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1. 发明申请

WO2007128761A3 USES OF DPP-IV INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： DPP IV抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2007128761A3
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：PCT/EP2007054270
申请日：2007-05-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , DUGI KLAUS , HIMMELSBACH FRANK , MARK MICHAEL
发明人： DUGI KLAUS , HIMMELSBACH FRANK , MARK MICHAEL
IPC分类号： A61K31/522 , A61K31/4985 , A61P3/10 , A61P9/04
CPC分类号： A61K31/522 , A61K31/155 , A61K31/197 , A61K31/4184 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K31/7048 , A61K45/06 , Y10S514/866
摘要： Disclosed is the use of selected DPP-IV inhibitors for treating physiological functional disorders and reducing the risk of at-risk patient groups developing such functional disorders. Also disclosed is the use of said DPP-IV inhibitors in combination with other agents such that improved treatment results can be obtained. Said uses can be employed for producing corresponding medicaments.
摘要翻译：使用选择的DPP IV抑制剂用于治疗生理功能紊乱并减少脆弱患者组这样的故障的发生的风险进行说明。此外，使用所述DPP IV抑制剂的将结合其它活性成分所描述的，从而提供了改进的治疗结果可以得到。这些用途可以用于生产相应的药物。

2. 发明申请

WO2007014895A2 METHODS FOR PREVENTING AND TREATING METABOLIC DISORDERS AND NEW PYRAZOLE-O-GLYCOSIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：预防和治疗代谢性疾病和新的吡唑-O-糖苷衍生物的方法
公开(公告)号：WO2007014895A2
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2006064715
申请日：2006-07-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , AJINOMOTO KK , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , HIMMELSBACH FRANK , MAIER ROLAND , EICKELMANN PETER , THOMAS LEO , BARSOUMIAN EDWARD LEON , DUGI KLAUS , PINNETTI SABINE , RITTER REGINE , STREICHER RUEDIGER , FUJITA KOICHI , HATANAKA TOSHIHIRO , ISHIDA NOZOMU , MAEZONO KATSUMI , OHSUMI KOJI
发明人： HIMMELSBACH FRANK , MAIER ROLAND , EICKELMANN PETER , THOMAS LEO , BARSOUMIAN EDWARD LEON , DUGI KLAUS , PINNETTI SABINE , RITTER REGINE , STREICHER RUEDIGER , FUJITA KOICHI , HATANAKA TOSHIHIRO , ISHIDA NOZOMU , MAEZONO KATSUMI , OHSUMI KOJI
IPC分类号： A61K31/7056 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07H17/02
CPC分类号： A61K31/7056 , C07H17/02
摘要： The invention relates to methods for preventing or treating metabolic disorders, for improving glycemic control, for preventing progression from impaired glucose tolerance, insulin resistance and/or from metabolic syndrome to type 2 diabetes mellitus, for preventing or treating of complications of diabetes mellitus, for reducing the weight, for preventing or treating the degeneration of pancreatic beta cells, for treating hyperinsulinemia and insulin resistance and diabetes type 1, in patients in need thereof by administering a pharmaceutical composition comprising a pyrazole-O-glycoside as defined in claim 1 , or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及用于预防或治疗代谢病症，用于改善血糖控制，用于预防葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗和/或代谢综合征进展为2型糖尿病，用于预防或治疗糖尿病并发症的方法，用于减轻体重，用于预防或治疗胰腺β细胞变性，用于治疗有需要的患者中的高胰岛素血症和胰岛素抵抗和1型糖尿病，所述方法通过施用权利要求1所定义的包含吡唑-O-糖苷的药物组合物或其前药或其药学上可接受的盐。

3. 发明专利

ES2474866T3 Usos de inhibidores de DPP IV 未知
公开(公告)号：ES2474866T3
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：ES07728723
申请日：2007-05-03
申请人： SPROUT PHARMACEUTICALS INC , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , HIMMELSBACH FRANK , MARK MICHAEL
IPC分类号： A61K31/522 , A61K31/4985 , A61P3/10 , A61P9/04
摘要： Uso de un inhibidor de DPP IV para la preparación de un medicamento para reducir el riesgo de una complicación macrovascular en un paciente a quien se le diagnosticó una pre-diabetes o una diabetes de tipo 2 manifiesta, en donde el inhibidor de DPP IV es 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1- il)-xantina, o una sal terapéuticamente eficaz de la misma.

