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1. 发明专利

AR087657A2 COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE BENCENO SUSTITUIDO CON GLUCOPIRANOSILO 未知
公开(公告)号：AR087657A2
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：ARP120103117
申请日：2012-08-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRANK HIMMELSBACH , KLAUS DUGI , LEO THOMAS , MICHAEL MARK
IPC分类号： A61K31/351 , A61K31/403 , A61K31/4985 , A61K31/522 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P5/50
摘要： Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1 que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo junto con un inhibidor de DPP IV, que es adecuada en el tratamiento o prevención de una o más afecciones seleccionadas entre diabetes mellitus de tipo 1, diabetes mellitus de tipo 2, alteración de la tolerancia a la glucosa e hiperglucemia. Además, métodos para prevenir o tratar trastornos metabólicos y afecciones relacionadas. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo de la fórmula (1) en la que R¹ se refiere a Cl, metilo o ciano; R² se refiere a H, metilo, metoxi o hidroxi; y R³ se refiere a etilo, ciclopropilo, etinilo, etoxi, (R)-tetrahidrofurano-3-iloxi o (S)-tetrahidrofurano-3-iloxi, o bien, en una primera realización (realización A), junto con un inhibidor de DPP IV de fórmula (2) o de fórmula (3) o de fórmula (4) o de fórmula (5) donde R¹ se refiere a ([1,5]naftiridin-2-il)metilo, (quinazolin-2-il)metilo, (quinoxalin-6-il)metilo, (4-metil-quinazolin-2-il)metilo, 2-ciano-bencilo, (3-ciano-quinolin-2-il)metilo, (3-ciano-piridin-2-il)metilo, (4-metil-pirimidin-2-il)metilo o (4,6-dimetil-pirimidin-2-il)metilo y R² se refiere a 3-(R)-amino-piperidin-1-ilo, (2-amino-2-metil-propil)-metilamino o (2-(S)-amino-propil)-metilamino, o su sal farmacéuticamente aceptable; o, en una segunda realización (realización B), junto con un inhibidor de DPP IV seleccionado entre el grupo que consiste en sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, alogliptina, denagliptina, (2S)-1-{[2-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-il)-etilamino]-acetil}-pirrolidina-2-carbonitrilo (2S)-1-{[1,1,-dimetil-3-(4-piridin-3-il-imidazol-1-il)-propilamino]-acetil}-pirrolidina-2-carbonitrilo, (S)-1-((2S,3S,11bS)-2-amino-9,10-dimetoxi-1,3,4,7,11b-hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-3-il)-4-fluorometil-pirrolidin-2-ona, (3,3-difluoropirrolidin-1-il)-((2S,4S)-4-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il)pirrolidin-2-il)metanona, 1-((3S,4S)-4-amino-1-(4-(3,3-difluoropirrolidin-1-il)-1,3,5-triazin-2-il)pirrolidin-3-il)-5,5-difluoropiperidin-2-ona, (2S,4S)-1-{2-[(3S,1R)-3-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)ciclopentilamino]-acetil}-4-fluoropirrolidina-2-carbonitrilo, y 2-[6-(3-amino-piperidin-1-il)-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-ilmetil]-4-fluoro-benzonitrilo, o su sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 2: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo se selecciona entre el grupo de compuestos (1) a (11): (1) 6-(4-etilbencil)-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-metoxi-benzonitrilo, (2) 2-(4-etilbencil)-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-5-metoxi-benzonitrilo, (3) 1-ciano-2-(4-etilbencil)-4-b-D-glucopiranos-1-il)-5-metil-benceno, (4) 2-(4-etilbencil)-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-5-hidroxi-benzonitrilo, (5) 2-(4-etil-bencil)-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-benzonitrilo, (6) 2-(4-ciclopropil-bencil)-4-(b-D-glucopiranos-1 -il)-benzonitrilo, (7) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etinil-bencil)-benceno, (8) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((R)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-benceno, (9) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-benceno, (10) 1-metil-2-[4-((R)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-4-b-D-glucopiranos-1-il)benceno, y (11) 1-metil-2-[4-((S)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-4-(b-D-glucopiranos-1-il)benceno. Reivindicación 3: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en la que el inhibidor de DPP IV se selecciona entre el grupo que consiste en 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 2-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-4-ona, 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(2-amino-2-metil-propil)-metilamino]-xantina, 1-[(3-ciano-quinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-(2-ciano-bencil)-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(4-metil-quinazolin-2-ii)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-amino-propil)-metilamino]-xantina, 1-[(3-ciano-piridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, 1-[(4-metil-pirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)xantina, 1-[(4,6-dimetil-pirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina y 1-[(quinoxalin-6-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

