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1. 发明申请

WO2006018222A8 HYDRATES AND POLYMORPHS OF 4-[[(7R)-8-CYCLOPENTYL-7-ETHYL-5,6,7,8-TETRAHYDRO-5-METHYL-4-6-OXO-2-PIPERIDINYL]AMINO]-3-METHOXY-N-(1-METHYL-4-PIPERIDINYL) BENZAMIDE, METHODS FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：水合物和4的多晶型物 - [[（7R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基4-6-氧代-2-哌啶基]氨基] -3-甲氧基 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺，其制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2006018222A8
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：PCT/EP2005008736
申请日：2005-08-11
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , LINZ GUENTER , SIEGER PETER , KRAEMER GERD F , RALL WERNER , HERTER ROLF , HOFFMANN MATTHIAS , SCHMID ROLF
发明人： LINZ GUENTER , SIEGER PETER , KRAEMER GERD F , RALL WERNER , HERTER ROLF , HOFFMANN MATTHIAS , SCHMID ROLF
IPC分类号： C07D475/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D211/58
CPC分类号： C07D211/58 , C07D475/00
摘要： The invention relates to novel hydrates and novel polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl) benzamide, methods for the production thereof, and the use thereof as medicaments.
摘要翻译：本发明涉及新的水合物和新的多晶型4 - [[（7R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] 3-甲氧基-N-（1-甲基-4-哌啶基）苯甲酰胺，它们的制备方法和它们作为药物的用途。

2. 发明申请

WO2007141283A2 NEW SALTS AND CRYSTALLINE SALT FORMS OF AN INDOLINONE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：吲哚啉酮衍生物的新盐和盐酸盐形式
公开(公告)号：WO2007141283A2
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/EP2007055541
申请日：2007-06-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , SIEGER PETER , RALL WERNER , LINZ GUENTER , POP MIHAELA , MAZUREK JAROSLAW
发明人： SIEGER PETER , RALL WERNER , LINZ GUENTER , POP MIHAELA , MAZUREK JAROSLAW
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/404 , A61P35/04
CPC分类号： C07D209/34
摘要： The present invention relates to new salts and crystalline salt forms of an indolinone derivative which have valuable pharmacological properties, to a process for their manufacture, to pharmaceutical formulations containing them and to their use as medicament.
摘要翻译：本发明涉及具有有价值的药理学性质的二氢吲哚衍生物的新盐和结晶盐形式，其制备方法，含有它们的药物制剂及其作为药物的用途。

3. 发明申请

WO2007090844A8 TRIHYDROCHLORIDE FORMS OF A DIHYDROPTERIDINONE DERIVATIVE AND PROCESSES FOR PREPARATION 审中-公开
标题翻译：二氢蝶啶酮衍生物的三氢氯酸盐形式和制备方法
公开(公告)号：WO2007090844A8
公开(公告)日：2007-10-11
申请号：PCT/EP2007051139
申请日：2007-02-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , GRAUERT MATTHIAS , LINZ GUENTER , SCHMID ROLF , SIEGER PETER
发明人： GRAUERT MATTHIAS , LINZ GUENTER , SCHMID ROLF , SIEGER PETER
IPC分类号： C07D475/00 , A61K31/19
CPC分类号： C07D475/00
摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1- piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6- oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.
摘要翻译：本发明涉及二氢奎尼酸衍生物的特定盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，以其结晶形式与水的水合物，其制造方法，以及其在药物组合物中的用途。

4. 发明申请

WO2006018220A3 METHOD FOR THE PRODUCTION OF DIHYDROPTERIDINONES 审中-公开
标题翻译：用于生产DIHYDROPTERIDINONEN
公开(公告)号：WO2006018220A3
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/EP2005008734
申请日：2005-08-11
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , LINZ GUENTER , KRAEMER GERD F , GUTSCHERA LUDWIG , ASCHE GEERT
发明人： LINZ GUENTER , KRAEMER GERD F , GUTSCHERA LUDWIG , ASCHE GEERT
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07C235/54 , C07D295/135 , C07D475/00
摘要： The invention relates to a method for producing dihydropteridinones of general formula (I), wherein the radicals L and R 1 to R 5 have the meanings indicated in the description.
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备Dihydropteridinonen的通式（I）其中基团L和R 1 - R 5具有权利要求书和说明书中给出的含义。

