allgemeinen Formel 1 mit Ausnahme derjenigen Vergindungen, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl- oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xainhibierende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及通式的抗血栓形成的化合物（1），其中R1至R4中，Ar，A，m和n如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体，所述的混合物，其前药和其盐，具有有价值的性质有。上述通式1，其中Ar代表被基团R5，R6和R7是苯基或萘基取代，且R 5是氰基的化合物，是通式1的相应化合物的制备有价值的中间体是那些其中R 5为任选被一个或两个C 1-3 - 烷基脒基的基团取代装置。所述Vergindungen上述通式1与Vergindungen除外，其中Ar表示由基团R 5，R 6和R 7取代的苯基或萘基，和R 5是氰基，具有有价值的药理性质，特别是抗血栓形成活性和因子效应Xainhibierende ，

3. 发明申请

WO2002062778A3 ANTITHROMBOTISCHE VERBINDUNGEN, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
公开(公告)号：WO2002062778A3
公开(公告)日：2002-08-15
申请号：PCT/EP2002/000823
申请日：2002-01-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , RIES, Uwe, Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： RIES, Uwe, Jörg , PRIEPKE, Henning , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07D295/18
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft antithrombotische Verbindungender allgemeinen Formel (1), in der R 1 bis R 4 , Ar, A, m und n wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische, deren Prodrugs und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel 1, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl-oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der entsprechenden Verbindungen der allgemeinen Formel 1 dar, in denen R 5 eine gegebenenfalls durch eine oder zwei C 1-3 -Alkylgruppen substituierte Amidinogruppe bedeutet. Die Vergindungen der obigen allgemeinen Formel 1 mit Ausnahme derjenigen Vergindungen, in denen Ar eine durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierte Phenyl- oder Naphthylgruppe und R 5 eine Cyanogruppe darstellt, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xainhibierende Wirkung.

4. 发明申请

WO2003000653A1 SUBSTITUIERTE N-ACYL-ANILINDERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：取代的N-酰苯胺衍生物，其制备及其作为药物
公开(公告)号：WO2003000653A1
公开(公告)日：2003-01-03
申请号：PCT/EP2002/006774
申请日：2002-06-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG , PRIEPKE, Henning , HAUEL, Norbert , HECKEL, Armin , RIES, Uwe , BINDER, Klaus , ZIMMERMANN, Rainer , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： PRIEPKE, Henning , HAUEL, Norbert , HECKEL, Armin , RIES, Uwe , BINDER, Klaus , ZIMMERMANN, Rainer , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： C07D213/40 , C07C257/18 , C07C311/21 , C07C2602/08 , C07D213/75 , C07D215/36 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D295/192
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte N-Acyl-anilinderivate der allgemeinen Formel (I), in der R 1 bis R 5 , A, X, Y und Z wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische, deren Prodrugs, deren Derivate, die an Stelle einer Carboxygruppe eine unter physiologischen Bedingungen negativ geladene Gruppe enthalten, und deren Salze, insbesondere deren physiologisch vertraglichen Salze mit anorganischen oder organischen sauren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen R 2 keine Amidinogruppe darstellen, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der Amidinoverbindungen der allgemeinen Formel (I) dar, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine thrombin-hemmende Wirkung.
摘要翻译：本发明涉及其中R <1>中定义至R通式（I）的新的取代的N-酰基 - 苯胺衍生物<5>，A，X，Y和Z如权利要求1的互变异构体中，立体异构体，它们的混合物，其前药，它们的衍生物，其含有代替羧基的一种在生理条件下带负电荷的，和它们的盐，特别是它们与无机或有机的酸或碱的生理学相容的盐，其具有有价值的性质。上述通式（I）中R <2>不脒基，所述的化合物可用于通式（I）的脒基化合物的制备有用的中间体，其具有有价值的药理性质，特别是凝血酶的抑制效果。