4. 发明公开

KR20200128209A ＤＰＰ-ＩＶ 억제제의 용도 审中-公开
公开(公告)号：KR20200128209A
公开(公告)日：2020-11-11
申请号：KR20207031835
申请日：2007-05-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , HIMMELSBACH FRANK , MARK MICHAEL
IPC分类号： A61K31/522 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K47/36 , A61K47/38
摘要： 본발명은생리기능장애를치료하고, 이러한기능장애를나타내는위험한상태의환자그룹의위험을줄이기위한선택된 DPP-IV 억제제의용도에관한것이다. 또한, 다른시약들과병용하여개선된치료결과를얻을수 있는상기 DPP-IV 억제제의용도가기재된다. 상기용도는상응하는약제를제조하기위해사용될수 있다.

5. 发明专利

AR067969A1 COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE COTRANSPORTADOR DE GLUCOSA DEPENDIENTE DE SODIO (SGLT2) 未知
公开(公告)号：AR067969A1
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：ARP080103591
申请日：2008-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： DUGI KLAUS , HIMMELSBACH FRANK , MARK MICHAEL
IPC分类号： A61K31/351 , A61K31/522 , A61P3/10 , A61P5/50
摘要： Uso. Método de tratamiento. Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica caracterizada porque comprende un inhibidor de cotransportador de glucosa dependiente de sodio GLT2 seleccionado entre el grupo consiste en (1) Dapagliflozina; (2) Remogliflozina o etabonato de Remogliflozina; (3) Sergliflozina o etabonato de Sergliflozina; (4) 1-Cloro-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etiI-bencil)-benceno; (5) (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(azulen-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol; (6) (1S)-1,5-anhidra-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol; (7) Derivado d tiofeno de la formula (7-1) en la que R representa metoxi o trifluorometoxi, (8) 1-(beta-D-glucopiranosil)-4-metil-3-[5-(4-fluorofenil)-2-tienilmetil]benceno; (9) Derivado de espirocetal de la formula (9-1) en la que R representa metoxi, trifluorometoxi, etoxi etilo, isopropilo o terc. butilo; o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato de los mismos; combinado can un inhibidor de DPP IV (dipeptidil peptidasa IV)de formula (1), o formula (2), o formula (3) o formula (4), donde R1 denota ([1,5]naftiridin-2-il)metilo, (quinazolin-2-il)metilo, (quinoxalin-6-il)metilo, (4-metil-quinazolin-2-il)metilo, 2-ciano-bencilo, (3-ciano-quinolin-2-il)metilo, (3-ciano-piridin-2-il)metilo, (4-metil-pirimidin-2-il)metilo o (4,6-dimetil-pirimidin-2-il)metilo y R2 denota 3-(R)-amino-piperidin-1-ilo, (2-amino-2-metil-propil)-metilamino o (2-(S)-amino-propil)-metilamino o su sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 2: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizada porque el inhibidor de dipeptidil peptidasa IV DPPIV se selecciona entre el grupo consistente en 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-( R)-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(( R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(( R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 2-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-iniI)-5-(4-metiI-quinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-4-ona, 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(2-amino-2-metil-propil)-metilamino]-xantina.1-[(3-ciano-quinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(( R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-(2-ciano-bencil)-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(( R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-amino-propil)-metilamino]-xantina, 1-[(3-ciano-piridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(( R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(4-metil-pirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(( R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(4,6-dimetil-pirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(( R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, y 1-[(quinazolin-6-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(( R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

6. 发明专利

CA2616702A1 METHODS FOR PREVENTING AND TREATING METABOLIC DISORDERS AND NEW PYRAZOLE-O-GLYCOSIDE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2616702A1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：CA2616702
申请日：2006-07-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , AJINOMOTO KK
发明人： MAEZONO KATSUMI , PINNETTI SABINE , OHSUMI KOJI , RITTER REGINE , ISHIDA NOZOMU , FUJITA KOICHI , HIMMELSBACH FRANK , BARSOUMIAN EDWARD LEON , MAIER ROLAND , DUGI KLAUS , STREICHER RUEDIGER , HATANAKA TOSHIHIRO , THOMAS LEO , EICKELMANN PETER
IPC分类号： A61K31/7056 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07H17/02
摘要： The invention relates to methods for preventing or treating metabolic disorders, for improving glycemic control, for preventing progression from impaired glucose tolerance, insulin resistance and/or from metabolic syndrome to type 2 diabetes mellitus, for preventing or treating of complications of diabetes mellitus, for reducing the weight, for preventing or treating the degeneration of pancreatic beta cells, for treating hyperinsulinemia and insulin resistance and diabetes type 1, in patients in need thereof by administering a pharmaceutical composition comprising a pyrazole-O-glycoside as defined in claim 1, or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