2. 发明专利

MY172012A USE OF DPP IV INHIBITORS 未知
公开(公告)号：MY172012A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：MYPI2014000118
申请日：2007-05-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRANK HIMMELSBACH , KLAUS DUGI , MICHAEL MARK
摘要： Disclosed is the use of selected DPP-N inhibitors for treating physiological functional disorders and reducing the risk of at-risk patient groups developing such functional disorders. Also disclosed is the use of said OPP-IV inhibitors in combination with other agents such that improved treatment results can be obtained. Said uses can be employed for producing corresponding medicaments.

3. 发明专利

PT2187879T COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA COMPREENDENDO UM DERIVADO DE BENZENO SUBSTITUÍDO COM GLUCOPIRANOSILO 未知
公开(公告)号：PT2187879T
公开(公告)日：2017-01-06
申请号：PT08787264
申请日：2008-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： KLAUS DUGI , MICHAEL MARK , LEO THOMAS , FRANK HIMMELSBACH
IPC分类号： A61K31/00 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10

4. 发明专利

ZA200710713B Methods for preventing and treating metabolic disorders and new pyrazole-o-glycoside derivatives 未知
公开(公告)号：ZA200710713B
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：ZA200710713
申请日：2007-12-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRANK HIMMELSBACH , PETER EICKELMANN , LEON BARSOUMIAN EDWARD , SABINE PINNETTI , RUEDIGER STREICHER , TOSHIHIRO HATANAKA , KATSUMI MAEZONO , ROLAND MAIER , LEO THOMAS , KLAUS DUGI , REGINE RITTER , KOICHI FUJITA , NOZOMU ISHIDA , KOJI OHSUMI
IPC分类号： A61K20090101 , A61P20090101 , C07H20090101
摘要： The invention relates to methods for preventing or treating metabolic disorders, for improving glycemic control, for preventing progression from impaired glucose tolerance, insulin resistance and/or from metabolic syndrome to type 2 diabetes mellitus, for preventing or treating of complications of diabetes mellitus, for reducing the weight, for preventing or treating the degeneration of pancreatic beta cells, for treating hyperinsulinemia and insulin resistance and diabetes type 1, in patients in need thereof by administering a pharmaceutical composition comprising a pyrazole-O-glycoside as defined in claim 1, or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

5. 发明专利

BRPI0718596B8 composições farmacêuticas para terapia de combinação com inibidores de sglt-2 e metformina 未知
公开(公告)号：BRPI0718596B8
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：BRPI0718596
申请日：2007-11-08
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： ALIREZA MANUCHEHRI , KLAUS DUGI , LEO THOMAS , PETER EICKELMANN
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/341 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： composições farmacêuticas para terapia de combinação com inibidores de sglt-2 e seus usos para tratar doenças metabólicas. a presente invenção refere-se a uma composição farmacêutica compreendendo um ou mais compostos inibidores de sglt-2, em combinação com um ou mais agentes terapêuticos, a qual é adequada para o tratamento de desordens metabólicas, incluindo diabete mellitus do tipo 1, diabete mellitus do tipo 2, tolerância prejudicada à glicose, hiperglicemia, hiperglicemia pós-prandial, sobrepeso, obesidade, incluindo obesidade de classe i, obesidade de classe ii, obesidade de classe iii, obesidade visceral e obesidade abdominal, e síndrome metabólica.