5. 发明申请

WO2003101942A1 AMIDIN-SUBSTITUIERTE ARYL- UND HETEROARYLDERIVATE MIT ANTITHROMBOTISCHER UND FAKTOR XA-INHIBIERENDER WIRKUNG 审中-公开
标题翻译：脒取代的具有抗血栓和凝血因子Xa抑制作用的芳基和杂芳基衍生物
公开(公告)号：WO2003101942A1
公开(公告)日：2003-12-11
申请号：PCT/EP2002/005468
申请日：2002-05-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , PRIEPKE, Henning , RIES, Uwe , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
发明人： PRIEPKE, Henning , RIES, Uwe , NAR, Herbert , STASSEN, Jean-Marie , WIENEN, Wolfgang
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： C07D295/192 , C07C257/18 , C07C311/37 , C07C2601/08 , C07D207/20
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Aryl- und Heteroarylderivate der allgemeinen Formel (I) in der A, Ar, n, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , R 1 , und R 5 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Prodrugs, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch vertragliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. So weisen die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen R 5 keine Cyanogruppe enthält, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine selektive Faktor Xa-inhibierende Wirkung mit allgemein besserer Verträglichkeit auf. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I), in denen R 5 eine Cyanogruppe enthalt, stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der antithrombotischen Verbindungen der allgemeinen Formel (I) dar.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）其中A中，Ar，N，X，Y1，Y2，Y3，Y4，R1，和R 5如权利要求1中所定义的新的取代的芳基和杂芳基衍生物，其前药，互变异构体中，立体异构体，具有它们的混合物和它们的盐，特别是它们与无机或有机的酸或碱的生理学相容的盐，具有有价值的性质。因此，其中R 5不含有氰基，特别是抗血栓形成活性，并用通常更好的耐受性的选择性因子Xa抑制活性的上述通式（I）的化合物。上述通式（I）其中R 5含有氰基的化合物可用于通式（I）的抗血栓形成化合物的制备有价值的中间体。

6. 发明申请

WO2002096425A1 VERWENDUNG BICYCLISCHER HETEROCYCLEN ZUR BEHANDLUNG UND VORBEUGUNG ARTERIELLER THROMBOTISCHER ERKRANKUNGEN 审中-公开
标题翻译： USE双环杂环可用于治疗和预防动脉血栓性疾病
公开(公告)号：WO2002096425A1
公开(公告)日：2002-12-05
申请号：PCT/EP2002/005522
申请日：2002-05-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG , WIENEN, Wolfgang , HAUEL, Norbert , STASSEN, Jean-Marie
发明人： WIENEN, Wolfgang , HAUEL, Norbert , STASSEN, Jean-Marie
IPC分类号： A61K31/4709
CPC分类号： A61K31/4709
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft eine Methode zur Behandlung und Vorbeugung arterieller thrombotischer Erkrankungen, umfassend die Verabreichung einer wirksamen Menge einer der Verbindungen A= 1-Methyl-2-[(4-amidinophenyl)-oxymethyl]-5-[N-(hydroxycarbonylmethyl)-chinolin-8-sulfonylamino]-benzimidazol und B= 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-5-[N-(hydroxycarbonylmethyl)-chinolin-8-sulfonylamino]-benzimidazol, deren physiologisch verträglichen Salze oder deren Gemische sowie die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung entsprechender Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及一种方法，用于治疗和预防动脉血栓性疾病，包括给予的化合物之一的有效量的A = 1-甲基-2 - [（4-脒基苯基）氧甲基] -5- [N-（羟基羰基甲基） - 喹啉-8-磺酰基氨基]苯并咪唑和B = 1-甲基-2- [N-（4-脒基苯基） - 氨基] -5- [N-（羟基羰基甲基） - 喹啉-8-磺酰氨基] - 苯并咪唑，它们的生理上可耐受盐或其混合物，和用于生产相应的药物中的用途，这些化合物的。

7. 发明申请

WO2006099698A2 NOVEL ANTI-PLGF ANTIBODY 审中-公开
标题翻译：新型抗PLGF抗体
公开(公告)号：WO2006099698A2
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：PCT/BE2006/000023
申请日：2006-03-24
申请人： THROMB-X N.V. , D. COLLEN RESEARCH FOUNDATION VZW , VLAAMS INTERUNIVERSITAIR INSTITUUT VOOR BIOTECHNOLOGIE VZW , STASSEN, Jean-Marie , CARMELIET, Peter , COLLEN, Désiré
发明人： STASSEN, Jean-Marie , CARMELIET, Peter , COLLEN, Désiré
IPC分类号： C07K16/22 , A61K39/395 , C12N15/13 , C12N5/20
CPC分类号： C07K16/22 , A61K39/3955 , A61K45/06 , A61K2039/505 , C07K2317/24
摘要： The present invention provides novel monoclonal antibodies directed to PlGF and fragments and derivatives thereof, more particularly to humanized antibodies and fragments thereof for use in the treatment and/or prevention of pathological angiogenesis.
摘要翻译：本发明提供了针对PlGF及其片段和衍生物的新型单克隆抗体，更具体地涉及用于治疗和/或预防病理性血管生成的人源化抗体及其片段。