7. 发明专利

AR068060A1 COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE PIRAZOL-O-GLUCOSIDO 未知
公开(公告)号：AR068060A1
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：ARP080103593
申请日：2008-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： SCHUMACHER LAWRENCE ANDREW , DUGI KLAUS , HIMMELSBACH FRANK , MARK MICHAEL
IPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P3/10
摘要： Una composicion farmacéutica que comprende un derivado de pirazol-O-glucosido, combinado con un inhibidor de DPP IV en el tratamiento o la prevencion de una o más afecciones seleccionadas entre la diabetes mellitus de tipo 1, diabetes mellitus de tipo 2, tolerancia anormal a la glucosa e hiperglucemia. Métodos para prevenir o tratar trastornos metabolicos y afecciones relacionadas. Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica caracterizada porque comprende un derivado de pirazol-O-glucosido de la formula (1) en donde R1 denota alcoxi C1-3; L1, L2, independientemente uno del otro, denota H o F; R6 denota H, (alquil C1-3)carbonilo, (alquil C1-6)oxicarbonilo, feniloxicarbonilo, benciloxicarbonilo o bencilcarbonilo, combinado con un inhibidor de DPP IV de formula (2) a formula (5), en donde R1 denota ([1,5]naftiridin-2-il)metilo, (quinazolin-2-iI)metilo, (quinoxalin-6-il)metilo, (4-metil-quinazolin-2-iI)metilo, 2-ciano-bencilo, (3-ciano-quinolin-2-ilmetiIo, (3-ciano-piridin-2-il)metilo, (4-metil-pirimidin-2-iI)metilo o (4,6-dimetil-pirimidin-2-il)metilo y R2 denota 3-(R)-amino-piperidin-1-ilo, (2-amino-2-metil-propil)-metilamino o (2-(S)-amino-propil)-metilamino, o su sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 2: La composicion farmacéutica segun la reivindicacion 1 caracterizada porque el derivado de pirazol-O-glucosido se selecciona del grupo de compuestos (i) a (xiv): (i) 4-(2,3-difluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (ii) 4-(2,5-difluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-gIucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (iii) 4-(2,6-difluoro-4-metoxibencil)-1-isopropiI-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (iv) 4-(3,5-difluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (v) 4-(3-fluoro-4-etoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (vi) 4-(3-fluoro-4-isopropoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (vii) 4-(2-fluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (viii) 4-(2-fluoro-4-isopropoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (ix) 4-(2-fluoro-4-etoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (x) 4-(2,3-difluoro-4-isopropoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (xi) 4-(3-fluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (xii) 4-(4-metoxi-bencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (xiii) 4-(4-etoxi-bencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (xiv) 4-(4-isopropoxi-bencil)-1-isopropil-5-metil-3-b-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; y aquellos derivados de los compuestos (i) a (xiv) en los que el átomo H del grupo HO unido al átomo de carbono en la 6ta posicion del grupo b-D-glucopiranosilo se reemplaza con un sustituyente seleccionado entre (alquil C1-3)carbonilo y (alquil C1-4)oxicarbonilo. Reivindicacion 3: La composicion farmacéutica segun la reivindicacion 1 o 2, caracterizada porque el inhibidor de DPP IV se selecciona entre el grupo que consiste en: 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 2-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-iniI)-5-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-4-ona, 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(2-amino-2-metil-propil)-metilamino]-xantina, 1-[(3-ciano-quinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-(2-ciano-bencil)-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-amino-propil)-metilamino]-xantina, 1-[(3-ciano-piridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(4-metil-pirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(4,6-dimetil-pirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, y 1-[(quinazolin-6-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

8. 发明专利

CA2782179C TREATMENT OF GENOTYPED DIABETIC PATIENTS WITH DPP-IV INHIBITORS SUCH AS LINAGLIPTIN 未知
公开(公告)号：CA2782179C
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CA2782179
申请日：2010-11-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , GRAEFE-MODY EVA ULRIKE , MARK MICHAEL , WOERLE HANS-JUERGEN , ZIMDAHL-GELLING HEIKE
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/44 , A61K31/519 , A61K45/06
摘要： The present invention relates to methods for preventing or treating of metabolic disorders and related conditions, such as in certain patient groups.

9. 发明专利

CA2897719C USE OF DPP IV INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2897719C
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CA2897719
申请日：2007-05-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , HIMMELSBACH FRANK , MARK MICHAEL
IPC分类号： A61K31/522 , A01N1/02 , A61K31/5025
摘要： Disclosed is the use of DPP-IV inhibitors for treating physiological functional disorders and reducing the risk of at-risk patient groups developing such functional disorders.

10. 发明专利

PL2187879T3 Kompozycja farmaceutyczna zawierająca podstawioną glukopiranozylem pochodną benzenu 未知
公开(公告)号：PL2187879T3
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：PL08787264
申请日：2008-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , MARK MICHAEL , THOMAS LEO , HIMMELSBACH FRANK
IPC分类号： A61K31/00 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10

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