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2. 发明专利

AR063692A1 PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE CGRP(PEPTIDO RELACIONADO CON EL GEN DE LA CALCITONINA) 未知
公开(公告)号：AR063692A1
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：ARP070103675
申请日：2007-08-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： STEHLE EMANUEL , SCHMID ROLF , KONRAD MICHAEL , HUCHLER GUENTHER , RALL WERNER , RIES UWE , SCHNAUBELT JUERGEN , KRUEGER THOMAS
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07C59/52 , C07C59/64 , C07C229/42
摘要： Reivindicación 1: Procedimiento para preparar compuestos de fórmula general (2) en la cual R1 significa un grupo de fórmula (3) en el cual R1.1 representa H, alquilo C1-3, C(O)-O-bencilo, C(O)-O-terc-butilo o bencilo, que comprende los pasos de: (a) acoplar un compuesto de fórmula general (4) en la cual R1 está definido como se ha indicado antes, y X significa un átomo de hidrógeno o un átomo metálico seleccionado del grupo consistente en litio, sodio y potasio, con un compuesto de fórmula general (5) en la cual R3 representa un radical de imidazol o de triazol, que está unido a través de un átomo de nitrógeno; (b) aislar un compuesto de fórmula general (1) obtenido en el paso (a), preferiblemente mediante cristalización en un disolvente, y (c) eventualmente recristalizar en un disolvente apropiado un sólido obtenido en el paso (b). Reivindicación 5: Procedimiento para preparar compuestos de fórmula general (1), en la cual R1 representa un grupo de fórmula (3), en el cual R1.1 representa H, alquilo C1-3, C(O)-O-bencilo, C(O)-O-terc-butilo o bencilo, y R2 significa una amina secundaria -NR2.1R2.2, pudiendo estar seleccionados R2.1 y R2.2, de manera independiente entre sí, del grupo consistente en alquilo C1-3 y bencilo, o bien pudiendo formar el grupo -NR2.1R2.2 en conjunto una amina cíclica, que puede estar seleccionada del grupo consistente en morfolin-4-ilo, 1-metilpiperazin-4-ilo, 1 -bencilpiperazin-4-ilo, 1-((alquil C1-3)-carbonil)-piperazin-4-ilo, 1- (t-butiloxicarbonil)-piperazin-4-ilo, 1-(benciloxicarbonil)-piperazin-4-ilo, piperidin-1-ilo y pirrolidin-1-ilo, sus sales y solvatos, que comprende los pasos de: (a) acoplar un compuesto de fórmula general (4) en la cual R1 está definido como se ha indicado antes, y X significa un átomo de hidrógeno o un átomo metálico seleccionado del grupo consistente en litio, sodio y potasio, o un hidrato del mismo, con un compuesto de fórmula general (5) en la cual R3 representa un radical de imidazol o de triazol, que está unido a través de un átomo de nitrógeno; (b) hacer reaccionar un producto originado en el paso (a), de fórmula general (2) en la cual R1 está definido como se ha indicado antes, con un compuesto de fórmula general (6) en la cual R2 está definido como se ha indicado antes; y (c) para preparar compuestos de fórmula general (1), en la cual R1.1 significa un átomo de hidrógeno, eventualmente se elimina a continuación un grupo protector presente de un compuesto de fórmula general (1), en la cual R1.1 representa uno de los grupos C(O)-O-bencilo, C(O)-O-terc-butilo o bencilo.

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