5. 发明申请

WO2006018220A8 METHOD FOR THE PRODUCTION OF DIHYDROPTERIDINONES 审中-公开
标题翻译：制备二氢蝶啶的方法
公开(公告)号：WO2006018220A8
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：PCT/EP2005008734
申请日：2005-08-11
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , LINZ GUENTER , KRAEMER GERD F , GUTSCHERA LUDWIG , ASCHE GEERT
发明人： LINZ GUENTER , KRAEMER GERD F , GUTSCHERA LUDWIG , ASCHE GEERT
CPC分类号： C07C235/54 , C07D295/135 , C07D475/00
摘要： The invention relates to a method for producing dihydropteridinones of general formula (I), wherein the radicals L and R 1 to R 5 have the meanings indicated in the description.
摘要翻译：本发明涉及制备通式（I）的二氢喋啶酮的方法，其中基团L和R 1 -R 5具有权利要求和描述中给出的含义。

6. 发明申请

WO2005077931A3 METHOD FOR THE PRODUCTION OF 1-[N<2>-[3,5-DIBROMO-N-[[4-(3,4-DIHYDRO-2(1H)-OXOQUINAZOLINE-3-YL)-1-PIPERIDINYL]CARBONYL]-D-TYROSYL]-L-LYSYL]-4-(4-PYRIDINYL)-PIPERAZINE 审中-公开
标题翻译：工艺用于制备1- [N <2> - [3,5-二溴-N - [[4-（3,4-二氢-2（1H）-OXOCHINAZOLIN -3-基）-1-哌啶基]羰基] -D-酪氨酰基] -L- IYSYL] -4-（4-吡啶基）哌嗪
公开(公告)号：WO2005077931A3
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：PCT/EP2005001188
申请日：2005-02-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , LINZ GUENTER , BROEDER WOLFGANG , ZERBAN GEORG , WINTER ERIC , SCHMITT BERND , RENNER SVENJA , WEYELL BJOERN , SCHMITT HEINZ-PETER
发明人： LINZ GUENTER , BROEDER WOLFGANG , ZERBAN GEORG , WINTER ERIC , SCHMITT BERND , RENNER SVENJA , WEYELL BJOERN , SCHMITT HEINZ-PETER
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07K5/065 , C07K5/06
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04
摘要： The invention relates to a method for producing the CGRP antagonist 1-[N -[3,5-dibromo-N-[[4-(3,4-dihydro-2(1H)-oxoquinazoline-3-yl)-1-piperidinyl]carbonyl]-D-tyrosyl]-L-Iysyl]-4-(4-pyridinyl)-piperazine of formula (I). The disclosed method allows said compound to be produced in great quantities, at great yields, and at a high degree of purity.
摘要翻译：本申请是用于制造CGRP拮抗剂1- [N <2>的方法 - [3,5-二溴-N - [[4-（3,4-二氢-2（1H）-oxochinazolin -3- 基）-1-哌啶基]羰基] -D-酪氨酰] -L- Iysyl] -4-（4-吡啶基），其中大批量，高收率和高纯度的该化合物可以制备式（I）由装置的哌嗪可以。