8. 发明申请

WO2011023805A1 USE OF PLASMIN FOR THE TREATMENT OF FILTRATION FAILURE AFTER TRABECULECTOMY 审中-公开
标题翻译：使用血浆进行TRABECULECTOMY治疗过滤失败后
公开(公告)号：WO2011023805A1
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：PCT/EP2010/062584
申请日：2010-08-27
申请人： THROMBOGENICS N.V. , STASSEN, Jean-Marie , STALMANS, Ingeborg
发明人： STASSEN, Jean-Marie , STALMANS, Ingeborg
IPC分类号： A61K38/48 , A61P27/02
CPC分类号： A61K38/484 , A61K9/0048 , A61K9/0051 , A61K45/06 , A61K47/12
摘要： The current invention relates to the improvement of trabeculectomy surgery. The improvement more specifically resides in an extended lifetime of the sclera-corneal drainage channel created by trabeculectomy surgery. The improvement is obtained by post-surgical administration of a plasmin or active derivative thereof in the form of topical eye drops alone, by anterior chamber injection alone, or by any combination of these.
摘要翻译：本发明涉及小梁切除术手术的改进。改进更具体地在于通过小梁切除术手术产生的巩膜 - 角膜引流通道的延长的使用寿命。改善是通过手术后施用局部眼药水的形式，通过单独的前房注射，或通过这些的任意组合通过手术后施用纤溶酶或其活性衍生物来获得的。

9. 发明申请

WO2009000894A1 ANTI-VPAC1 ANTIBODIES AND THEIR USES 审中-公开
标题翻译：抗VPAC1抗体及其用途
公开(公告)号：WO2009000894A1
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：PCT/EP2008/058196
申请日：2008-06-26
申请人： THROMBOGENICS N.V. , LIFE SCIENCES RESEARCH PARTNERS v.z.w. , FRESON, Kathleen , VAN GEET, Chris , HOYLAERTS, Marc , STASSEN, Jean-Marie
发明人： FRESON, Kathleen , VAN GEET, Chris , HOYLAERTS, Marc , STASSEN, Jean-Marie
IPC分类号： C07K16/28 , C07K16/46 , C12N15/13 , C12N5/20 , A61K39/395 , A61P7/00
CPC分类号： C07K16/2869 , A61K2039/505 , C07K2317/24 , C07K2317/34 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/74 , C07K2317/76 , C07K2317/92
摘要： Monoclonal antibodies, in particular monoclonal antibodies to the VPAC1 receptor protein, compositions containing them and nucleic acid sequences encoding them. Host cells expressing said monoclonal antibodies, recombinant (expression) vectors and methods for producing said antibodies. Prevention or treatment of thrombocytopenia with antibodies to the VPAC1 receptor.
摘要翻译：单克隆抗体，特别是VPAC1受体蛋白的单克隆抗体，含有它们的组合物和编码它们的核酸序列。表达所述单克隆抗体的宿主细胞，重组（表达）载体和用于产生所述抗体的方法。用VPAC1受体抗体预防或治疗血小板减少症。

10. 发明申请

WO2003099336A1 FORMULIERUNG ZUR PARENTERALEN APPLIKATION EINES NA-KANAL-BLOCKERS 审中-公开
标题翻译：配方安·娜-通道阻滞剂肠道应用
公开(公告)号：WO2003099336A1
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/EP2003/005399
申请日：2003-05-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , KRUSS, Bernd , MAUZ, Annerose , RÜHR, Karin , STASSEN, Jean-Marie , VEIT, Claus , WAGNER, Klaus
发明人： KRUSS, Bernd , MAUZ, Annerose , RÜHR, Karin , STASSEN, Jean-Marie , VEIT, Claus , WAGNER, Klaus
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/6951
摘要： Die Erfindung betrifft eine neue Formulierung enthaltend: einen Cyclodextrin-Komplex von BIII 890 oder eines seiner pharmakologisch verträglichen Salze, einen ternären Komplex bestehend aus BIII 890 oder eines seiner pharmakologisch verträglichen Salze, einem Cyclodextrin und einer Hydroxysäure, BIII 890 oder eines seiner pharmakologisch verträglichen Salze in Kombination mit einem substituierten oder unsubstituierten Cyclodextrin.
摘要翻译：本发明涉及一种新的制剂，其包含：BIII 890或它的药理学上可接受的盐之一，由BIII 890或它们的药理学上可接受的盐之一，环糊精和羟基酸，BIII 890或它的药理学上可接受的盐之一的三元复合物的环糊精复合物在与取代的或未取代的环糊精组合。

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