6. 发明专利

BR112012012641A2 tratamento de pacientes diabéticos genotipados com inibidores de dpp-lv tal como linagliptina 未知
公开(公告)号：BR112012012641A2
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：BR112012012641
申请日：2010-11-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： EVA ULRIKE GRAEFE-MODY , HANS-JUERGEN WOERLE , HEIKE ZIMDAHL-GELLING , KLAUS DUGI , MICHAEL MARK
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/44 , A61K31/519 , A61K45/06
摘要： uso do inibidor ddp-4, composição ou combinação farmacêutica do mesmo, no preparo de medicamentos para o tratamento de diabetes e kit de partes. a presente invenção se refere a métodos para prevenir ou tratar de distúrbios metabólicos e condições relacionadas, tais como, em certos grupos de paciente.

7. 发明专利

BRPI0815331A2 composição farmacêutica compreendendo um derivado de benzeno glucopiranosila substituída 未知
公开(公告)号：BRPI0815331A2
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：BRPI0815331
申请日：2008-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRANK HIMMELSBACH , KLAUS DUGI , LEO THOMAS , MICHAEL MARK
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要： composição farmacêutica compreendendo um derivado de benzeno glicopiranosil-substituído, bem como seu uso a presente invenção refere-se a uma composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1 compreendendo um derivado de benzeno glucopiranosila substituída em combinação com um inibidor de dpp iv que é adequada no tratamento ou na prevenção de uma ou mais condições selecionadas de diabetes melito tipo 1, diabetes melito tipo 2, tolerância à glicose prejudicada e hiperglicemia. além disso a presente invenção refere-se a métodos para a prevenção ou o tratamento de distúrbios metabólicos e condições relacionadas.

8. 发明专利

UY32030A "TRATAMIENTO PARA DIABETES EN PACIENTES INAPROPIADOS PARA TERAPIA CON METFORMINA" 未知
公开(公告)号：UY32030A
公开(公告)日：2010-03-26
申请号：UY32030
申请日：2009-08-04
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： KLAUS DUGI , GRAEFE-MODY EVA ULRIKE , RUTH HARPER , WOERLE HANS JUERGEN
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/4738 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： La presente invención se refiere al descubrimiento de que ciertos inhibidores de DPP-4 son particularmente adecuados para tratar enfermedades metabólicas, particularmente diabetes, en pacientes para los que la terapia con metformina es inapropiada debido a intolerabilidad o contraindicación frente a metformina.

9. 发明专利

BRPI0718596B1 composições farmacêuticas para terapia de combinação com inibidores de sglt-2 e metformina 未知
公开(公告)号：BRPI0718596B1
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：BRPI0718596
申请日：2007-11-08
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： ALIREZA MANUCHEHRI , KLAUS DUGI , LEO THOMAS , PETER EICKELMANN
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/341 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： composições farmacêuticas para terapia de combinação com inibidores de sglt-2 e metformina a presente invenção refere-se a uma composição farmacêutica compreendendo um ou mais compostos inibidores de sglt-2, em combinação com um ou mais agentes terapêuticos, a qual é adequada para o tratamento de desordens metabólicas, incluindo diabete mellitus do tipo 1, diabete mellitus do tipo 2, tolerância prejudicada à glicose, hiperglicemia, hiperglicemia pós-prandial, sobrepeso, obesidade, incluindo obesidade de classe i, obesidade de classe ii, obesidade de classe iii, obesidade visceral e obesidade abdominal, e síndrome metabólica.

10. 发明专利

MY156243A TREATMENT FOR DIABETES IN PATIENTS INAPPROPRIATE FOR METFORMIN THERAPY 未知
公开(公告)号：MY156243A
公开(公告)日：2016-01-29
申请号：MYPI20110507
申请日：2009-08-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： KLAUS DUGI , ULRIKE GRAEFE-MODY EVA , RUTH HARPER , HANS-JUERGEN WOERLE
IPC分类号： A61K31/40
摘要： THE PRESENT INVENTION RELATES TO THE FINDING THAT CERTAIN DPP-4 INHIBITORS ARE PARTICULARLY SUITABLE FOR TREATING AND/OR PREVENTING METABOLIC DISEASES, PARTICULARLY DIABETES, IN PATIENTS FOR WHOM METFORMIN THERAPY IS INAPPROPRIATE DUE TO INTOLERABILITY OR CONTRAINDICATION AGAINST METFORMIN. [NO SUITABLE

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