7. 发明专利

ES2429873T3 Procedimiento para la preparación de dihidropteridinonas 未知
公开(公告)号：ES2429873T3
公开(公告)日：2013-11-18
申请号：ES05771218
申请日：2005-08-11
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LINZ GUENTER , KRAEMER GERD F , GUTSCHERA LUDWIG , ASCHE GEERT
IPC分类号： C07D401/04
摘要： Procedimiento para la preparación de dihidropteridinonas de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que significan R1, R2 iguales o distintos, hidrógeno o alquilo C1-C6 eventualmente sustituido, o R1 y R2 juntos un puente alquilo de 2 a 5 miembros, que puede contener 1 a 2 heteroátomos,R3 hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 yarilo C6-C14 eventualmente sustituidos, o un radical seleccionado del grupo compuesto por cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquilo C7-C12,policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, heterocicloalquilo C3-C12 eventualmente sustituidos y/o en puente,que contiene 1 a 2 heteroátomos y heterocicloalquenilo C3-C12 que contiene 1 a 2 heteroátomos, oR1 y R3 o R2 y R3 juntos un puente de alquilo C3-C4 saturado o insaturado, que eventualmente puede contener 1 heteroátomo, R4 un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, -CN, hidroxi, -NR6R7 y halógeno, oun radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C5,alqueniloxi C2-C5, alquiniloxi C2-C5, alquiltio C1-C6, alquilsulfoxo C1-C6 y alquilsulfonilo C1-C6 eventualmente sustituidos,L un enlazador seleccionado del grupo compuesto por alquilo C2-C10, alquenilo C2-C10, arilo C6-C14, -alquil C2-C4-arilo C6-C14, -aril C6-C14-alquilo C1-C4 eventualmente sustituidos, cicloalquilo C3-C12 eventualmente en puente y heteroariloque eventualmente contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno.

8. 发明专利

ES2395829T3 Procedimiento para preparar derivados condensados de piperazin-2-ona, así como productos intermedios del procedimiento 未知
公开(公告)号：ES2395829T3
公开(公告)日：2013-02-15
申请号：ES05823799
申请日：2005-11-29
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： DURAN ADIL , LINZ GUENTER
IPC分类号： C07D475/00
摘要： Procedimiento para preparar compuestos de fórmula general I en la cual R1 significa un radical seleccionado del grupo compuesto por cloro, fluoro, bromo, metansulfonilo, etansulfonilo,trifluorometansulfonilo, para-toluensulfonilo, CH3S(>=O)- y fenilS(>=O)-, R2 significa hidrógeno o alquilo C1-C3, R3 significa hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12,alquinilo C2-C12 y arilo C6-C14, eventualmente sustituidos, o bien un radical seleccionado del grupo compuesto por cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquiloC7-C12, policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, eventualmente sustituidos y/o puenteados, yheterociclo-alquilo C3-C12 saturado o insaturado, que contiene 1 a 2 heteroátomos, R4, R5, iguales o diferentes, significan hidrógeno o alquilo C1-C6 eventualmente sustituido, o R4 y R5 significan juntos un puente de alquilo de 2 a 5 miembros, que puede contener 1 a 2 heteroátomos, oR4 y R3 o R5 y R3 significan juntos un puente de alquilo C3-C4 saturado o insaturado, que eventualmente puedecontener 1 heteroátomo.

9. 发明专利

NO330486B1 未知
公开(公告)号：NO330486B1
公开(公告)日：2011-04-26
申请号：NO20050985
申请日：2005-02-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LINZ GUENTER , SIEGER PETER , ROTH GERALD JUERGEN , HILBERG FRANK , RALL WERNER
IPC分类号： A61K31/496 , C07D209/34 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00
摘要： The present invention relates to the compound 3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone-monoethanesulphonate of formula I and the use thereof as a pharmaceutical composition.

10. 发明专利

CA2493310C 3-Z-[1-(4-(N-((4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHYLCARBONYL)-N-METHYL-AMINO)-ANILINO)-1-PHENYL-METHYLENE]-6-METHOXYCARBONYL-2-INDOLINONE-MONOETHANESULPHONATE AND THE USE THEREOF AS A PHARMACEUTICAL COMPOSITION 未知
公开(公告)号：CA2493310C
公开(公告)日：2011-01-18
申请号：CA2493310
申请日：2003-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： ROTH GERALD JUERGEN , SIEGER PETER , LINZ GUENTER , RALL WERNER , HILBERG FRANK , BOCK THOMAS
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/12 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D209/34
摘要： The present invention relates to the compound 3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone-monoethanesulphonate of formula (I) and the use thereof as a pharmaceutical composition.

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